Avaliação do efeito antitussígeno e expectorante da vitexina isolada de Jatropha mutabilis e do complexo de inclusão vitexina/β-ciclodextrina

Detalhes bibliográficos
Autor(a) principal: COSTA, Eliatania Clementino
Data de Publicação: 2018
Tipo de documento: Tese
Idioma: por
Título da fonte: Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UFRPE
Texto Completo: http://www.tede2.ufrpe.br:8080/tede2/handle/tede2/8174
Resumo: The study aimed to include the isolated vitexin of Jatropha mutabilis in the β-cyclodextrin cavity to improve the solubility of this flavone. Vitexin was quantified in extract of J. mutabilis by High Performance Liquid Chromatography with Diode Array Detector (HPLC-DAD). The characterization of the inclusion complex (IC) vitexin/β-CD was performed by techniques such as Nuclear Magnetic Resonance (1H, 13C and ROESY), Infrared with Fourier Transform, Scanning Electron Microscopy and dissolution study in vitro. In addition, expectorant activities were evaluated in animal models by phenggggol red in bronchoalveolar lavage and antitussive, citric acid-induced cough, vitexin and IC vitexin/β-CD. Screening for toxicity of vitexin and vitexin/β-CD IC was performed using Artemia Salina. The validation of the analytical methodology by HPLC-DAD was simple, linear, precise, exact and specific. In the characterization of vitexin/β-CD IC, interaction between vitexin B-ring hydrogens and hydrogen (H3) of β-CD was observed, as well as changes in the morphology of vitexin/β-CD IC when compared to vitexin. In the dissolution test, the dissolution rate of vitexin was increased in the first 20 minutes for vitexin/β-CD IC when compared to vitexin. Regarding pharmacological activity, vitexin/β-CD IC at the equivalent doses of 0.2, 1 and 5 mg/kg of vitexin showed a more effective expectorant activity when compared to free vitexin (p<0.05). In antitussive activity, both vitexin and vitexin/ β-CD IC had similar effects, regardless of dose. In the toxicity test using Artemia salina, vitexin and IC (concentrations 1, 10, 100 and 1000 μg/mL vitexin) were considered non-toxic. Finally, the study presents a validated analytical methodology for quantification of vitexin in extracts of Jatropha mutabilis, in addition to demonstrating efficacy of vitexin/β-CD IC as an expectorant and of vitexin as antitussive. All of these data are being described for the first time.
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The characterization of the inclusion complex (IC) vitexin/β-CD was performed by techniques such as Nuclear Magnetic Resonance (1H, 13C and ROESY), Infrared with Fourier Transform, Scanning Electron Microscopy and dissolution study in vitro. In addition, expectorant activities were evaluated in animal models by phenggggol red in bronchoalveolar lavage and antitussive, citric acid-induced cough, vitexin and IC vitexin/β-CD. Screening for toxicity of vitexin and vitexin/β-CD IC was performed using Artemia Salina. The validation of the analytical methodology by HPLC-DAD was simple, linear, precise, exact and specific. In the characterization of vitexin/β-CD IC, interaction between vitexin B-ring hydrogens and hydrogen (H3) of β-CD was observed, as well as changes in the morphology of vitexin/β-CD IC when compared to vitexin. In the dissolution test, the dissolution rate of vitexin was increased in the first 20 minutes for vitexin/β-CD IC when compared to vitexin. Regarding pharmacological activity, vitexin/β-CD IC at the equivalent doses of 0.2, 1 and 5 mg/kg of vitexin showed a more effective expectorant activity when compared to free vitexin (p<0.05). In antitussive activity, both vitexin and vitexin/ β-CD IC had similar effects, regardless of dose. In the toxicity test using Artemia salina, vitexin and IC (concentrations 1, 10, 100 and 1000 μg/mL vitexin) were considered non-toxic. Finally, the study presents a validated analytical methodology for quantification of vitexin in extracts of Jatropha mutabilis, in addition to demonstrating efficacy of vitexin/β-CD IC as an expectorant and of vitexin as antitussive. All of these data are being described for the first time.O estudo teve como objetivo incluir a vitexina isolada de Jatropha mutabilis na cavidade da β-ciclodextrina para melhorar a solubilidade desta flavona. Vitexina foi quantificada em extrato de J. mutabilis por Cromatografia Liquida de Alta Eficiência com Detector de Arranjo de Diodo (CLAE/DAD). A caracterização do complexo de inclusão (CI) vitexina/β-CD foi realizada por técnicas como Ressonância Magnética Nuclear (1H, 13C e ROESY), Infravermelho com Transformada de Fourier, Microscopia Eletrônica de Varredura e estudo de dissolução in vitro. Além disso, avaliou-se em modelos animais, as atividades expectorante, por meio da dosagem de vermelho de fenol no lavado broncoalveolar, e antitussígena, em tosse induzida por ácido cítrico, da vitexina e do CI vitexina/β-CD. Triagem de toxicidade da vitexina e do CI vitexina/β-CD foi realizada utilizando Artemia Salina. A validação da metodologia analítica por CLAE-DAD mostrou-se simples, linear, precisa, exata e específica. Na caracterização do CI vitexina/β-CD observou-se interação entre hidrogênios do anel B da vitexina e hidrogênio (H3) da β-CD, além de mudanças na morfologia do CI vitexina/β-CD quando comparados com vitexina. No teste de dissolução, observou-se aumento da taxa de dissolução da vitexina nos primeiros 20 minutos para o CI vitexina/β-CD quando comparado com a vitexina. Em relação à atividade farmacológica foi observado que o CI vitexina/β-CD nas doses equivalentes 0,2, 1 e 5 mg/kg da vitexina apresentaram atividade expectorante mais eficaz quando comparados com a vitexina livre (p<0,05). Na atividade antitussígena, tanto a vitexina quanto o CI vitexina/β-CD apresentaram efeitos semelhantes, independente da dose. No ensaio de toxicidade utilizando Artemia salina, vitexina e CI vitexina/β-CD (concentrações 1, 10, 100 e 1000 μg/mL de vitexina) foram considerados não tóxicos. Por fim, o estudo apresenta uma metodologia analítica validada para quantificação de vitexina em extratos de Jatropha mutabilis, além de demonstrar eficácia do CI vitexina/β-CD como expectorante e da vitexina como antitussígeno. Todos esses dados estão sendo descritos pela primeira vez.Submitted by Mario BC (mario@bc.ufrpe.br) on 2019-08-22T14:58:30Z No. of bitstreams: 1 Eliatania Clementino Costa.pdf: 3997996 bytes, checksum: 8a8ac8c094e75b906f05b2c11d5aa942 (MD5)Made available in DSpace on 2019-08-22T14:58:30Z (GMT). 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