Formulation design and characterization of a non-ionic surfactant based vesicular system for the sustained delivery of a new chondroprotective agent
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Data de Publicação: | 2015 |
Outros Autores: | , , , , |
Tipo de documento: | Artigo |
Idioma: | eng |
Título da fonte: | Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences |
Texto Completo: | https://www.revistas.usp.br/bjps/article/view/107865 |
Resumo: | A diacereína é usada para o alívio sintomático e para a regeneração da cartilagem na osteoartrite. Devido aos efeitos adversos gastrointestinais, baixa solubilidade aquosa e biodisponibilidade, o seu uso clínico tem sido restrito. O objetivo do presente estudo foi melhorar o perfil de dissolução deste fármaco e obter liberação prolongada através do planejamento de um novo sistema de liberação designado de niossoma. Cinco formulações distintas de niossomas (F1 a F5) contendo tensoativos não iônicos (monoestearato de sorbitano) e colesterol, em diferentes proporções, de 5:5, 6:4, 7:3, 8:2 e 9:1, foram desenvolvidas através da técnica de evaporacão de fase reversa. Os tamanhos e índices de polidispersibilidade (PDI) obtidos variam entre 0,608 e 1,01 µm e entre 0,409 e 0,7781, respectivamente. Imagens de microscopia electrônica de varrimento (SEM) da formulação selecionada (F3) revelaram vesículas esféricas. Obteve-se encapsulação de 79,8% com a formulação F3 (7:3). Estudos de dissolução usando o método de diálise demonstraram padrão de liberacão prolongada para todas as formulações. A proporção de tensoativo e colesterol (7:3) na formulacão F3 prolongou o tempo de liberação do fármaco (T50%) até 10 horas. Estudos de modelação cinética demonstraram ordem de liberacão zero (R2=0,9834) e o expoente de liberação "n" do modelo de Korsmayer-Peppas (n=0.90) confirmou a liberação não-fickiana e anômala. Os resultados deste estudo sugerem que a diacereína pode ser encapsulada com sucesso no interior de niossomas, utilizando monostearato de sorbitano, o qual tem potencial para liberar, eficientemente, a diacereína no local de absorção. |
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Formulation design and characterization of a non-ionic surfactant based vesicular system for the sustained delivery of a new chondroprotective agent A diacereína é usada para o alívio sintomático e para a regeneração da cartilagem na osteoartrite. Devido aos efeitos adversos gastrointestinais, baixa solubilidade aquosa e biodisponibilidade, o seu uso clínico tem sido restrito. O objetivo do presente estudo foi melhorar o perfil de dissolução deste fármaco e obter liberação prolongada através do planejamento de um novo sistema de liberação designado de niossoma. Cinco formulações distintas de niossomas (F1 a F5) contendo tensoativos não iônicos (monoestearato de sorbitano) e colesterol, em diferentes proporções, de 5:5, 6:4, 7:3, 8:2 e 9:1, foram desenvolvidas através da técnica de evaporacão de fase reversa. Os tamanhos e índices de polidispersibilidade (PDI) obtidos variam entre 0,608 e 1,01 µm e entre 0,409 e 0,7781, respectivamente. Imagens de microscopia electrônica de varrimento (SEM) da formulação selecionada (F3) revelaram vesículas esféricas. Obteve-se encapsulação de 79,8% com a formulação F3 (7:3). Estudos de dissolução usando o método de diálise demonstraram padrão de liberacão prolongada para todas as formulações. A proporção de tensoativo e colesterol (7:3) na formulacão F3 prolongou o tempo de liberação do fármaco (T50%) até 10 horas. Estudos de modelação cinética demonstraram ordem de liberacão zero (R2=0,9834) e o expoente de liberação "n" do modelo de Korsmayer-Peppas (n=0.90) confirmou a liberação não-fickiana e anômala. Os resultados deste estudo sugerem que a diacereína pode ser encapsulada com sucesso no interior de niossomas, utilizando monostearato de sorbitano, o qual tem potencial para liberar, eficientemente, a diacereína no local de absorção. Diacerein is used for symptomatic relief and cartilage regeneration in osteoarthritis. Due to gastrointestinal side effects, poor aqueous solubility and low bioavailability, its clinical usage has been restricted. The objective of the present study was to enhance