Desenvolvimento e caracterização de comprimidos mucoadesivos para tratamento de Helicobacter pylori.
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Data de Publicação: | 2023 |
Tipo de documento: | Dissertação |
Idioma: | por |
Título da fonte: | Repositório Institucional da UFMG |
Texto Completo: | http://hdl.handle.net/1843/64774 |
Resumo: | A Helicobacter pylori é uma bactéria que pode causar inflamações, sendo associada a problemas gastrintestinais, como o câncer. O tratamento normalmente se baseia na associação de antibióticos, porém, a dificuldade de disponibilização do fármaco no local de ação, dentre outros motivos, têm tornado o tratamento cada vez mais difícil. O desenvolvimento de sistemas adesivos é uma das terapias utilizadas neste tratamento. Diante desse contexto, foram desenvolvidos comprimidos contendo claritromicina com diferentes concentrações dos polímeros mucoadesivos quitosana e álcool polivinílico. Os granulados foram caracterizados por meio de métodos farmacopeicos e apresentaram propriedades de fluxo e compactabilidade adequadas para a fabricação de comprimidos. Os comprimidos produzidos foram caracterizados por testes farmacopeicos de determinação de peso, dureza, friabilidade, uniformidade de dose unitária e doseamento demonstrando como resultados, baixa variabilidade, aspecto adequado, resistência e uniformidade de dose em acordo com padrões farmacopeicos. Os comprimidos foram também caracterizados por meio das técnicas de microscopia eletrônica de varredura, espectroscopia de absorção na região do infravermelho, difração de raio-X e calorimetria exploratória diferencial e os resultados demonstraram que o insumo famacêutico ativo (IFA) e os excipientes da formulação não apresentaram indícios de incompatibilidade, além disso o processo de fabricação não alterou a cristalinidade da claritromicina. Adicionalmente, foi avaliado o perfil de dissolução e o modelo de liberação da claritromicina utilizando-se modelos matemáticos e observou-se que a formulação com maior concentração de quitosana apresentou mecanismo de liberação predominantemente por difusão, sendo que os demais comprimidos têm sua liberação proporcional a redução do seu tamanho. Por fim, os comprimidos foram avaliados em relação as propriedades mucoadesivas apresentando interações associativas demonstrando potencial efetividade mucoaderente. Estes resultados permitiram concluir que os comprimidos foram desenvolvidos e caracterizados de forma efetiva e apresentam potencial de escalabilidade para o desenvolvimento de medicamentos para o tratamento da Helicobacter pylori. |
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André Augusto Gomes Faracohttp://lattes.cnpq.br/3394654565404956Aina Liz Alves CesarJosé Eduardo Gonçalveshttp://lattes.cnpq.br/2735987664423891Maísa Angélica Silva Fernandes2024-02-27T14:59:15Z2024-02-27T14:59:15Z2023-09-22http://hdl.handle.net/1843/64774A Helicobacter pylori é uma bactéria que pode causar inflamações, sendo associada a problemas gastrintestinais, como o câncer. O tratamento normalmente se baseia na associação de antibióticos, porém, a dificuldade de disponibilização do fármaco no local de ação, dentre outros motivos, têm tornado o tratamento cada vez mais difícil. O desenvolvimento de sistemas adesivos é uma das terapias utilizadas neste tratamento. Diante desse contexto, foram desenvolvidos comprimidos contendo claritromicina com diferentes concentrações dos polímeros mucoadesivos quitosana e álcool polivinílico. Os granulados foram caracterizados por meio de métodos farmacopeicos e apresentaram propriedades de fluxo e compactabilidade adequadas para a fabricação de comprimidos. Os comprimidos produzidos foram caracterizados por testes farmacopeicos de determinação de peso, dureza, friabilidade, uniformidade de dose unitária e doseamento demonstrando como resultados, baixa variabilidade, aspecto adequado, resistência e uniformidade de dose em acordo com padrões farmacopeicos. Os comprimidos foram também caracterizados por meio das técnicas de microscopia eletrônica de varredura, espectroscopia de absorção na região do infravermelho, difração de raio-X e calorimetria exploratória diferencial e os resultados demonstraram que o insumo famacêutico ativo (IFA) e os excipientes da formulação não apresentaram