Síntese de novos derivados triazólicos e avaliação de suas atividades antifúngicas

• Autor(a) principal: Luciana Pereira Silva
• Data de Publicação: 2019
• Tipo de documento: Dissertação
• Idioma: por
• Título da fonte: Repositório Institucional da UFMG
• Texto Completo: http://hdl.handle.net/1843/30671
• topic: Azóis; Antifúngicos; Click chemistry; Química medicinal

Nas três últimas décadas, as taxas de mortalidade causadas por infecções fúngicas tem crescido substancialmente, devido ao surgimento de novos fungos patogênicos e ao aparecimento de infecções resistentes ao tratamento com os medicamentos disponíveis. Esse cenário tornou a pesquisa e o desenvolvimento de novos fármacos antifúngicos extremamente relevante. Nesse contexto, este trabalho apresenta a síntese e a avalição das atividades de nove derivados triazólicos inéditos. O design das novas moléculas foi realizado utilizando a técnica de simplificação molecular, tendo o antifúngico ravuconazol como substância protótipo. Os novos compostos foram sintetizados em no máximo seis etapas e foram caracterizados por espectroscopia no infravermelho e espectroscopia de Ressonância Magnética Nuclear (RMN) de 1H, 13C e DEPT 135. Alguns compostos intermediários da rota sintética também foram caracterizados por experimentos de RMN em duas dimensões (COSY, HSQC e HMBC), para confirmar suas estruturas. A atividade antifúngica foi avaliada através de testes de Concentração Inibitória Mínima e as espécies fúngicas testadas foram Candida albicans, Candida glabrata, Cryptococcus neoformans, Cryptococcus gattii, Trichophyton rubrum e Trichophyton interdigitale. Para as espécies avaliadas, os novos compostos triazólicos não foram ativos em concentrações ideais. Todavia, um pequeno número de espécies foi avaliado e estudos futuros devem ser realizados para investigar uma possível atividade dos compostos sintetizados nesse trabalho.