Desenvolvimento de dispersões sólidas: Incremento da solubilidade da rutina

• Autor(a) principal: Macêdo, Isabelly da Silva Venâncio de
• Data de Publicação: 2017
• Tipo de documento: Dissertação
• Idioma: por
• Título da fonte: Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UEPB
• Texto Completo: http://tede.bc.uepb.edu.br/jspui/handle/tede/2861
• topic: Rutina; Nutracêutico; Dispersão sólida; Análise térmica; Flavonoide; Solid dispersion; Flavonoid; Rutin; CIENCIAS DA SAUDE::FARMACIA

Nas últimas décadas tem se expandido o desenvolvimento de nutracêuticos a partir da utilização de plantas que contém metabólitos ativos para suporte no tratamento de diversas doenças. A rutina é um flavonoide natural extensamente conhecido por apresentar variedade de atividades farmacológicas como, por exemplo, antioxidante, anti-agregante plaquetária e antitumoral tornando-a um promissor candidato a nutracêutico para fins de quimioprevenção. Entretanto, sua baixa solubilidade em meio aquoso dificulta sua permeação nos sistemas biológicos diminuindo assim sua atividade terapêutica. O desenvolvimento de dispersões sólidas tem se mostrado como uma técnica eficaz para a promoção do incremento da solubilidade aquosa de fármacos. Esse trabalho teve como objetivo produzir micropartículas de dispersão sólida de rutina visando o incremento de sua solubilidade aquosa. As micropartículas foram produzidas por spray-drying usando um planejamento fatorial Box-Behnken. Foi usando como carreador polivinilpirrolidona (PVP K-30) e para secagem dióxido de silício coloidal (Aerosil® 200) . As variáveis do processo estudas foram a temperatura, porcentagem de Rutina e a porcentagem do Aerosil, totalizando 15 experimentos. Foram preparadas também misturas físicas do ativo com os adjuvantes nas proporções 1:1 e 1:9. Os resultados obtidos foram analisados pela técnica de superfície de resposta (ANOVA). Os parâmetros avaliados, além da solubilidade aquosa, foram rendimento, teor de umidade, solubilidade, dissolução in vitro. As micropartículas assim como as misturas físicas foram caracterizadas pelas técnicas de análise térmica: análise térmica diferencial e termogravimetria, difração de raios X e microscopia eletrônica de varredura. A análise estatística demonstrou que o rendimento sofreu influência de apenas uma variável, enquanto que o teor de umidade sofreu influência direta da temperatura em combinação com a porcentagem de aerosil. As micropartículas apresentaram bom rendimento (31% – 52%) e baixo teor de umidade (inferior a 2%). Quanto a solubilidade não houve alteração significativa entre as micropartículas relacionada aos parâmetros estudados. Porém, houve um aumento significativo da solubilidade das micropartículas quando relacionado ao fármaco puro, com incremento de solubilidade de até 9 vezes, além do excelente aumento no perfil de dissolução do fármaco. Com relação a análise térmica e técnicas complementares os resultados mostraram bom perfil de estabilidade térmica e física das micropartículas. Portanto, o desenvolvimento de dispersões sólidas microparticuladas contendo rutina por spray drying foi capaz de aumentar a solubilidade desse flavonóide, tornando-o um potencial candidato como nutracêutico para ser usado em dietas complementares.