Efeito analgésico periférico do tramadol em ratos

• Autor(a) principal: Sousa, Ângela Maria
• Data de Publicação: 2010
• Tipo de documento: Tese
• Idioma: por
• Título da fonte: Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da USP
• Texto Completo: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/5/5152/tde-11052010-131407/
• topic: Bloqueio nervoso; Medições da dor; Nerve block; Pain; Ratos; Rats; Tramadol; Tramadol

INTRODUÇÃO: O tramadol é um fármaco de ação central e periférica, comercializado como uma mistura racêmica de dois enantiômeros (+) e (-)- tramadol e eficaz no tratamento da dor moderada a intensa. Possui efeito agonista opióide dez vezes menos potente que a codeína. Após o metabolismo de primeira passagem, o tramadol é metabolizado em diversos compostos e seus principais metabólitos, (+) e (-)-O-dimetil-tramadol (M1), são terapeuticamente ativos como analgésicos e possuem afinidade por receptores opióides semelhante à codeína. O tramadol reduz o pico de amplitude de potenciais de ação do nervo ciático isolado e é utilizado como adjuvante à lidocaína no bloqueio do plexo braquial em humanos. MÉTODOS: ratos machos, da linhagem Wistar , 5 a 6 por grupo foram incluídos nos experimentos. Dois modelos animais de hiperalgesia foram estudados : comportamento de elevação da pata induzida por formalina e hiperalgesia mecânica após incisão plantar. Tramadol por via sistêmica e intraplantar foi utilizado nos dois modelos e foi realizado bloqueio do nervo ciático com tramadol após a localização deste com estimulador de nervo periférico. O antagonista dos receptores de opióides, naloxona, foi utilizada em ambos os métodos. RESULTADOS: Efeito analgésico relacionado à dose foi observado no teste da formalina. Tramadol nas doses mg injetado intraplantar, bloqueou completamente a hiperalgesia no teste da formalina durante a primeira fase, enquanto 1,25 mg aboliu a primeira e diminuiu, mas não bloqueou, a segunda fase do teste. Esta mesma dose de tramadol por via perineural em bloqueio de nervo ciático foi tão efetiva quanto a injeção intraplantar. Tramadol 5 mg por via sistêmica reduziu apenas a segunda fase do teste da formalina. No modelo de incisão plantar, tramadol 5 mg injetado intraplantar, bloqueou completamente a hiperalgesia mecânica induzida por monofilamentos de Von Frey, enquanto a mesma dose de tramadol via sistêmica, foi eficaz somente após 45 minutos da injeção. O efeito analgésico do tramadol intraplantar foi antagonizado por naloxona administrada por via sistêmica, 45 minutos após a injeção, enquanto a injeção intraplantar de naloxona não inibiu o efeito do tramadol. CONCLUSÕES: O tramadol induz analgesia de um modo dependente da dose. Tramadol intraplantar tem efeito analgésico rápido, prolongado e não mediado por receptores opióides nos dois modelos estudados. Além disso possui ação analgésica intensa e precoce quando administrado por via perineural de modo semelhante aos anestésicos locais.