Uso de meios de dissolução biorrelevantes como método preditivode biodisponibilidade oral

• Autor(a) principal: Lemos, Hemilliano de
• Data de Publicação: 2019
• Tipo de documento: Dissertação
• Idioma: por
• Título da fonte: Repositório Institucional da FIOCRUZ (ARCA)
• Texto Completo: https://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/34904
• topic: Perfil de Dissolução; Meios Biorrelevantes; Fluidos Gastrointestinais Humanos; Bioequivalência; Dissolution Profile; Biorelevant Media; Human Gastrointestinal Fluids; Bioequivalence; Equivalência Terapêutica; Preparações Farmacêuticas; Dissolução

A dissolução é uma etapa fundamental para a absorção dos fármacos administradospela via oral. Para se comparar o comportamento da dissolução de duasformulações, utiliza-se o teste do perfil de dissolução. Este ensaio é empregado nodesenvolvimento de novos medicamentos genéricos e similares, nas alteraçõespós-registro, bem como na isenção do estudo de bioequivalência para formasfarmacêuticas sólidas. O perfil de dissolução deve ser discriminativo, permitindodetectar alterações significativas entre duas formulações distintas, além disso, devemimetizar ao máximo as condições encontradas in vivo. Muitos meios de dissoluçãodescritos nas farmacopeias não são preditivos de biodisponibilidade, pois suascaracterísticas físico-químicas diferem muito das encontradas in vivo. Dessa forma,pode ocorrer uma falsa impressão de bioequivalência quando esses meios sãoutilizados. Devido a isso, os meios biorrelevantes surgem como alternativa paracontornar este problema, pois são descritos na literatura como sendo mais preditivose discriminativos que os meios farmacopeicos. O objetivo desse trabalho é avaliar, com base na literatura técnico-científica, a relevância dos meios de dissolução biorrelevantes como preditivos de biodisponibilidade. Para isso, foi efetuada uma pesquisa bibliográfica nas bases de dados científicas SCOPUS, SCIELO, SCIENCE DIRECT, Periódicos Capes e PUBMED. Para esse trabalho, primeiro foi feita uma busca em artigos para verificar as propriedades físico-químicas dos fluidos gastrointestinais humanos. Posteriormente, foi realizada uma comparação entre estas propriedades dos fluidos gastrointestinais com as dos meios biorrelevantes e farmacopeicos. Por último, foi feita uma verificação dos resultados dos estudos de bioequivalência descritos na literatura com os resultados dos testes de perfil de dissolução em meios biorrelevantes. Os resultados demonstraram que há um número reduzido de publicações que analisaram algumas propriedades físicoquímicas nos fluidos gastrointestinais, como por exemplo, a capacidade tamponante e a tensão superficial. Além disso, se observou uma alta variabilidade nos resultados descritos nos artigos científicos para algumas propriedades. Em relação ao comparativo dessas propriedades com os meios farmacopeicos e meios biorrelevantes, a análise mostrou que os meios biorrelevantes são mais semelhantes aos fluidos gastrointestinais do que os meios farmacopeicos. Por último, a comparação dos resultados do perfil de dissolução in vitro demonstra similaridade com os resultados obtidos in vivo. No entanto, foram encontrados poucos artigos na literatura que realizaram esse comparativo. Sendo assim, os meios biorrelevantes podem ser úteis para a análise do perfil de dissolução visando o desenvolvimento de novos medicamentos e formulações, no entanto, é necessário um maior número de estudos para verificação da efetividade desses meios