Microspheres prepared with biodegradable PHBV and PLA polymers as prolonged-release system for ibuprofen: in vitro drug release and in vivo evaluation

Detalhes bibliográficos
Autor(a) principal: Bazzo, Giovana Carolina
Data de Publicação: 2012
Outros Autores: Macedo, Aline Teixeira de, Crenca, Janine Paula, Silva, Virgínia Emiliana, Pereira, Eduardo Manoel, Zétola, Melissa, Pezzini, Bianca Ramos
Tipo de documento: Artigo
Idioma: eng
Título da fonte: Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences
Texto Completo: https://www.revistas.usp.br/bjps/article/view/53032
Resumo: No presente estudo foram preparadas microesferas de poli(hidroxibutirato-co-hidroxivalerato) (PHBV) e poli(ácido láctico) (PLA) com o objetivo de prolongar a liberação do ibuprofeno, utilizado como fármaco modelo. Empregou-se o método de emulsificação e evaporação do solvente óleo em água (O/A), variando-se a proporção entre os polímeros. Todas as formulações originaram partículas esféricas com cristais de fármaco aderidos à superfície externa. As microesferas apresentaram superfície rugosa e porosa, quando o PHBV foi utilizado, e superfície externa lisa, quando preparadas com o PLA. Os perfis de dissolução in vitro evidenciaram que a formulação que continha PHBV/PLA na proporção de 30/70 apresentou melhores resultados para prolongar a liberação do ibuprofeno. Através da análise da concentração de ibuprofeno no plasma de ratos, após administração oral, verificou-se que os níveis máximos ocorreram entre 1 e 2 horas após a administração de ibuprofeno não encapsulado, enquanto o fármaco presente nas microesferas atingiu um pico máximo após 6 horas da administração. Conclui-se, portanto, que é possível prolongar a liberação do ibuprofeno após a sua incorporação às microesferas preparadas com os polímeros PHBV e PLA, especialmente na proporção de 30/70.
id USP-31_30e710516a78f6f00f2f12e4ae805348
oai_identifier_str oai:revistas.usp.br:article/53032
network_acronym_str USP-31
network_name_str Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences
repository_id_str
spelling Microspheres prepared with biodegradable PHBV and PLA polymers as prolonged-release system for ibuprofen: in vitro drug release and in vivo evaluation Microspheres^i1^spreparatPoly(hydroxybutyrate-co-hydroxyvalerate)Poly(l-lactide)Ibuprofen^i1^sreleDrugs^i1^scontrolled releDrugs^i1^sin vitro stDrugs^i1^sin vivo evaluat No presente estudo foram preparadas microesferas de poli(hidroxibutirato-co-hidroxivalerato) (PHBV) e poli(ácido láctico) (PLA) com o objetivo de prolongar a liberação do ibuprofeno, utilizado como fármaco modelo. Empregou-se o método de emulsificação e evaporação do solvente óleo em água (O/A), variando-se a proporção entre os polímeros. Todas as formulações originaram partículas esféricas com cristais de fármaco aderidos à superfície externa. As microesferas apresentaram superfície rugosa e porosa, quando o PHBV foi utilizado, e superfície externa lisa, quando preparadas com o PLA. Os perfis de dissolução in vitro evidenciaram que a formulação que continha PHBV/PLA na proporção de 30/70 apresentou melhores resultados para prolongar a liberação do ibuprofeno. Através da análise da concentração de ibuprofeno no plasma de ratos, após administração oral, verificou-se que os níveis máximos ocorreram entre 1 e 2 horas após a administração de ibuprofeno não encapsulado, enquanto o fármaco presente nas microesferas atingiu um pico máximo após 6 horas da administração. Conclui-se, portanto, que é possível prolongar a liberação do ibuprofeno após a sua incorporação às microesferas preparadas com os polímeros PHBV e PLA, especialmente na proporção de 30/70. In this study, poly(hydroxybutyrate-co-hydroxyvalerate) (PHBV) and poly(l-lactide) (PLA) microspheres containing ibuprofen were prepared with the aim of prolonging the drug release. The oil-in-water (O/W) emulsion solvent evaporation technique was used, varying the polymer