its dissolution profile and to attain sustained release by designing a novel delivery system based on niosomes. Five niosomal formulations (F1-F5) with non-ionic surfactant (sorbitan monostearate) and cholesterol in varying ratios of 5:5, 6:4, 7:3, 8:2 and 9:1 were developed by the reverse-phase evaporation technique. The size and polydispersivity index (PDI) were found in the range of 0.608 µm to 1.010 µm and 0.409 to 0.781, respectively. Scanning electron microscopy (SEM) of the selected formulation (F3) revealed spherical vesicles, and 79.8% entrapment was achieved with F3 (7:3). Dissolution studies using the dialysis method showed sustained release behaviour for all formulations. The optimized surfactant-to-cholesterol concentration (7:3) in formulation F3sustained the drug-release time (T50%) up to 10 hours. Kinetic modelling exhibited a zero-order release (R2=0.9834) and the release exponent 'n' of the Korsmayer-Peppas model (n=0.90) confirmed non-fickian and anomalous release. The results of this study suggest that diacerein can be successfully entrapped into niosomes using sorbitan monostearate and that these niosomes have the potential to deliver diacerein efficiently at the absorption site. Universidade de São Paulo. Faculdade de Ciências Farmacêuticas2015-09-01info:eu-repo/semantics/articleinfo:eu-repo/semantics/publishedVersionapplication/pdfhttps://www.revistas.usp.br/bjps/article/view/10786510.1590/S1984-82502015000300012Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences; Vol. 51 Núm. 3 (2015); 607-615Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences; v. 51 n. 3 (2015); 607-615Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences; Vol. 51 No. 3 (2015); 607-6152175-97901984-8250reponame:Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciencesinstname:Universidade de São Paulo (USP)instacron:USPenghttps://www.revistas.usp.br/bjps/article/view/107865/106202Copyright (c) 2018 Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences (Impresso)info:eu-repo/semantics/openAccessKhan, Muhammad ImranMadni, AsadullahAhmad, SaeedMahmood, Muhammad AhmadRehman, MubasharAshfaq, Muhammad2015-11-27T12:27:50Zoai:revistas.usp.br:article/107865Revistahttps://www.revistas.usp.br/bjps/indexPUBhttps://old.scielo.br/oai/scielo-oai.phpbjps@usp.br||elizabeth.igne@gmail.com2175-97901984-8250opendoar:2015-11-27T12:27:50Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences - Universidade de São Paulo (USP)false |
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A diacereína é usada para o alívio sintomático e para a regeneração da cartilagem na osteoartrite. Devido aos efeitos adversos gastrointestinais, baixa solubilidade aquosa e biodisponibilidade, o seu uso clínico tem sido restrito. O objetivo do presente estudo foi melhorar o perfil de dissolução deste fármaco e obter liberação prolongada através do planejamento de um novo sistema de liberação designado de niossoma. Cinco formulações distintas de niossomas (F1 a F5) contendo tensoativos não iônicos (monoestearato de sorbitano) e colesterol, em diferentes proporções, de 5:5, 6:4, 7:3, 8:2 e 9:1, foram desenvolvidas através da técnica de evaporacão de fase reversa. Os tamanhos e índices de polidispersibilidade (PDI) obtidos variam entre 0,608 e 1,01 µm e entre 0,409 e 0,7781, respectivamente. Imagens de microscopia electrônica de varrimento (SEM) da formulação selecionada (F3) revelaram vesículas esféricas. Obteve-se encapsulação de 79,8% com a formulação F3 (7:3). Estudos de dissolução usando o método de diálise demonstraram padrão de liberacão prolongada para todas as formulações. A proporção de tensoativo e colesterol (7:3) na formulacão F3 prolongou o tempo de liberação do fármaco (T50%) até 10 horas. Estudos de modelação cinética demonstraram ordem de liberacão zero (R2=0,9834) e o expoente de liberação "n" do modelo de Korsmayer-Peppas (n=0.90) confirmou a liberação não-fickiana e anômala. Os resultados deste estudo sugerem que a diacereína pode ser encapsulada com sucesso no interior de niossomas, utilizando monostearato de sorbitano, o qual tem potencial para liberar, eficientemente, a diacereína no local de absorção. |
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