Flowable liquid retention potential of Neusilin US2 and Sodium Alginate mixtures

Detalhes bibliográficos
Autor(a) principal: Oliveira, Marcelino Agrela
Data de Publicação: 2020
Tipo de documento: Dissertação
Idioma: eng
Título da fonte: Repositório Científico de Acesso Aberto de Portugal (Repositórios Cientìficos)
Texto Completo: http://hdl.handle.net/10451/52141
Resumo: Trabalho Final de Mestrado Integrado, Ciências Farmacêuticas, 2020, Universidade de Lisboa, Faculdade de Farmácia.
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spelling Flowable liquid retention potential of Neusilin US2 and Sodium Alginate mixturesSodium AlginateLiquidsolid systemBioavailabilityRetention PotentialColonMestrado Integrado - 2020Ciências da SaúdeTrabalho Final de Mestrado Integrado, Ciências Farmacêuticas, 2020, Universidade de Lisboa, Faculdade de Farmácia.A baixa biodisponibilidade dos fármacos é caracterizada por inúmeros problemas, nomeadamente devido ao tempo insuficiente de absorção no trato GI, tempo no local de absorção insuficiente, idade, sexo, atividade física, fenótipo genético, stress e doenças, sendo estas umas das razões pela qual a terapêutica com libertação específica no cólon, tem ganho cada vez mais importância na administração de fármacos para o tratamento de doenças locais associadas ao cólon, como doença de Crohn, colite ulcerativa, cancro colorretal e amebíase. Para além deste problema de baixa biodisponibilidade devido aos fatores fisiológicos, as propriedades das substâncias ativas pouco solúveis representam na mesma medida uma barreira evidente para o máximo alcance do potencial do fármaco. Foi com fundamento nestes fatores que esta dissertação foi concebida, tendo o seu foco dirigido para o estudo nas formulações de sistemas inovadores conhecidos como Liquidsolid Systems (LSS) e que, segundo diversos estudos, permitem melhorar a biodisponibilidade das substâncias ativas pouco solúveis, e nesta linha ultrapassando as barreiras acima referidas. Este sistema tem por base na sua formulação a adsorção de um fármaco líquido, ou um fármaco no seu estado líquido, num transportador com uma capacidade de absorção elevada. Tendo em conta este passo da sua formulação, despontou a necessidade de avaliar o potencial de retenção de líquidos passíveis de escoamento de variadas misturas de transportadores, destinadas à formulação de sistemas sólido-líquidos com a libertação localizada de uma determinada substância ativa. O Alginato de Sódio é um polissacarídeo que tem sido alvo de investigação, com o intuito de ser utilizado na libertação localizada de fármacos especificamente no cólon, com vista a uma melhor absorção sistémica dos fármacos. A preparação de pós sólido-líquidos fora realizada através da utilização de Neusilina ® US2 e Alginato de Sódio como transportadores, em diferentes proporções (100:0, 75:25, e 50:50) e com quantidades crescentes de polietilenoglicol 200 como solvente não volátil. De modo a estabelecer um potencial de retenção de líquidos escoáveis, realizaram-se avaliações convencionais provenientes da Farmacopeia, tais como o ângulo de deslizamento, que foram executados. Através da avaliação das misturas de sólidolíquido, é possível observar que 1g de Neusilina ® US2 consegue reter 1.06g de PEG 200, de acordo com o método convencional de determinação do ângulo de deslizamento, enquanto apresenta caraterísticas de fluxo aceitáveis. No entanto, a adição de Alginato de Sódio reduziu o potencial de retenção de líquidos escoáveis das misturas sólido-líquidos. Os resultados confirmam o elevado potencial de retenção de líquidos escoáveis da Neusilina ® US2, fazendo deste um transportador adequado na formulação de sistemas sólido-líquidos. Todavia, os valores referentes ao potencial de retenção de líquidos escoáveis das misturas de Neusilina ® US2 e Alginato de Sódio não permitiram concluir nenhuma relação com a quantidade de Alginato de Sódio presente na mistura.The low bioavailability of drugs is known for its numerous problems, mainly because of insufficient absorption time in the gastrointestinal tract, insufficient localized absorption time, age, sex, physical activity, genetic phenomenon, stress and diseases, being this one of the reasons of the colon-specific drug delivery has gained increased importance in the delivery of drugs for the treatment of local diseases associated with the colon, such as Crohn’s disease, ulcerative colitis, colorectal cancer and amoebiasis. In an equal proportion of this low bioavailability problem caused by multiple physiological factors, the properties of the active substance low solubility also represent an evident barrier in order to achieve the drugs maximum potential range. It was with foundation in these factors that this thesis was conceived, having its main focus on the study of the formulation of innovating systems known as Liquidsolid Systems (LSS), which according to several studies, they allow an improvement on bioavailability of active substances with low solubility, and in this conformity getting through the barriers previously mentioned. This system has as base of its formulation the adsorption of a liquid drug, or a drug in its liquid state, in a carrier with a high absorption capacity. Considering this step of its formulation, the necessity to evaluate its flowable liquid retention potential of various mixtures of carriers, which were meant for the formulation of liquidsolid systems and with the release of a certain active substance. Sodium Alginate is a polysaccharide that has been the object of investigation, with the purpose of being used in the localized release of drugs specifically in the colon, with the intent of achieving a better systemic drug absorption The preparation of liquidsolid powders was performed by using Neusilin ® US2 and Sodium Alginate as carriers and in different proportions (100:0, 75:25, e 50:50) and with increasing quantities of polietilenoglicol 200 as a non-volatile solvent. In order to establish a retention potential of flowable liquids, there were performed conventional evaluations from Farmacopeia, such as the Angle of Slide, while it represents acceptable flow characteristics. However, the addition of Sodium Alginate reduced the retention potential of the flowable liquids of the liquidsolid mixtures. The results confirmed the high potential of Neusilin ® US2 flowable liquids, making this an adequate carrier for the formulation of liquidsolid systems. Nevertheless, the values referring to the flowable liquid retention potential of the Neusilin ® US2 and Sodium Alginate mixtures did not allow to conclude any connection with the amount of sodium alginate present in the mixture.Com o patrocínio da Faculty of Pharmacy in Hradec Králové, Charles UniversityVraníková, BarboraGouveia, Luís Pleno deRepositório da Universidade de LisboaOliveira, Marcelino Agrela2022-04-04T10:55:17Z2020-05-292020-05-132020-05-29T00:00:00Zinfo:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesisapplication/pdfhttp://hdl.handle.net/10451/52141TID:202680576enginfo:eu-repo/semantics/openAccessreponame:Repositório Científico de Acesso Aberto de Portugal (Repositórios Cientìficos)instname:Agência para a Sociedade do Conhecimento (UMIC) - FCT - Sociedade da Informaçãoinstacron:RCAAP2023-11-08T16:57:14Zoai:repositorio.ul.pt:10451/52141Portal AgregadorONGhttps://www.rcaap.pt/oai/openaireopendoar:71602024-03-19T22:03:17.587456Repositório Científico de Acesso Aberto de Portugal (Repositórios Cientìficos) - Agência para a Sociedade do Conhecimento (UMIC) - FCT - Sociedade da Informaçãofalse
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