Comparación de las biodisponibilidades in vitro de Artesunato tabletas de diferentes procedências

• Autor(a) principal: Villalva Rojas, Ofelia del Rosario
• Data de Publicação: 2014
• Tipo de documento: Dissertação
• Idioma: por
• Título da fonte: Repositório Institucional da FIOCRUZ (ARCA)
• Texto Completo: https://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/23626
• topic: Artesunate; Malaria; Dissolution kinetics; Artesunato; Malaria; Cinética de disolución; Antimaláricos; Malária; Farmacocinética; Antimaláricos; Artemisininas/uso terapêutico

En las décadas pasadas se incrementó los casos de malaria en los países de la cuenca amazónica, incluyendo la aparición de P. falciparum y la resistencia a los medicamentos de primera línea; Cloroquina y Sulfadoxina/Pirimetamina, adicionalmente en estudios recientes se reportaron deficiencias en la calidad de los medicamentos antimalaricos43. Por lo que Perú cambió su esquema de tratamiento para P. falciparum no complicada: con Mefloquina más Artesunato en la selva y Sulfadoxina/Pirimetamina en la costa norte. En el esquema de tratamiento de Perú, se utiliza un medicamento genérico nacional (multifuente) que no ha demostrado ser intercambiable con el medicamento original, debido a que la regulación actual no ha implementado este requisito; aunque en la Ley 29459, ya se señale como parte de los requisitos del Registro Sanitario y que se espere entre en vigencia gradualmente. Objetivo: comparar las disponibilidades in vitro de las tabletas de Artesunato usadas por la estrategia sanitaria de malaria en Perú, con las tabletas de Artesunato fabricadas en empresas precalificadas por la Organización Mundial de la Salud (OMS) en Brasil y Ghana. Metodología: para los ensayos de control de calidad y pruebas de cinética de disolución se utilizó la Farmacopea Non Standard de Los Estados Unidos, las guías de FDA y OMS. Resultados: las tabletas de las tres procedencias son homogéneas, los porcentajes de IFA varían entre 94% y 98% de la cantidad declarada. En la cinética de disolución; en pH 6,8 las tabletas de AS2 (93,64%) y AS3 (91,49%), presentan una velocidad de disolución muy rápida, (mayor al 85%, en 15 minutos, según FDA); mientras que AS1 presenta 72,06%. En pH 4,5 los máximos porcentajes liberados son: 87.26% (45 min); 76.05% (20 min) y 71.20% (30 min), para AS1, AS2 y AS3 respectivamente. En pH 1,2: AS1 no disuelve (las tabletas estaban intactas al término de los 60 minutos, mientras que AS2: 52.87% (20 min) y AS3: 27.98% (30 min). Conclusión: El antimalárico utilizado en Perú, cumple las especificaciones de la Farmacopea Non Standard de Estados Unidos y los requisitos según la ley 29459, sin embargo estos ensayos no son suficientes para aseverar intercambiabilidad; se requiere realizar estudios in vivo de bioequivalencia.