SAR study for quinoxalines active against Trypanosoma brucei

Detalhes bibliográficos
Autor(a) principal: Lopes, Fernanda Landim
Data de Publicação: 2023
Outros Autores: Sangi, Diego Pereira, Yoneda, Julliane
Tipo de documento: Artigo
Idioma: por
Título da fonte: Revista Brasileira de Iniciação Científica
Texto Completo: https://periodicoscientificos.itp.ifsp.edu.br/index.php/rbic/article/view/787
Resumo: Sleeping sickness is caused by the T. brucei parasite and is considered a neglected tropical disease. The treatments available for these diseases are limited and insufficient, in addition to having low efficacy, high toxicity and the emergence of resistant strains. Quinoxaline derivatives have important biological properties. In this work, Structure-Activity Relationship studies were carried out with a series of these derivatives, active against T. brucei, to evaluate which physical-chemical properties contribute to the observed biological activity. Six compounds were proposed based on structural changes in the studied derivatives, and two were selected as potential candidates for anti-T. brucei agents.
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spelling SAR study for quinoxalines active against Trypanosoma brucei Estudios SAR para quinoxalinas activas frente a Trypanosoma brucei Estudo de SAR para quinoxalinas ativas frente ao Trypanosoma brucei doença do sonoTrypanosoma bruceiModelagem MolecularDerivados de quinoxalinasRelação Estrutura-atividadeFisico- Química OrgânicaSleeping sicknessTrypanosoma BruceiMolecular ModelingQuinoxaline derivativesStructure-activity relationshipPhysical Organic ChemistryEnfermedad del sueñoTrypanosoma bruceiModelado MolecularDerivados de quinoxalinaRelación estructura-actividadquímica física orgánicaSleeping sickness is caused by the T. brucei parasite and is considered a neglected tropical disease. The treatments available for these diseases are limited and insufficient, in addition to having low efficacy, high toxicity and the emergence of resistant strains. Quinoxaline derivatives have important biological properties. In this work, Structure-Activity Relationship studies were carried out with a series of these derivatives, active against T. brucei, to evaluate which physical-chemical properties contribute to the observed biological activity. Six compounds were proposed based on structural changes in the studied derivatives, and two were selected as potential candidates for anti-T. brucei agents.La enfermedad del sueño es causada por el parásito T. brucei y es una enfermedad tropical desatendida. Los tratamientos disponibles para estas enfermedades son limitados e insuficientes, además de tener baja eficacia, alta toxicidad y aparición de cepas resistentes. Los derivados de la quinoxalina tienen importantes propiedades biológicas. En este trabajo se realizaron estudios de Relación Estructura-Actividad con una serie de estos derivados, activos frente a T. brucei, para evaluar qué propiedades físico-químicas contribuyen a la actividad biológica. Se propusieron seis compuestos basados ​​en cambios estructurales, y dos fueron seleccionados como candidatos potenciales para agentes anti-T. brucei.A Doença do Sono é causada pelo parasita T. brucei e é considerada uma doença tropical negligenciada. Os tratamentos disponíveis para estas doenças são limitados e insuficientes, além de apresentarem baixa eficácia, elevada toxicidade e o surgimento de cepas resistentes. Derivados de quinoxalina apresentam importantes propriedades biológicas. Neste trabalho, realizou-se estudos de Relação Estrutura-Atividade com uma série destes derivados, ativos frente ao T. brucei, para avaliar que propriedades físico-químicas contribuem para a atividade biológica observada. Foram propostos 6 compostos a partir de modificações estruturais nos derivados estudados, e 2 foram selecionados como candidatos em potencial a agentes anti T. brucei.Revista Brasileira de Iniciação Científica2023-07-24info:eu-repo/semantics/articleinfo:eu-repo/semantics/publishedVersionartigo avaliado pelos paresapplication/pdfhttps://periodicoscientificos.itp.ifsp.edu.br/index.php/rbic/article/view/787Revista Brasileira de Iniciação Científica; Volume 10, 2023 – publicação Contínua; e0230212359-232Xreponame:Revista Brasileira de Iniciação Científicainstname:Instituto Federal de Educação, Ciência e Tecnologia de São Paulo (IFSP)instacron:IFSPporhttps://periodicoscientificos.itp.ifsp.edu.br/index.php/rbic/article/view/787/494Copyright (c) 2023 Revista Brasileira de Iniciação Científicahttps://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/4.0info:eu-repo/semantics/openAccessLopes, Fernanda LandimSangi, Diego PereiraYoneda, Julliane2023-11-16T19:47:56Zoai:ojs2.periodicosnovo.itp.ifsp.edu.br:article/787Revistahttps://periodicos.itp.ifsp.edu.br/index.php/IC/PUBhttps://periodicos.itp.ifsp.edu.br/index.php/IC/oaishigunov.ifsp.edu@gmail.com||revista.hipotese@gmail.com2359-232X2359-232Xopendoar:2023-11-16T19:47:56Revista Brasileira de Iniciação Científica - Instituto Federal de Educação, Ciência e Tecnologia de São Paulo (IFSP)false
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description Sleeping sickness is caused by the T. brucei parasite and is considered a neglected tropical disease. The treatments available for these diseases are limited and insufficient, in addition to having low efficacy, high toxicity and the emergence of resistant strains. Quinoxaline derivatives have important biological properties. In this work, Structure-Activity Relationship studies were carried out with a series of these derivatives, active against T. brucei, to evaluate which physical-chemical properties contribute to the observed biological activity. Six compounds were proposed based on structural changes in the studied derivatives, and two were selected as potential candidates for anti-T. brucei agents.
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