Preparação e caracterização de complexo de inclusão de 2-hidroxipropil-β-ciclodextrina contendo 6CN10

• Autor(a) principal: Eleamen, Giovanna Rodrigues de Araújo
• Data de Publicação: 2013
• Tipo de documento: Dissertação
• Idioma: por
• Título da fonte: Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UEPB
• Texto Completo: http://tede.bc.uepb.edu.br/tede/jspui/handle/tede/2114
• topic: Atividade antifúngica; Ciclodextrina; Liofilização; 6CN10; CNPQ::CIENCIAS DA SAUDE::FARMACIA

O 6CN10 é um novo derivado 2-amino-tiofeno obtido a partir do 2-amino-4,5,6,7tetrahidro-4H-benzo[b]tiofeno-3-carbonitrila condensado com 4-nitrobenzaldeído. Este fármaco apresentou boa atividade antifúngica em testes in vitro, especialmente contra Criptococcus sp. e pode ser considerado como uma molécula promissora para o desenvolvimento de um novo medicamento antifúngico. No entanto, o potencial terapêutico do 6CN10 é limitado por sua baixa solubilidade em água. A formação de complexos de inclusão entre fármacos pouco solúveis em meio aquoso e ciclodextrina tem sido uma das técnicas mais utilizadas para melhorar o perfil de solubilidade de fármacos com baixa solubilidade em meio aquoso. O presente trabalho visou à obtenção de complexos de inclusão entre 6CN10 e 2-hidroxipropilβ-ciclodextrina e a caracterização desse sistema. O complexo de inclusão de 2hidroxipropil-β-ciclodextrina (HP-β-CD) e 6CN10 foi preparado utilizando a técnica de liofilização e caracterizado utilizando o diagrama de solubilidade de fase, análise térmica, espectroscopia de infravermelho e Raman, difratometria de raios-X e microscopia eletrônica de varredura. Os estudos de solubilidade de fases revelaram uma curva do tipo A L , sugerindo a formação de complexos de inclusão com estequiometria 1:1 com uma constante de estabilidade de 96M -1 . Na presença de 0,36M de HP-β-CD a solubilidade do 6CN10 (2,4µg/mL) aumentou mais de 29 vezes. Análise termogravimétrica mostrou que as estabilidade térmica do 6CN10 no complexo de inclusão foi melhorada devido a interação adicional entre o hospedeiro e a molécula hóspede. A redução da intensidade e posição dos picos nos espectros de FT-IR e Raman e a mudança na cristalinidade no difratograma do complexo 6CN10:HP-β-CD em conjunto com a observação de um produto com características amorfas e de fase única por microscopia eletronica de varredura confirmaram a formação do complexo de inclusão.