Determinacao das caracteristicas de intumescimento de adjuvantes

Detalhes bibliográficos
Autor(a) principal: Lima Neto, Severino Antonio de
Data de Publicação: 1996
Tipo de documento: Dissertação
Idioma: por
Título da fonte: Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UFRGS
Texto Completo: http://hdl.handle.net/10183/148223
Resumo: O intumescimento é um dos fatores decisivos que influenciam o comportamento de desintegração de formas farmac6uticas compactadas e, consequentemente, o perfil biofarmacêutico de substancias ativas. Entre os diversos adjuvantes empregados para promover a desagregação daquelas formas farmac6uticas nas suas partículas primarias originais, são utilizadas varias substancias, abrangidas pelo conceito de desintegrantes intumescedores. A escolha do adjuvante mais adequado nestes casos pode ser vista como uma atividade que exige o gasto considerável de tempo e de custos elevados. Além disto deve ser levada em consideração a existência de vários produtos similares no mercado. A questão da equival6ncia representa portanto um desafio importante na fase de formulação. Com o objetivo de aumentar os conhecimentos nesta área, foi desenvolvido equipamento para a avaliação dinâmica do intumescimento de pês. Inicialmente foram considerados fatores de construção do aparelho, tais como a porosidade, espessura e área do filtro de vidro sintetizado. Foram tamb6m avaliadas variações metodológicas, entre as quais a temperatura de realização do teste e o meio liquido empregado. Croscarmelose, um superdesintegrante, foi utilizada como adjuvante-modelo no teste do equipamento. A alteração do meio liquido de ensaio foi o fator que causou a maior influ6ncia sobre os resultados, embora a espessura dos filtros de vidro sintetizado tenha causado alguma alteração quer no tempo como no volume final de intumescimento. intumescimento. Já a mudança de temperatura não provocou diferenças significativas nas observações. Numa segunda fase foi investigada a influência deste desintegrante sobre as características de intumescimento de quatro celuloses microcristalinas (CMCr) isoladas ou adicionadas com um lubrificante. Para tanto elaborou-se um planejamento fatorial 4 X 2 X 2. A presença do desintegrante, como esperado, provocou aumento do volume final de intumescimento das CMCr, que apresentaram, no entanto, comportamentos diferenciados frente ao adjuvante. Já a presença do lubrificante conduziu a resultados totalmente dependentes do tipo de CMCr testada. A análise comparativa entre estes produtos demonstrou que somente num caso houve simitaridade de comportamento.
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Com o objetivo de aumentar os conhecimentos nesta área, foi desenvolvido equipamento para a avaliação dinâmica do intumescimento de pês. Inicialmente foram considerados fatores de construção do aparelho, tais como a porosidade, espessura e área do filtro de vidro sintetizado. Foram tamb6m avaliadas variações metodológicas, entre as quais a temperatura de realização do teste e o meio liquido empregado. Croscarmelose, um superdesintegrante, foi utilizada como adjuvante-modelo no teste do equipamento. A alteração do meio liquido de ensaio foi o fator que causou a maior influ6ncia sobre os resultados, embora a espessura dos filtros de vidro sintetizado tenha causado alguma alteração quer no tempo como no volume final de intumescimento. intumescimento. Já a mudança de temperatura não provocou diferenças significativas nas observações. Numa segunda fase foi investigada a influência deste desintegrante sobre as características de intumescimento de quatro celuloses microcristalinas (CMCr) isoladas ou adicionadas com um lubrificante. Para tanto elaborou-se um planejamento fatorial 4 X 2 X 2. A presença do desintegrante, como esperado, provocou aumento do volume final de intumescimento das CMCr, que apresentaram, no entanto, comportamentos diferenciados frente ao adjuvante. Já a presença do lubrificante conduziu a resultados totalmente dependentes do tipo de CMCr testada. A análise comparativa entre estes produtos demonstrou que somente num caso houve simitaridade de comportamento.Swelling is one of the decisive factors influencing the disintegrant behavior of compacted pharmaceutical dosage forms and consequently the biopharmaceutical profile of drug substances. Among the various excipients used to promote the disintegration of such dosage forms in its originally primary particles, several substances, classified as swelling disintegrants, are employed. The choice of the most appropriate excipient in this case can be a time and cost consuming enterprise. Additionally it must be considered that the same substance can be delivered in the market by different producers. The question of equivalence represents also an important challenge in the formulation phase. In order to provide more knowledge in this area an apparatus to analyze the dynamic swelling of powder admixtures was developed. Construction factors such as filter porosity, thickness and area were considered. Methodological variants including essay temperature and liquid medium were also evaluated. Croscarmelose, a superdisintegrant, was used as model excipient to test the self built equipment. The change of the test fluid was the determinant factor on the results, although the thickness of the sintered glass filter showed some influence on both swelling volume and swelling time of this adjuvant. As a second step, the influence of this disintegrant on the swelling behavior of four microcrystalline celluloses (MCC) alone or added with a lubricant were investigated by using a 4 X 2 X 2 factorial design. The presence of the disintegrant was able to increase the swelling volume. Both final swelling volume and time were dependent of the MCC type. The lubricant showed different influences on the four tested MCC. A comparative study demonstrated that only in one case these products presented similarly swelling behavior.application/pdfporAdjuvantes farmaceuticosPos : IntumescimentoSwellingCroscarmellose sodiumMicrocrystalline celluloseColloidal silicon dioxideAvicelMicrocelDeterminacao das caracteristicas de intumescimento de adjuvantesinfo:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesisUniversidade Federal do Rio Grande do SulFaculdade de FarmáciaCurso de Pós-Graduação em Ciências FarmacêuticasPorto Alegre, BR-RS1996mestradoinfo:eu-repo/semantics/openAccessreponame:Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UFRGSinstname:Universidade Federal do Rio Grande do Sul (UFRGS)instacron:UFRGSORIGINAL000190907.pdf000190907.pdfTexto completoapplication/pdf3399539http://www.lume.ufrgs.br/bitstream/10183/148223/1/000190907.pdf389d1a7094460336c2e8feb3a346eed1MD51TEXT000190907.pdf.txt000190907.pdf.txtExtracted Texttext/plain150435http://www.lume.ufrgs.br/bitstream/10183/148223/2/000190907.pdf.txt7d538c7b972a24a18ff2cff2bc6ccb43MD52THUMBNAIL000190907.pdf.jpg000190907.pdf.jpgGenerated Thumbnailimage/jpeg1151http://www.lume.ufrgs.br/bitstream/10183/148223/3/000190907.pdf.jpga0de44f23c4f930e85d3d36825a963b2MD5310183/1482232018-10-29 08:53:32.493oai:www.lume.ufrgs.br:10183/148223Biblioteca Digital de Teses e Dissertaçõeshttps://lume.ufrgs.br/handle/10183/2PUBhttps://lume.ufrgs.br/oai/requestlume@ufrgs.br||lume@ufrgs.bropendoar:18532018-10-29T11:53:32Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UFRGS - Universidade Federal do Rio Grande do Sul (UFRGS)false
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