Avaliação da permeabilidade in vitro e da solubilidade em equilíbrio de kavaína isolada e em extrato seco de kava-kava.
Autor(a) principal: | |
---|---|
Data de Publicação: | 2021 |
Tipo de documento: | Dissertação |
Idioma: | por |
Título da fonte: | Repositório Institucional da UFMG |
Texto Completo: | http://hdl.handle.net/1843/54497 |
Resumo: | Kava-kava (Piper methysticum G. Forst) é um arbusto perene, pertencente à família Piperaceae, originária dos arquipélagos do sul do Oceano Pacífico e utilizada como planta medicinal desde 1000 a.C. Possui ação no sistema nervoso central e é empregada no tratamento de insônia, agitação, estresse, epilepsia, psicose e depressão. O efeito farmacológico é decorrente da presença das kavalactonas, principalmente a kavaína encontrados no rizoma da planta. Trabalhos prévios do nosso grupo de pesquisa demonstraram que a biodisponibilidade de kavaína foi consideravelmente maior quando o marcador químico foi administrado em extratos secos de kava-kava, comparando-se com sua administração na forma isolada. Assim, objetivou-se, com o presente estudo, realizar uma avaliação biofarmacêutica deste marcador isolado e em extratos secos de kava-kava. Os métodos CLAE-DAD desenvolvidos para quantificação de kavaína nos estudos foram considerados lineares, precisos, exatos, seletivos e com robustez satisfatória. Estudos de solubilidade pelo método de agitação em orbital em pH 1,2; 4,5 e 6,8 para o marcador químico isolado e em extrato seco, demonstraram valores de razão Dose/Solubilidade acima de 250 mL, sendo respectivamente 1311,2 mL; 2888,7 mL; 1445,4 mL para kavaína e 1450,5 mL; 1103,7 mL e 1279,3 mL para o extrato seco. Os resultados demonstraram que tanto kavaína isolada quanto na presença de extrato seco de kava-kava apresentou valores elevados de permeabilidade, com valores de Papp (A-B) variando de 25 ± 1,45 a 28 ± 2,75 cm.s-1 . Não foi observado mecanismo de efluxo significativo. O marcador vegetal pode ser considerado um composto de baixa solubilidade, sendo a sua dissolução em meio fisiológico o fator limitante para a absorção. |
id |
UFMG_8cb7352eb8866f8dbe07dcfdf448b0ff |
---|---|
oai_identifier_str |
oai:repositorio.ufmg.br:1843/54497 |
network_acronym_str |
UFMG |
network_name_str |
Repositório Institucional da UFMG |
repository_id_str |
|
spelling |
Isabela da Costa Césarhttp://lattes.cnpq.br/3601439104543399José Eduardo GonçalvesJacqueline de SouzaMarina Scopelhttp://lattes.cnpq.br/2090881466763251Rafael Rocha da Silva Santos2023-06-05T14:01:49Z2023-06-05T14:01:49Z2021-12-08http://hdl.handle.net/1843/54497Kava-kava (Piper methysticum G. Forst) é um arbusto perene, pertencente à família Piperaceae, originária dos arquipélagos do sul do Oceano Pacífico e utilizada como planta medicinal desde 1000 a.C. Possui ação no sistema nervoso central e é empregada no tratamento de insônia, agitação, estresse, epilepsia, psicose e depressão. O efeito farmacológico é decorrente da presença das kavalactonas, principalmente a kavaína encontrados no rizoma da planta. Trabalhos prévios do nosso grupo de pesquisa demonstraram que a biodisponibilidade de kavaína foi consideravelmente maior quando o marcador químico foi administrado em extratos secos de kava-kava, comparando-se com sua administração na forma isolada. Assim, objetivou-se, com o presente estudo, realizar uma avaliação biofarmacêutica deste marcador isolado e em extratos secos de kava-kava. Os métodos CLAE-DAD desenvolvidos para quantificação de kavaína nos estudos foram considerados lineares, precisos, exatos, seletivos e com robustez satisfatória. Estudos de solubilidade pelo método de agitação em orbital em pH 1,2; 4,5 e 6,8 para o marcador químico isolado e em extrato seco, demonstraram valores de razão Dose/Solubilidade acima de 250 mL, sendo respectivamente 1311,2 mL; 2888,7 mL; 1445,4 mL para kavaína e 1450,5 mL; 1103,7 mL e 1279,3 mL para o extrato seco. Os resultados demonstraram que tanto kavaína isolada quanto na presença de extrato seco de kava-kava apresentou valores elevados de permeabilidade, com valores de Papp (A-B) variando de 25 ± 1,45 a 28 ± 2,75 cm.s-1 . Não foi observado mecanismo de efluxo significativo. O marcador vegetal pode ser considerado um composto de baixa solubilidade, sendo a sua dissolução em meio fisiológico o fator limitante para a absorção.Kava-kava (Piper methysticum G. Forst) is a perennial shrub, belonging to Piperaceae family, from the archipelagos of South Pacific Ocean and used as a medicinal