ratio. All formulations provided spherical particles with drug crystals on the surface and a porous and rough polymeric matrix when PHBV was used and smooth external surface when prepared with PLA. The in vitro dissolution profiles show that the formulation containing PHBV/PLA at the proportion of 30/70 presented the best results in terms of prolonging the ibuprofen release. The analysis of the concentration of ibuprofen in the blood of rats showed that maximum levels were achieved at between one and two hours after administration of the immediate-release form (pure drug), while the prolonged microspheres led to a small amount of the drug being released within the first two hours and reached the maximum level after six hours of administration. It was concluded that it is possible to prolong the release of ibuprofen through its incorporation into PHBV/PLA microspheres. Universidade de São Paulo. Faculdade de Ciências Farmacêuticas2012-12-01info:eu-repo/semantics/articleinfo:eu-repo/semantics/publishedVersionapplication/pdfhttps://www.revistas.usp.br/bjps/article/view/5303210.1590/S1984-82502012000400021Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences; Vol. 48 Núm. 4 (2012); 773-780 Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences; v. 48 n. 4 (2012); 773-780 Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences; Vol. 48 No. 4 (2012); 773-780 2175-97901984-8250reponame:Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciencesinstname:Universidade de São Paulo (USP)instacron:USPenghttps://www.revistas.usp.br/bjps/article/view/53032/57078Copyright (c) 2018 Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences (Impresso)info:eu-repo/semantics/openAccessBazzo, Giovana CarolinaMacedo, Aline Teixeira deCrenca, Janine PaulaSilva, Virgínia EmilianaPereira, Eduardo ManoelZétola, MelissaPezzini, Bianca Ramos2013-04-08T12:53:02Zoai:revistas.usp.br:article/53032Revistahttps://www.revistas.usp.br/bjps/indexPUBhttps://old.scielo.br/oai/scielo-oai.phpbjps@usp.br||elizabeth.igne@gmail.com2175-97901984-8250opendoar:2013-04-08T12:53:02Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences - Universidade de São Paulo (USP)false
dc.title.none.fl_str_mv Microspheres prepared with biodegradable PHBV and PLA polymers as prolonged-release system for ibuprofen: in vitro drug release and in vivo evaluation
title Microspheres prepared with biodegradable PHBV and PLA polymers as prolonged-release system for ibuprofen: in vitro drug release and in vivo evaluation
spellingShingle Microspheres prepared with biodegradable PHBV and PLA polymers as prolonged-release system for ibuprofen: in vitro drug release and in vivo evaluation
Bazzo, Giovana Carolina
Microspheres^i1^spreparat
Poly(hydroxybutyrate-co-hydroxyvalerate)
Poly(l-lactide)
Ibuprofen^i1^srele
Drugs^i1^scontrolled rele
Drugs^i1^sin vitro st
Drugs^i1^sin vivo evaluat
title_short Microspheres prepared with biodegradable PHBV and PLA polymers as prolonged-release system for ibuprofen: in vitro drug release and in vivo evaluation
title_full Microspheres prepared with biodegradable PHBV and PLA polymers as prolonged-release system for ibuprofen: in vitro drug release and in vivo evaluation
title_fullStr Microspheres prepared with biodegradable PHBV and PLA polymers as prolonged-release system for ibuprofen: in vitro drug release and in vivo evaluation
title_full_unstemmed Microspheres prepared with biodegradable PHBV and PLA polymers as prolonged-release system for ibuprofen: in vitro drug release and in vivo evaluation
title_sort Microspheres prepared with biodegradable PHBV and PLA polymers as prolonged-release system for ibuprofen: in vitro drug release and in vivo evaluation
author Bazzo, Giovana Carolina
author_facet Bazzo, Giovana Carolina
Macedo, Aline Teixeira de
Crenca, Janine Paula
Silva, Virgínia Emiliana
Pereira, Eduardo Manoel
Zétola, Melissa
Pezzini, Bianca Ramos
author_role author
author2 Macedo, Aline Teixeira de