indícios de incompatibilidade, além disso o processo de fabricação não alterou a cristalinidade da claritromicina. Adicionalmente, foi avaliado o perfil de dissolução e o modelo de liberação da claritromicina utilizando-se modelos matemáticos e observou-se que a formulação com maior concentração de quitosana apresentou mecanismo de liberação predominantemente por difusão, sendo que os demais comprimidos têm sua liberação proporcional a redução do seu tamanho. Por fim, os comprimidos foram avaliados em relação as propriedades mucoadesivas apresentando interações associativas demonstrando potencial efetividade mucoaderente. Estes resultados permitiram concluir que os comprimidos foram desenvolvidos e caracterizados de forma efetiva e apresentam potencial de escalabilidade para o desenvolvimento de medicamentos para o tratamento da Helicobacter pylori.Helicobacter pylori is a bacteria that can cause inflammation and is associated with gastrointestinal problems, including cancer. Treatment is usually based on the association of antibiotics, however, the difficulty in making the drug available at the site of action, among other reasons, has made treatment increasingly difficult. The development of adhesive systems is one of the therapies used in this treatment. Given this context, tablets containing clarithromycin with different concentrations of mucoadhesive polymers chitosan and polyvinyl alcohol were developed. The granules were characterized by means of pharmacopeic methods and showed adequate flow and compactability properties for the manufacture of tablets. The produced tablets were characterized by pharmacopoeic tests to determine weight, hardness, friability, uniformity of unit dose and dosage, demonstrating as results, low variability, adequate appearance, resistance and uniformity of dose in accordance with pharmacopoeial standards. The tablets were also characterized using scanning electron microscopy, infrared absorption spectroscopy, X-ray diffraction and differential scanning calorimetry techniques and the results showed that the API and the excipients in the formulation did not show signs of incompatibility, furthermore, the manufacturing process did not change the crystallinity of clarithromycin. Additionally, the dissolution profile and the release model of clarithromycin were evaluated using mathematical models and it was observed that the formulation with the highest concentration of chitosan presented a release mechanism predominantly by diffusion, and the other pills have their release proportional to reduction of its size. Finally, the tablets were evaluated for mucoadhesive properties showing associative interactions demonstrating potential mucoadhesive effectiveness. These results allowed us to conclude that the tablets were developed and characterized effectively and have potential for scalability for the development of drugs for the treatment of Helicobacter pylori.porUniversidade Federal de Minas GeraisPrograma de Pós-Graduação em Ciências FarmacêuticasUFMGBrasilFARMACIA - FACULDADE DE FARMACIAHelicobacter pyloriPolímeroComprimidoMucoadesivoDesenvolvimento e caracterização de comprimidos mucoadesivos para tratamento de Helicobacter pylori.info:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesisinfo:eu-repo/semantics/openAccessreponame:Repositório Institucional da UFMGinstname:Universidade Federal de Minas Gerais (UFMG)instacron:UFMGORIGINALDISSERTAÇÃO ORGANIZADA.pdfDISSERTAÇÃO ORGANIZADA.pdfDissertação Maísa Fernandesapplication/pdf3754782https://repositorio.ufmg.br/bitstream/1843/64774/1/DISSERTA%c3%87%c3%83O%20ORGANIZADA.pdf71b3383680900603b43684ec460a6f4dMD51CC-LICENSElicense_rdflicense_rdfapplication/rdf+xml; charset=utf-8914https://repositorio.ufmg.br/bitstream/1843/64774/2/license_rdff9944a358a0c32770bd9bed185bb5395MD52LICENSElicense.txtlicense.txttext/plain; charset=utf-82118https://repositorio.ufmg.br/bitstream/1843/64774/3/license.txtcda590c95a0b51b4d15f60c9642ca272MD531843/647742024-02-27 11:59:15.717oai:repositorio.ufmg.br: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ório de PublicaçõesPUBhttps://repositorio.ufmg.br/oaiopendoar:2024-02-27T14:59:15Repositório Institucional da UFMG - Universidade Federal de Minas Gerais (UFMG)false |
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