Estudos in vitro de potenciais antimaláricos nos estágios intraeritrocítico de Plasmodium falciparum.

Detalhes bibliográficos
Autor(a) principal: Silva, Márcia Ferreira da
Data de Publicação: 2012
Tipo de documento: Dissertação
Idioma: por
Título da fonte: Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da USP
Texto Completo: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/42/42135/tde-23042013-122652/
Resumo: Nesta dissertação, identificou-se que as drogas esqualestatina, fosmidomicina, risedronato e nerolidol apresentam atividades sinérgicas e aditivas quando administradas em cultura de P. falciparum. Esses resultados contribuem para a compreensão da biologia do parasita e abrem estudos para possíveis antimaláricos. Identificou-se a especificidade da droga esqualestatina inibidora da enzima fitoeno sintase por meio de marcações metabólicas utilizando precursor radioativo ([3H]GGPP), e análise pela técnica de cromatografia (RP-HPLC). Realizou-se testes de inibição para determinar o valor da IC50 na linhagem pRM2-Fito-HA, a qual encontra-se super expressando enzima fitoeno sintase e encontrou-se um valor IC50 de 5 <font face=\"Symbol\">mM para o isolado 3D7 enquanto que para a linhagem pRM2-Fito-HA foi de 30 <font face=\"Symbol\">mM. Demonstrando assim que a enzima fitoeno sintase é o principal, senão único alvo da esqualestatina em P. falciparum, o que sugere que este composto ou derivado do mesmo são potenciais antimalaricos.
id USP_8280c5889f551642a52ab37660e00563
oai_identifier_str oai:teses.usp.br:tde-23042013-122652
network_acronym_str USP
network_name_str Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da USP
repository_id_str 2721
spelling Estudos in vitro de potenciais antimaláricos nos estágios intraeritrocítico de Plasmodium falciparum.In vitro studies of potential antimalarial intraeritrocítico stages of Plasmodium falciparumPlasmodiumPlasmodiumAntimalarialsAntimaláricosEnzimasEnzymesMalariaMaláriaSinergismo de drogasSynergism of drugsNesta dissertação, identificou-se que as drogas esqualestatina, fosmidomicina, risedronato e nerolidol apresentam atividades sinérgicas e aditivas quando administradas em cultura de P. falciparum. Esses resultados contribuem para a compreensão da biologia do parasita e abrem estudos para possíveis antimaláricos. Identificou-se a especificidade da droga esqualestatina inibidora da enzima fitoeno sintase por meio de marcações metabólicas utilizando precursor radioativo ([3H]GGPP), e análise pela técnica de cromatografia (RP-HPLC). Realizou-se testes de inibição para determinar o valor da IC50 na linhagem pRM2-Fito-HA, a qual encontra-se super expressando enzima fitoeno sintase e encontrou-se um valor IC50 de 5 <font face=\"Symbol\">mM para o isolado 3D7 enquanto que para a linhagem pRM2-Fito-HA foi de 30 <font face=\"Symbol\">mM. Demonstrando assim que a enzima fitoeno sintase é o principal, senão único alvo da esqualestatina em P. falciparum, o que sugere que este composto ou derivado do mesmo são potenciais antimalaricos.In this thesis, we found that the drug squalestatin, fosmidomicina, risedronate, nerolidol have synergistic and additive activity when administered in cultured P. falciparum. These results contribute to the understanding of the biology of the parasite and open studies for potential antimalarials. We identified the specific drug squalestatin inhibiting phytoene synthase enzyme by using metabolic markers radioactive precursor ([3H] GGPP) by the technique of analysis and chromatography (RP-HPLC). Held inhibition tests to determine the IC50 value of the strain in pRM2-Phyto-HA, which is super expressing phytoene synthase enzyme and met an IC50 value of 5 microM to isolate 3D7 whereas for strain pRM2 -Phyto-HA was 30 <font face=\"Symbol\">mM. Thus demonstrating that the enzyme phytoene synthase is the primary, if not sole target of squalestatin in P. falciparum, which suggests that this compound or derivative thereof as potential antimalarials.Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USPKatzin, Alejandro MiguelSilva, Márcia Ferreira da2012-12-10info:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesisapplication/pdfhttp://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/42/42135/tde-23042013-122652/reponame:Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da USPinstname:Universidade de São Paulo (USP)instacron:USPLiberar o conteúdo para acesso público.info:eu-repo/semantics/openAccesspor2016-07-28T16:10:36Zoai:teses.usp.br:tde-23042013-122652Biblioteca Digital de Teses e Dissertaçõeshttp://www.teses.usp.br/PUBhttp://www.teses.usp.br/cgi-bin/mtd2br.plvirginia@if.usp.br|| atendimento@aguia.usp.br||virginia@if.usp.bropendoar:27212016-07-28T16:10:36Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da USP - Universidade de São Paulo (USP)false
dc.title.none.fl_str_mv Estudos in vitro de potenciais antimaláricos nos estágios intraeritrocítico de Plasmodium falciparum.
