Síntese de ácidos e ésteres mono- e bisfosfónicos derivados do indazole
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Data de Publicação: | 2013 |
Outros Autores: | , , |
Tipo de documento: | Artigo de conferência |
Idioma: | por |
Título da fonte: | Repositório Científico de Acesso Aberto de Portugal (Repositórios Cientìficos) |
Texto Completo: | http://hdl.handle.net/10174/9116 |
Resumo: | Os bisfosfonatos (BPs) constituem um grupo de compostos derivados do ácido bisfosfónico e dos seus sais, onde o grupo P-O-P foi substituído por um bioisoster, resultando na estrutura P-C-P, que lhe confere maior estabilidade química e metabólica. Os bisfosfonatos (BPs) constituem uma classe importante de fármacos, com aplicações terapêuticas no tratamento de doenças do metabolismo mineral do osso, como a osteoporose e a doença de Paget. Estes compostos também têm mostrado atividade em outras áreas, como o demonstram os estudos sobre a atividade antitumoral de bisfosfonatos ao nível das metástases ósseas, e no cancro da próstata e da mama, e também atividade antiparasitária, nomeadamente contra diversos microrganismos e protozoários, incluindo o Trypanosoma cruzi e o Plasmodium falciparum.[1-4] A utilização destes compostos na terapêutica é dificultada pela sua reduzida biodisponibilidade por via oral devida à baixa lipofilicidade e à presença de cargas a pH fisiológico. A melhoria das suas propriedades farmacocinéticas pode ser obtida pela utilização dos derivados ésteres como pró- fármacos.[5] Neste trabalho apresenta-se a síntese e caraterização de diversos derivados do indazole com grupos ácidos mono- e bisfosfónicos, com grupos ésteres metílicos e ainda com um grupo ácido e um éster. Estes compostos serão submetidos a diversos estudos para avaliação das suas propriedades antioxidantes, toxicológicas e antimicrobianas. |
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Síntese de ácidos e ésteres mono- e bisfosfónicos derivados do indazoleIndazoleBisfosfonatosSínteseOs bisfosfonatos (BPs) constituem um grupo de compostos derivados do ácido bisfosfónico e dos seus sais, onde o grupo P-O-P foi substituído por um bioisoster, resultando na estrutura P-C-P, que lhe confere maior estabilidade química e metabólica. Os bisfosfonatos (BPs) constituem uma classe importante de fármacos, com aplicações terapêuticas no tratamento de doenças do metabolismo mineral do osso, como a osteoporose e a doença de Paget. Estes compostos também têm mostrado atividade em outras áreas, como o demonstram os estudos sobre a atividade antitumoral de bisfosfonatos ao nível das metástases ósseas, e no cancro da próstata e da mama, e também atividade antiparasitária, nomeadamente contra diversos microrganismos e protozoários, incluindo o Trypanosoma cruzi e o Plasmodium falciparum.[1-4] A utilização destes compostos na terapêutica é dificultada pela sua reduzida biodisponibilidade por via oral devida à baixa lipofilicidade e à presença de cargas a pH fisiológico. A melhoria das suas propriedades farmacocinéticas pode ser obtida pela utilização dos derivados ésteres como pró- fármacos.[5] Neste trabalho apresenta-se a síntese e caraterização de diversos derivados do indazole com grupos ácidos mono- e bisfosfónicos, com grupos ésteres metílicos e ainda com um grupo ácido e um éster. Estes compostos serão submetidos a diversos estudos para avaliação das suas propriedades antioxidantes, toxicológicas e antimicrobianas.Departamento de Química - Universidade de Évora2013-12-18T16:13:21Z2013-12-182013-05-01T00:00:00Zinfo:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/conferenceObjecthttp://hdl.handle.net/10174/9116http://hdl.handle.net/10174/9116porS. S. Afonso, A. P. S. Teixeira, M. R. Martins, F. C. Teixeira, “Síntese de ácidos e ésteres mono- e bisfosfónicos derivados do indazole”, P.25 - Jornadas 2013 do Departamento de Química da Universidade de Évora, Évora, 21 de Maio, 2013.1naonaosimQUI - Publicações - Artigos em Revistas Internacionais Com Arbitragem Científicaapsteix@uevora.ptndmrm@uevora.ptfatima.teixeira@ineti.pt307Teixeira, António P. S.Afonso, Silvânia S.Martins, M. RosárioTeixeira, Fátima C.info:eu-repo/semantics/openAccessreponame:Repositório Científico de Acesso Aberto de Portugal (Repositórios Cientìficos)instname:Agência para a Sociedade do Conhecimento (UMIC) - FCT - Sociedade da Informaçãoinstacron:RCAAP2024-01-03T18:50:48Zoai:dspace.uevora.pt:10174/9116Portal AgregadorONGhttps://www.rcaap.pt/oai/openaireopendoar:71602024-03-20T01:03:15.908324Repositório Científico de Acesso Aberto de Portugal (Repositórios Cientìficos) - Agência para a Sociedade do Conhecimento (UMIC) - FCT - Sociedade da Informaçãofalse |
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