Drug absorption through the nasal mucosa: current challenges

Detalhes bibliográficos
Autor(a) principal: Jorge, Patrícia Simões
Data de Publicação: 2021
Tipo de documento: Dissertação
Idioma: eng
Título da fonte: Repositório Científico de Acesso Aberto de Portugal (Repositórios Cientìficos)
Texto Completo: http://hdl.handle.net/10451/53090
Resumo: Trabalho Final de Mestrado Integrado, Ciências Farmacêuticas, 2021, Universidade de Lisboa, Faculdade de Farmácia.
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spelling Drug absorption through the nasal mucosa: current challengesNasal mucosaIntranasal administrationNasal absorptionNasal drug regulationMestrado integrado - 2021Ciências da SaúdeTrabalho Final de Mestrado Integrado, Ciências Farmacêuticas, 2021, Universidade de Lisboa, Faculdade de Farmácia.Embora a via de administração oral continue a ser a via de administração preferencial para fármacos com ação sistémica, a baixa biodisponibilidade oral de alguns compostos e as características da cavidade nasal proporcionam o processo de desenvolvimento de novos fármacos para administração nasal. A administração intranasal apresenta várias vantagens, tais como: ser uma via não invasiva e conveniente para auto-administração ou para cuidadores, ausência de efeito de primeira passagem pelo fígado, início de ação quase imediato e aumento da biodisponibilidade do fármaco. Apesar do potencial da via de administração nasal, o muco e a barreira epitelial, a clearance mucociliar e a atividade enzimática representam algumas das suas limitações. Algumas das abordagens mais comuns para promover a absorção nasal incluem: a inibição da clearance mucociliar com mucoadesivos; aumento de absorção com intensificadores de absorção; alteração das propriedades físico-químicas da substância ativa usando pró-fármacos ou outras estratégias; inibição do metabolismo com inibidores enzimáticos; otimização da formulação com micro / nanopartículas; design e otimização de dispositivos de administração; utilização de tecidos ex-vivo e métodos de cultura de células in vitro para triagem e melhoria da absorção nasal de fármacos. Para obter autorização de introdução no mercado dos medicamentos para absorção nasal, as entidades reguladoras exigem vários dados e resultados para fins de controlo de qualidade, que são compilados num dossier organizado pela indústria farmacêutica durante o processo de desenvolvimento. Um número considerável de fármacos e várias inovações para administração intranasal foram desenvolvidos e são descritos nesta monografia, bem como suas indicações.Although the oral route remains the most popular route for systemic drug administration, low oral bioavailability of some compounds and the characteristics of the nasal encourage the developing process of new products for nasal drug delivery. The intranasal administration presents advantages, such as: being a noninvasive and convenient route for self administration or for caregivers, the absence of hepatic first-pass metabolism, the quick onset of action and the improvement of drug availability. Despite the potential of the nasal route, the mucus and epithelial barrier, mucociliary clearance and enzymatic activity represent some of the limitations. Common approaches in order to improve the nasal absorption include: mucociliary clearance inhibition using mucoadhesives; absorption enhancement with absorption enhancers; active ingredient physicochemical properties modification using prodrugs and other strategies; metabolism inhibition with enzyme inhibitors; formulation optimization with micro-/nano-particles; delivery devices design and optimization; utilization of ex vivo tissue and in vitro cell culture methods for screening and improving nasal drug absorption. In order to have a successful approval and marketing of nasal delivery drugs, authorities will require a lot of data for quality control purposes that is compiled in a regulatory dossier organized by the pharmaceutical company during the development process. A considerable number of products and several innovations for intranasal administration have been developed and are described in this review, as well as its indications.Gouveia, Luís Filipe Baptista PlenoRepositório da Universidade de LisboaJorge, Patrícia Simões2022-05-20T11:21:41Z2021-09-222021-09-062021-09-22T00:00:00Zinfo:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesisapplication/pdfhttp://hdl.handle.net/10451/53090TID:202986691enginfo:eu-repo/semantics/openAccessreponame:Repositório Científico de Acesso Aberto de Portugal (Repositórios Cientìficos)instname:Agência para a Sociedade do Conhecimento (UMIC) - FCT - Sociedade da Informaçãoinstacron:RCAAP2023-11-08T16:58:43Zoai:repositorio.ul.pt:10451/53090Portal AgregadorONGhttps://www.rcaap.pt/oai/openaireopendoar:71602024-03-19T22:04:04.928134Repositório Científico de Acesso Aberto de Portugal (Repositórios Cientìficos) - Agência para a Sociedade do Conhecimento (UMIC) - FCT - Sociedade da Informaçãofalse
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