Crenca, Janine Paula
Silva, Virgínia Emiliana
Pereira, Eduardo Manoel
Zétola, Melissa
Pezzini, Bianca Ramos
author2_role author
author
author
author
author
author
dc.contributor.author.fl_str_mv Bazzo, Giovana Carolina
Macedo, Aline Teixeira de
Crenca, Janine Paula
Silva, Virgínia Emiliana
Pereira, Eduardo Manoel
Zétola, Melissa
Pezzini, Bianca Ramos
dc.subject.por.fl_str_mv Microspheres^i1^spreparat
Poly(hydroxybutyrate-co-hydroxyvalerate)
Poly(l-lactide)
Ibuprofen^i1^srele
Drugs^i1^scontrolled rele
Drugs^i1^sin vitro st
Drugs^i1^sin vivo evaluat
topic Microspheres^i1^spreparat
Poly(hydroxybutyrate-co-hydroxyvalerate)
Poly(l-lactide)
Ibuprofen^i1^srele
Drugs^i1^scontrolled rele
Drugs^i1^sin vitro st
Drugs^i1^sin vivo evaluat
description No presente estudo foram preparadas microesferas de poli(hidroxibutirato-co-hidroxivalerato) (PHBV) e poli(ácido láctico) (PLA) com o objetivo de prolongar a liberação do ibuprofeno, utilizado como fármaco modelo. Empregou-se o método de emulsificação e evaporação do solvente óleo em água (O/A), variando-se a proporção entre os polímeros. Todas as formulações originaram partículas esféricas com cristais de fármaco aderidos à superfície externa. As microesferas apresentaram superfície rugosa e porosa, quando o PHBV foi utilizado, e superfície externa lisa, quando preparadas com o PLA. Os perfis de dissolução in vitro evidenciaram que a formulação que continha PHBV/PLA na proporção de 30/70 apresentou melhores resultados para prolongar a liberação do ibuprofeno. Através da análise da concentração de ibuprofeno no plasma de ratos, após administração oral, verificou-se que os níveis máximos ocorreram entre 1 e 2 horas após a administração de ibuprofeno não encapsulado, enquanto o fármaco presente nas microesferas atingiu um pico máximo após 6 horas da administração. Conclui-se, portanto, que é possível prolongar a liberação do ibuprofeno após a sua incorporação às microesferas preparadas com os polímeros PHBV e PLA, especialmente na proporção de 30/70.
publishDate 2012
dc.date.none.fl_str_mv 2012-12-01
dc.type.driver.fl_str_mv info:eu-repo/semantics/article
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
format article
status_str publishedVersion
dc.identifier.uri.fl_str_mv https://www.revistas.usp.br/bjps/article/view/53032
10.1590/S1984-82502012000400021
url https://www.revistas.usp.br/bjps/article/view/53032
identifier_str_mv 10.1590/S1984-82502012000400021
dc.language.iso.fl_str_mv eng
language eng
dc.relation.none.fl_str_mv https://www.revistas.usp.br/bjps/article/view/53032/57078
dc.rights.driver.fl_str_mv Copyright (c) 2018 Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences (Impresso)
info:eu-repo/semantics/openAccess
rights_invalid_str_mv Copyright (c) 2018 Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences (Impresso)
eu_rights_str_mv openAccess
dc.format.none.fl_str_mv application/pdf
dc.publisher.none.fl_str_mv Universidade de São Paulo. Faculdade de Ciências Farmacêuticas
publisher.none.fl_str_mv Universidade de São Paulo. Faculdade de Ciências Farmacêuticas
dc.source.none.fl_str_mv Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences; Vol. 48 Núm. 4 (2012); 773-780
Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences; v. 48 n. 4 (2012); 773-780
Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences; Vol. 48 No. 4 (2012); 773-780
2175-9790
1984-8250
reponame:Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences
instname:Universidade de São Paulo (USP)
instacron:USP
instname_str Universidade de São Paulo (USP)
instacron_str USP
institution USP
reponame_str Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences
collection Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences
repository.name.fl_str_mv Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences - Universidade de São Paulo (USP)
repository.mail.fl_str_mv bjps@usp.br||elizabeth.igne@gmail.com
_version_ 1800222910851317760