Utilização terapêutica das estatinas: indicações, novas perspetivas e efeitos laterais a curto e longo prazo

Detalhes bibliográficos
Autor(a) principal: Amaral, Maria Deolinda da Costa e Silva
Data de Publicação: 2015
Tipo de documento: Dissertação
Idioma: por
Título da fonte: Repositório Científico de Acesso Aberto de Portugal (Repositórios Cientìficos)
Texto Completo: http://hdl.handle.net/10284/5169
Resumo: Projeto de Pós-Graduação/Dissertação apresentado à Universidade Fernando Pessoa como parte dos requisitos para obtenção do grau de Mestre em Ciências Farmacêuticas
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spelling Utilização terapêutica das estatinas: indicações, novas perspetivas e efeitos laterais a curto e longo prazoDislipidemiasLipoproteínasColesterolEstatinasEfeitos pleiotrópicosDyslipidemiasLipoproteinsCholesterolStatinsPleiotropic effectsProjeto de Pós-Graduação/Dissertação apresentado à Universidade Fernando Pessoa como parte dos requisitos para obtenção do grau de Mestre em Ciências FarmacêuticasAs doenças cardiovasculares são a principal causa de mortalidade a nível mundial. Resultam essencialmente de fatores de risco de estilos de vida inapropriados e de fatores de risco modificáveis, sendo as dislipidemias os fatores de risco que mais contribuem para as doenças coronárias. Com a descoberta dos inibidores da hidroximetilglutaril-coenzima A reductase, as estatinas passaram a ser os fármacos antidislipidémicos de primeira escolha para a redução do colesterol plasmático na prevenção primária e na prevenção secundária das doenças cardiovasculares. As estatinas atuam através da inibição da HMG-CoA reductase, resultando na redução da biossíntese do colesterol. São fármacos eficazes, seguros e bem tolerados, com efeitos adicionais benéficos para além daqueles obtidos pela simples redução do colesterol, ou seja, efeitos pleiotrópicos. Estes efeitos resultam da inibição da síntese de intermediários isoprenóides da via do mevalonato (e da biossíntese do colesterol), e incluem efeitos anti-inflamatórios, imunomoduladores e antioxidantes, verificando-se ainda melhorias na doença de Alzheimer, da função endotelial, estabilidade da placa aterosclerótica, entre outros. Estudos minuciosos têm vindo a demonstrar que a atividade cardioprotetora exercida pelas estatinas é resultante da combinação destes efeitos. Assim sendo, as estatinas, independentemente da sua ação sobre o perfil lipídico, podem representar novas perspetivas no futuro, tornando-se numa classe de fármacos igualmente úteis noutras patologias, reduzindo a morbilidade e a mortalidade. Porém, não estão isentas de riscos e podem surgir interações quando utilizadas concomitantemente com outros fármacos, assim como efeitos laterais a curto e longo prazo. Os efeitos laterais mais importantes com o uso das estatinas são a elevação assintomática das transaminases que originam hepatotoxicidade, a neuropatia periférica, a elevação da creatina fosfocinase dez vezes acima do valor normal e miopatia com progressão para rabdiomiólise. Contudo, é de salientar que os benefícios atribuídos às estatinas superam, de um modo geral, os efeitos nocivos. Atualmente as estatinas comercializadas em Portugal são: a sinvastatina, atorvastatina, pravastatina, fluvastatina, rosuvastatina e a pitavastatina. Esta monografia consiste numa revisão bibliográfica sobre as estatinas. São evidenciadas as suas características farmacológicas e farmacocinéticas, os seus efeitos laterais a curto e longo prazo e as perspetivas futuras devido aos seus efeitos pleiotrópicos. Cardiovascular diseases are the leading cause of mortality worldwide. Those diseases result primarily from improper lifestyle risk factors and modifiable risk factors, in which dyslipidemias are the risk factor that contribute the most to heart disease. With the discovery of hydroxymethylglutaryl coenzyme A reductase inhibitors, statins have become the first choice of lipid-lowering drug for lowering plasma cholesterol in primary prevention and secondary prevention of cardiovascular diseases. Statins act by inhibiting HMG-CoA reductase, resulting in the reduction of cholesterol biosynthesis. The drugs are effective, safe and well tolerated with beneficial effects in addition to those obtained simply by reducing cholesterol, i.e., pleiotropic effects. These effects result from the inhibition of synthesis of isoprenoid intermediates from the mevalonate pathway (and cholesterol biosynthesis) and include anti-inflammatory, immunomodulators and antioxidants effects, as well as improvements in Alzheimer's disease, endothelial function, atherosclerotic plaque stability, among others. Detailed studies have been demonstrated that the cardioprotective activity performed by the statins results from the combination of these effects. Therefore, the statins, regardless of its effect on the lipid profile, may represent new perspectives in the future, becoming a class of drugs equally useful in other diseases, reducing the morbidity and mortality. However, they are not risk-free, and there may be interactions when used concomitantly with other drugs, as well as side effects in the short and long term. The most important side effects with the use of statins are asymptomatic elevation of transaminases that cause hepatotoxicity, peripheral neuropathy, elevated creatine phosphokinase ten times above the normal value and myopathy with progression to rhabdomyolysis. However , it is noted that the benefits assigned to the statins outweigh, in general, harmful effects. Currently the statins sold in Portugal are: simvastatin, atorvastatin, pravastatin, fluvastatin, rosuvastatin and pitavastatin. This monograph consists of literature review on statins. It will be highlighted its pharmacological and pharmacokinetic characteristics, its side effects in the short and long term and the future prospects due to their pleiotropic effects.[s.n.]Gonçalves, SérgioRepositório Institucional da Universidade Fernando PessoaAmaral, Maria Deolinda da Costa e Silva2016-01-27T16:15:43Z2015-01-01T00:00:00Z2015-01-01T00:00:00Zinfo:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesisapplication/pdfhttp://hdl.handle.net/10284/5169201618680porinfo:eu-repo/semantics/openAccessreponame:Repositório Científico de Acesso Aberto de Portugal (Repositórios Cientìficos)instname:Agência para a Sociedade do Conhecimento (UMIC) - FCT - Sociedade da Informaçãoinstacron:RCAAP2022-09-06T02:04:31Zoai:bdigital.ufp.pt:10284/5169Portal AgregadorONGhttps://www.rcaap.pt/oai/openaireopendoar:71602024-03-19T15:42:02.762888Repositório Científico de Acesso Aberto de Portugal (Repositórios Cientìficos) - Agência para a Sociedade do Conhecimento (UMIC) - FCT - Sociedade da Informaçãofalse
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