In vitro studies of potential antimalarial intraeritrocítico stages of Plasmodium falciparum
title Estudos in vitro de potenciais antimaláricos nos estágios intraeritrocítico de Plasmodium falciparum.
spellingShingle Estudos in vitro de potenciais antimaláricos nos estágios intraeritrocítico de Plasmodium falciparum.
Silva, Márcia Ferreira da
Plasmodium
Plasmodium
Antimalarials
Antimaláricos
Enzimas
Enzymes
Malaria
Malária
Sinergismo de drogas
Synergism of drugs
title_short Estudos in vitro de potenciais antimaláricos nos estágios intraeritrocítico de Plasmodium falciparum.
title_full Estudos in vitro de potenciais antimaláricos nos estágios intraeritrocítico de Plasmodium falciparum.
title_fullStr Estudos in vitro de potenciais antimaláricos nos estágios intraeritrocítico de Plasmodium falciparum.
title_full_unstemmed Estudos in vitro de potenciais antimaláricos nos estágios intraeritrocítico de Plasmodium falciparum.
title_sort Estudos in vitro de potenciais antimaláricos nos estágios intraeritrocítico de Plasmodium falciparum.
author Silva, Márcia Ferreira da
author_facet Silva, Márcia Ferreira da
author_role author
dc.contributor.none.fl_str_mv Katzin, Alejandro Miguel
dc.contributor.author.fl_str_mv Silva, Márcia Ferreira da
dc.subject.por.fl_str_mv Plasmodium
Plasmodium
Antimalarials
Antimaláricos
Enzimas
Enzymes
Malaria
Malária
Sinergismo de drogas
Synergism of drugs
topic Plasmodium
Plasmodium
Antimalarials
Antimaláricos
Enzimas
Enzymes
Malaria
Malária
Sinergismo de drogas
Synergism of drugs
description Nesta dissertação, identificou-se que as drogas esqualestatina, fosmidomicina, risedronato e nerolidol apresentam atividades sinérgicas e aditivas quando administradas em cultura de P. falciparum. Esses resultados contribuem para a compreensão da biologia do parasita e abrem estudos para possíveis antimaláricos. Identificou-se a especificidade da droga esqualestatina inibidora da enzima fitoeno sintase por meio de marcações metabólicas utilizando precursor radioativo ([3H]GGPP), e análise pela técnica de cromatografia (RP-HPLC). Realizou-se testes de inibição para determinar o valor da IC50 na linhagem pRM2-Fito-HA, a qual encontra-se super expressando enzima fitoeno sintase e encontrou-se um valor IC50 de 5 <font face=\"Symbol\">mM para o isolado 3D7 enquanto que para a linhagem pRM2-Fito-HA foi de 30 <font face=\"Symbol\">mM. Demonstrando assim que a enzima fitoeno sintase é o principal, senão único alvo da esqualestatina em P. falciparum, o que sugere que este composto ou derivado do mesmo são potenciais antimalaricos.
publishDate 2012
dc.date.none.fl_str_mv 2012-12-10
dc.type.status.fl_str_mv info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.type.driver.fl_str_mv info:eu-repo/semantics/masterThesis
format masterThesis
status_str publishedVersion
dc.identifier.uri.fl_str_mv http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/42/42135/tde-23042013-122652/
url http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/42/42135/tde-23042013-122652/
dc.language.iso.fl_str_mv por
language por
dc.relation.none.fl_str_mv
dc.rights.driver.fl_str_mv Liberar o conteúdo para acesso público.
info:eu-repo/semantics/openAccess
rights_invalid_str_mv Liberar o conteúdo para acesso público.
eu_rights_str_mv openAccess
dc.format.none.fl_str_mv application/pdf
dc.coverage.none.fl_str_mv
dc.publisher.none.fl_str_mv Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
publisher.none.fl_str_mv Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
dc.source.none.fl_str_mv
reponame:Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da USP
instname:Universidade de São Paulo (USP)
instacron:USP
instname_str Universidade de São Paulo (USP)
instacron_str USP
institution USP
reponame_str Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da USP
collection Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da USP
repository.name.fl_str_mv Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da USP - Universidade de São Paulo (USP)
repository.mail.fl_str_mv virginia@if.usp.br|| atendimento@aguia.usp.br||virginia@if.usp.br
_version_ 1809091011204349952

Registros relacionados