Características estruturais de ligantes do receptor sigma2
Autor(a) principal: | |
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Data de Publicação: | 2005 |
Tipo de documento: | Artigo |
Idioma: | eng |
Título da fonte: | RBCF. Revista Brasileira de Ciências Farmacêuticas (Online) |
Texto Completo: | https://www.revistas.usp.br/rbcf/article/view/44022 |
Resumo: | Receptores sigma (sigma), considerados como um tipo de receptor opióide, sigma ão hoje considerados como uma entidade receptora singular. Pelo menos dois subtipos desses receptores foram identificados: sigma1e sigma2. Há evidências de que esses receptores devam ser explorados como alvo para o desenvolvimento de agentes potencialmente úteis para o tratamento de várias disfunções centrais. Esta revisão descreve, principalmente, alguns dos nossos esforços para compreender as características estruturais que contribuem para a ligação no receptor sigma2 , e incluem-se alguns trabalhos recentes desenvolvidos por outros pesquisadores. Apesar da incapacidade de formular um modelo de farmacóforo único para ligação no receptor s 2, em razão da diversidade de estruturas que a ele se ligam e da flexibilidade conformacional desses ligantes, houve progresso significativo no desenvolvimento de agentes de alta afinidade. |
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Características estruturais de ligantes do receptor sigma2Binding characteristics of sigma2 receptor ligandssigma2 receptorsigma2 ligand structural featuressigma2 pharmacophore modelReceptor opióide sigma2Características estruturais do ligante sigma2Modelo farmacóforo sigma2Receptores sigma (sigma), considerados como um tipo de receptor opióide, sigma ão hoje considerados como uma entidade receptora singular. Pelo menos dois subtipos desses receptores foram identificados: sigma1e sigma2. Há evidências de que esses receptores devam ser explorados como alvo para o desenvolvimento de agentes potencialmente úteis para o tratamento de várias disfunções centrais. Esta revisão descreve, principalmente, alguns dos nossos esforços para compreender as características estruturais que contribuem para a ligação no receptor sigma2 , e incluem-se alguns trabalhos recentes desenvolvidos por outros pesquisadores. Apesar da incapacidade de formular um modelo de farmacóforo único para ligação no receptor s 2, em razão da diversidade de estruturas que a ele se ligam e da flexibilidade conformacional desses ligantes, houve progresso significativo no desenvolvimento de agentes de alta afinidade.Sigma (sigma) receptors, once considered a type of opioid receptor, are now recognized as representing a unique receptive entity and at least two different types of sigma receptors have been identified: sigma1 and sigma2 receptors. Evidence suggests that these receptors might be targeted and exploited for the development of agents potentially useful for the treatment of several central disorders. This review primarily describes some of our efforts to understand those structural features that contribute to sigma2 receptor binding, and some recent work by other investigators is also included. Despite an inability to formulate a unified pharmacophore model for sigma2 binding due to the diversity of structure-types that bind at the receptor, and to the conformational flexibility of these ligands, significant progress has been made toward the development of some very high-affinity agents.Universidade de São Paulo. Faculdade de Ciências Farmacêuticas2005-03-01info:eu-repo/semantics/articleinfo:eu-repo/semantics/publishedVersionArtigo avaliado pelos Paresapplication/pdfhttps://www.revistas.usp.br/rbcf/article/view/4402210.1590/S1516-93322005000100002Revista Brasileira de Ciências Farmacêuticas; v. 41 n. 1 (2005); 1-12Revista Brasileira de Ciências Farmacêuticas; Vol. 41 Núm. 1 (2005); 1-12Revista Brasileira de Ciências Farmacêuticas; Vol. 41 No. 1 (2005); 1-121809-45621516-9332reponame:RBCF. Revista Brasileira de Ciências Farmacêuticas (Online)instname:Universidade de São Paulo (USP)instacron:USPenghttps://www.revistas.usp.br/rbcf/article/view/44022/47643Glennon, Richard A.info:eu-repo/semantics/openAccess2012-09-20T18:33:21Zoai:revistas.usp.br:article/44022Revistahttps://www.scielo.br/j/rbcf/PUBhttps://old.scielo.br/oai/scielo-oai.php||bjps@usp.br1809-45621516-9332opendoar:2012-09-20T18:33:21RBCF. Revista Brasileira de Ciências Farmacêuticas (Online) - Universidade de São Paulo (USP)false |
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Receptores sigma (sigma), considerados como um tipo de receptor opióide, sigma ão hoje considerados como uma entidade receptora singular. Pelo menos dois subtipos desses receptores foram identificados: sigma1e sigma2. Há evidências de que esses receptores devam ser explorados como alvo para o desenvolvimento de agentes potencialmente úteis para o tratamento de várias disfunções centrais. Esta revisão descreve, principalmente, alguns dos nossos esforços para compreender as características estruturais que contribuem para a ligação no receptor sigma2 , e incluem-se alguns trabalhos recentes desenvolvidos por outros pesquisadores. Apesar da incapacidade de formular um modelo de farmacóforo único para ligação no receptor s 2, em razão da diversidade de estruturas que a ele se ligam e da flexibilidade conformacional desses ligantes, houve progresso significativo no desenvolvimento de agentes de alta afinidade. |
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