Desenvolvimento de microesferas mucoadesivas de claritromicina para tratamento de infecções causadas por "Helicobacter pylori"

• Autor(a) principal: Andrea Fialho de Souza Lima
• Data de Publicação: 2008
• Tipo de documento: Dissertação
• Idioma: por
• Título da fonte: Repositório Institucional da UFMG
• Texto Completo: http://hdl.handle.net/1843/LFSA-83DNLX
• topic: Helicobacter pylori; microesferas mucoadesivas carbopol; Claritromicina; etilcelulose; Agentes antiinfecciosos; Tecnologia de liberação controlada; Medicamentos Administração; Tecnologia farmaceutica; Estômago Infecções; Farmácia

Helicobacter pylori, uma bactéria gram negativa, habita o estômago deaproximadamente metade da população mundial. A infecção causada por esta bactéria está associada com certos tipos de inflamações gastroduodenais podendo levar ao desenvolvimento de gastrite aguda ou crônica, úlcera gástrica ou duodenal e câncer gástrico. A claritromicina, um agente antibiótico macrolídeo, tem sido utilizado como terapia de primeira linha no tratamento do Helicobacter pylori associado ao metronidazol ou amoxicilina e um inibidor da bomba de prótons. Entretanto, há uma elevada taxa de falha na erradicação completa dainfecção utilizando este tratamento, a qual pode estar ligada ao curto tempo de residência e instabilidade dos antimicrobianos no estômago. O objetivo desse trabalho foi preparar microesferas de claritromicina mucoadesivas e de liberação controlada na mucosa gástrica visando aumentar sua eficácia clínica no tratamento do Helicobacter pylori. Primeiramente, foi necessário validar o método de doseamento da claritromicina por cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE). Em seguida, microesferas mucoadesivas contendo claritromicina forampreparadas utilizando etilcelulose como matriz e carbopol 934P como polímero mucoadesivo. Depois, estas microesferas foram caracterizadas em relação ao tamanho, morfologia e perfil de liberação da claritromicina em um meio gástrico artificial contendo leite como padrão alimentar. Por fim, um estudo de mucoadesão in vitro foi efetuado. Os resultados mostraram que foi possível validar o método dedoseamento da claritromicina por CLAE, que as microesferas apresentaram uma forma esférica e tamanho de 1 a 2 m, que aproximadamente 30% da claritromicina encapsulada nas microesferas foi liberada após 4 horas, sugerindo uma ação prolongada, e ainda, que in vitro as microesferas aderem à mucosa gástrica. Estes resultados serão posteriormente confirmados in vivo antes de propor a utilização desse novo sistema para o tratamento do Helicobacter pylori.