Encapsulamento de epigalocatequina-3-Galato (EGCG) em nanopartículas para uso tópico bucal: desenvolvimento, caracterização e determinação da atividade antimicrobiana in vitro

• Autor(a) principal: Moreno, Ana Paula Dias
• Data de Publicação: 2017
• Tipo de documento: Dissertação
• Idioma: por
• Título da fonte: Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da USP
• Texto Completo: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/58/58135/tde-04092017-074547/
• topic: Agente antimicrobiano; Antimicrobial agent; Carreadores lipídicos nanoestruturados; Chitosan; Encapsulation systems; Epigallocatechin-3-gallate; Epigalocatequina-3-galato; Nanopartículas polimérica; Nanostructured lipid carriers; Polymer nanoparticles; Quitosana; Sistemas de encapsulamento

O uso de agentes químicos coadjuvantes da higienização bucal pode ser necessário para o controle da microbiota cariogênica de indivíduos com alto risco e atividade da doença cárie. Atualmente o agente antimicrobiano mais recomendado é o digluconato de clorexidina (CHX) devido ao seu amplo espectro de ação e efeito residual. Contudo, quando utilizado por longos períodos, este agente químico apresenta efeitos colaterais. Neste contexto, os polifenóis naturais, como a Epigalocatequina3galato (EGCG), derivada do chá verde, vêm sendo propostos como alternativa aos agentes antimicrobianos sintéticos. Entretanto, os polifenóis não apresentam estabilidade ao longo do tempo, podendo se oxidar rapidamente. Desta forma, o encapsulamento da EGCG em nanopartículas poderia aumentar a sua biodisponibilidade e estabilidade física e química, manter o efeito deste polifenol no tecido alvo e potencializar sua eficácia farmacológica. Assim, o presente estudo teve como objetivo desenvolver e caracterizar sistemas de encapsulamento de EGCG e avaliar, in vitro, sua atividade antimicrobiana frente a microorganismos cariogênicos. Inicialmente, foram preparadas nanopartículas poliméricas (NPP) e carreadores lipídicos nanoestruturados (CLN), que foram caracterizados e avaliados quanto à sua atividade antimicrobiana in vitro frente aos microorganismos Streptococcus mutans, Streptococcus sobrinus e Lactobacillus casei. Após a análise dos resultados microbiológicos, o CLN foi selecionado para o encapsulamento da EGCG (CLNEGCG), por apresentar atividade antimicrobiana frente à todos os microorganismos avaliados. O CLNEGCG foi preparado pelo método de emulsão e sonicação e caracterizado quanto ao diâmetro, índice de polidispersão (PdI), potencial zeta (PZ), eficiência de encapsulamento (EE), cristalinidade, capacidade de mucoadesão e morfologia. A atividade antimicrobiana in vitro da EGCG livre e encapsulada foi avaliada por meio da determinação da concentração inibitória mínima (CIM) e concentração bactericida mínima (CBM). O diâmetro, PdI e o PZ dos CLN foram 228nm, 0,216 e 36,53mV, respectivamente, sendo que o encapsulamento da EGCG não alterou significativamente estes parâmetros. O CLN apresentou forma esférica, estabilidade por 330 dias e propriedade mucoadesiva devido a presença de quitosana na superfície do CLN. Além disso, a quitosana favoreceu o encapsulamento da EGCG obtendose uma EE de ~96%. As concentrações inibitórias e bactericidas mínimas do CLNEGCG (33,75 a 67,5 µg/mL) foram menores do que as verificadas para a EGCG livre (250 a 2.000 µg/mL), comprovando o aumento do potencial antimicrobiano com o encapsulamento da EGCG em nanocarreadores híbridos. De acordo com esses resultados, o CLNEGCG, desenvolvido no presente trabalho, constitui um sistema com potencial para o uso tópico bucal, pois além de ser estável e apresentar propriedade de mucoadesão e morfologia adequada, apresentaram alta atividade antimicrobiana frente aos principais microorganismos envolvidos no processo carioso.