Desenvolvimento e caracterização de carreador lipídico nanoestruturado contendo própolis vermelha brasileira em formulações tópicas

• Autor(a) principal: Mello, Bianca Bueno Fontanezi Dias
• Data de Publicação: 2022
• Tipo de documento: Dissertação
• Idioma: por
• Título da fonte: Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da USP
• Texto Completo: https://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60137/tde-18052022-080834/
• topic: Brazilian red propolis; Carreador lipídico nanoestruturado; Formulações tópicas; Nanostructured lipid carrier; Própolis vermelha brasileira; Topical application

A própolis vermelha brasileira (PVB) é descrita pelos seus efeitos antioxidantes, anti-inflamatórios, antitumorais e fotoprotetores e pode ser grande aliada no combate aos danos gerados pela radiação solar e pelo envelhecimento natural da pele, porém possui características físico-químicas desfavoráveis para aplicação tópica. A nanotecnologia pode superar essas limitações e, desta forma, objetivou-se a avaliação biológica da PVB e suas frações e o desenvolvimento e avaliação biológica de um carreador lipídico nanoestruturado (CLN) contendo PVB visando sua aplicação tópica. Foi avaliado o extrato etanólico de PVB e três frações da PVB. A PVB e a fração hexano demonstraram-se fototóxicas em cultura de fibroblastos e a fração diclorometano foi considerada a mais citotóxica. Todas as frações apresentaram atividade antioxidante, destacando-se as frações hexano e o extrato de PVB. As frações acetato de etila e diclorometano e o extrato de PVB reduziram o marcador inflamatório óxido nítrico em concentrações não tóxicas. A avaliação da toxicidade aguda demonstrou que a fração diclorometano foi considerada a mais tóxica no modelo Galleria mellonella. O extrato de PVB foi escolhido para ser encapsulado pois apresentou baixa toxicidade in vivo e possui a atividade biológica em baixas concentrações. O CLN foi otimizado pelo planejamento experimental Box-Behnken e apresentou diâmetro médio de 141,2 ± 2,7 nm, índice de polidispersão (PdI) de 0,131 ± 0,020, potencial zeta negativo (- 8,90 ± 0,25mV) e encapsulamento de 5 bioativos superior a 98%, sendo estável por mais de 420 dias. A atividade anti-inflamatória do CLN-PVB mostrou-se superior ao extrato PVB com a vantagem da diminuição da toxicidade. Tanto a PVB, quanto os CLNs com e sem PVB não apresentaram irritação ocular e são compatíveis com a via tópica, além de apresentarem elevada atividade antioxidante. Como última etapa do projeto, foi proposto o escalonamento do CLN em homogeneizador de alta pressão e as nanopartículas obtidas apresentaram baixo PdI e diâmetro próximo ao CLN desenvolvido em sonicador. A dispersão de CLN-PVB foi incorporada em um gel de goma guar quaternizada que permaneceu estável por 8 meses. Desta forma, o CLN-PVB desenvolvido tem potencial para ser utilizado como uma formulação tópica e que traz como benefício a redução da citotoxicidade da PVB e a potencialização de seu efeito antioxidante e anti-inflamatório, além de ser possível a produção em uma escala semi-industrial.