Preparation and characterization of a time-dependent drug delivery system by tablet press-coating

Detalhes bibliográficos
Autor(a) principal: Oliveira, Catarina Martins Bento
Data de Publicação: 2019
Tipo de documento: Dissertação
Idioma: eng
Título da fonte: Repositório Científico de Acesso Aberto de Portugal (Repositórios Cientìficos)
Texto Completo: http://hdl.handle.net/10451/43440
Resumo: Trabalho Final de Mestrado Integrado, Ciências Farmacêuticas, Universidade de Lisboa, Faculdade de Farmácia, 2019
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spelling Preparation and characterization of a time-dependent drug delivery system by tablet press-coatingTime-dependent delivery systemsPress-coatingRupturable coatLag timeMestrado Integrado - 2019Ciências da SaúdeTrabalho Final de Mestrado Integrado, Ciências Farmacêuticas, Universidade de Lisboa, Faculdade de Farmácia, 2019Os sistemas de libertação tempo-dependente são desenhados para oferecer uma rápida libertação ou uma libertação prolongada do fármaco após um tempo programado, denominado de lag time. Estes sistemas apresentam diversas aplicações, por exemplo, como formulações cronoterapêuticas ou para obtenção de libertação de um fármaco no cólon. Este trabalho teve como objetivo o desenvolvimento de comprimidos revestidos por compressão com libertação dependente do tempo, contendo prednisona no núcleo. Foram preparadas duas formulações, ambas contendo materiais que libertam o fármaco após rutura do revestimento. Uma das formulações era constituida por etil celulose enquanto que a outra era constituida por uma mistura de behenato de glicerilo e fosfato dicálcico. Ambas as formulações otimizadas exibiram um perfil de libertação caracterizado por um distinto lag time, seguido de libertação imediata do fármaco. A presença de um superdisintegrante no núcleo mostrouse ser essencial para o desenvolvimento da pressão necessária para romper o revestimento, sobretudo com a formulação de behenato de glicerilo/fosfato dicálcico. A presença de fosfato dicálcico permitiu a redução da espessura dos comprimidos, sendo possível obter comprimidos menores sem redução da sua massa. O fosfato dicálcio demonstrou ter um impacto na variabilidade de lag times obtidos em diferentes pH, provocando lag times mais curtos em pH acídico. No entanto, quando a percentagem foi mantida nos 20%, foi possivel obter formulações com um comportamento independente do pH. O behenato de glicerilo teve um impacto negativo no lag time, enquanto que um excipiente solúvel, PVP K30, teve um impacto positivo. Assim, o lag time pode ser controlado variando o ratio behenato de glicerilo:PVP K30. A absorção de água foi elevada com esta formulação, sendo mais significativa com o pH ácido (35.93 ± 1.92%). Com a formulação de etil celulose, a presença de um excipiente solúvel no revestimento teve também um impacto positivo no lag time. Para além disso, a presença de um excipiente com alguma capacidade de intumescimento no revestimento levou a lag times mais curtos. Foi também provado que a presença de um bom aglutinante no revestimento é essencial, de forma a prevenir libertação imediata do fármaco. A absorção de água foi relativamente baixa com esta formulação, 4.82 ± 0.20% em HCl e 4.05 ± 0.07 % em tampão fosfato. Adicionalmetne, comprimidos com vários diâmetros foram preparados. Respeitado o ratio de massa núcleo:revestimento, o lag time manteve-se semelhante. Assim, é possível a preparação de comprimidos maiores, de forma a aumentar a capacidade de loading de fármaco.Time-dependent delivery systems are designed to offer a fast or prolonged release of the drug after a programmed time, called lag time. These systems have many applications, either as chronotherapeutical formulations or to obtain drug delivery into the colon. The goal of this study was to obtain press-coated time-dependent tablets containing prednisone in the core. Two main formulations were prepared, both comprised of rupturable materials, one with ethyl cellulose and another containing a mixture of glyceryl behenate, a hydrophobic lipid, and dicalcium phosphate. The results indicated that drug release from the optimized press-coated formulations was characterized by a distinct lag time followed by burst drug release. The presence of a superdisintegrant in the core was crucial to develop the adequate pressure to rupture the coat, especially with the glyceryl behenate/dicalcium phosphate formulation. Dicalcium phosphate revealed to be helpful in decreasing the size of the tablets, without changing their mass, therefore offering the possibility of increased intake, and, consequently, increased compliance. Dicalcium phosphate exhibited an impact on the variability of lag times between different media, causing lower lag times in acidic pH. However, if the percentage of dicalcium phosphate was kept at 20%, formulations pH independent were obtain. Glyceryl behenate had a negative impact on lag time, while a soluble excipient, PVP K30, had a positive impact. The lag time could be controlled by varying the ratio glyceryl behenate:PVP K30. With the optimized formulation of glyceryl behenate, water uptake was high, especially in HCl (35.93 ± 1.92%). With the ethyl cellulose formulations, not only did the presence of a soluble excipient have a positive impact on lag time, but also the presence of a swellable excipient in the coat. It was also proven that the presence of a good binder was crucial when using EC of a bigger diameter, to prevent immediate release. The water uptake of this formulation remained relatively low, 4.82 ± 0.20% in HCl and 4.05 ± 0.07 % in phosphate buffer. Further, different diameter tablets were prepared, keeping the same coat:core mass ratio, to understand if the formulations were capable of undergoing higher drug loading. Lag time remain similar for both formulations.Freie Universitat Berlin; Hospital da Luz; Farmácia Garcia AlvesAli, RebazPinto, João Fernandes de AbreuRepositório da Universidade de LisboaOliveira, Catarina Martins Bento2020-05-04T22:59:12Z2019-12-132019-11-152019-12-13T00:00:00Zinfo:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesisapplication/pdfhttp://hdl.handle.net/10451/43440TID:202475603enginfo:eu-repo/semantics/openAccessreponame:Repositório Científico de Acesso Aberto de Portugal (Repositórios Cientìficos)instname:Agência para a Sociedade do Conhecimento (UMIC) - FCT - Sociedade da Informaçãoinstacron:RCAAP2023-11-08T16:43:56Zoai:repositorio.ul.pt:10451/43440Portal AgregadorONGhttps://www.rcaap.pt/oai/openaireopendoar:71602024-03-19T21:56:14.947378Repositório Científico de Acesso Aberto de Portugal (Repositórios Cientìficos) - Agência para a Sociedade do Conhecimento (UMIC) - FCT - Sociedade da Informaçãofalse
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