plant since 1000 BC. It has an action in the central nervous system and is used in the treatment of insomnia, agitation, stress, epilepsy, psychosis and depression. The pharmacological effect is due to the presence of kavalactones, mainly kavain found in rhizomes. Previous studies of our research group demonstrated that the oral bioavailability of kavain was considerably higher when it was administered in dry extracts of kava-kava, compared to its administration in the isolated form. Thus, we aimed, with this study, to conduct a biopharmaceutical evaluation of this compound isolated and in dry extracts of kava-kava. The HPLC-DAD methods developed for kavain quantitation in the studies were linear, precise, exact, selective and with satisfactory robustness. Equilibrium solubility studies carried out by the orbital shake flasks method at buffer solutions pH 1.2; 4.5 and 6.8 demonstrated dose /solubility ration higher than 250 mL, being respectively 1311.2 mL; 2888.7 mL; 1445.4 mL for kavain and 1450.5 mL; 1103.7 mL e 1279.3 mL for the extract. Results of the intestinal permeability study showed that both kavain alone and in the presence of kava kava dry extract presented high permeability values, with Papp values varying from 25 ± 1.45 to 28 ± 2.75 cm.s-1 . It was observed no significant efflux mechanism. The plant marker can be considered a compound with low solubility, and its dissolution in a physiological fluid is the limiting factor for absorption.CAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível SuperiorporUniversidade Federal de Minas GeraisPrograma de Pós-Graduação em Ciências FarmacêuticasUFMGBrasilFARMACIA - FACULDADE DE FARMACIAPiper methysticumkavaínaPermeabilidade aparenteCélulas Caco-2Solubilidade em equilíbrioCLAE-DADAvaliação da permeabilidade in vitro e da solubilidade em equilíbrio de kavaína isolada e em extrato seco de kava-kava.Evaluation of in vitro permeability and solubility in kavain balance alone and in dry kava-kava extract.info:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesisinfo:eu-repo/semantics/openAccessreponame:Repositório Institucional da UFMGinstname:Universidade Federal de Minas Gerais (UFMG)instacron:UFMGORIGINALAVALIAÇÃO DA PERMEABILIDADE IN VITRO E DA SOLUBILIDADE EM EQUILIBRIO DE KAVAÍNA ISOLADA E EM EXTRATO SECO DE KAVA-KAVA.pdfAVALIAÇÃO DA PERMEABILIDADE IN VITRO E DA SOLUBILIDADE EM EQUILIBRIO DE KAVAÍNA ISOLADA E EM EXTRATO SECO DE KAVA-KAVA.pdfDissertação submetida ao Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas da Faculdade de Farmácia da Universidade Federal de Minas Gerais, como requisito parcial à obtenção do grau de mestre em Ciências Farmacêuticas.application/pdf2090567https://repositorio.ufmg.br/bitstream/1843/54497/1/AVALIA%c3%87%c3%83O%20DA%20PERMEABILIDADE%20IN%20VITRO%20E%20DA%20SOLUBILIDADE%20EM%20EQUILIBRIO%20DE%20KAVA%c3%8dNA%20ISOLADA%20E%20EM%20EXTRATO%20SECO%20DE%20KAVA-KAVA.pdf1ad9eff24029e54d6a92c8f0ca89f338MD51LICENSElicense.txtlicense.txttext/plain; charset=utf-82118https://repositorio.ufmg.br/bitstream/1843/54497/2/license.txtcda590c95a0b51b4d15f60c9642ca272MD521843/544972023-06-05 11:01:50.447oai:repositorio.ufmg.br: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ório de PublicaçõesPUBhttps://repositorio.ufmg.br/oaiopendoar:2023-06-05T14:01:50Repositório Institucional da UFMG - Universidade Federal de Minas Gerais (UFMG)false |
dc.title.pt_BR.fl_str_mv |
Avaliação da permeabilidade in vitro e da solubilidade em equilíbrio de kavaína isolada e em extrato seco de kava-kava. |
dc.title.alternative.pt_BR.fl_str_mv |
Evaluation of in vitro permeability and solubility in kavain balance alone and in dry kava-kava extract. |
title |
Avaliação da permeabilidade in vitro e da solubilidade em equilíbrio de kavaína isolada e em extrato seco de kava-kava. |
spellingShingle |
Avaliação da permeabilidade in vitro e da solubilidade em equilíbrio de kavaína isolada e em extrato seco de kava-kava. Rafael Rocha da Silva Santos Piper methysticum kavaína Permeabilidade aparente Células Caco-2 Solubilidade em equilíbrio CLAE-DAD |
title_short |
Avaliação da permeabilidade in vitro e da solubilidade em equilíbrio de kavaína isolada e em extrato seco de kava-kava. |
title_full |
Avaliação da permeabilidade in vitro e da solubilidade em equilíbrio de kavaína isolada e em extrato seco de kava-kava. |
title_fullStr |
Avaliação da permeabilidade in vitro e da solubilidade em equilíbrio de kavaína isolada e em extrato seco de kava-kava. |
title_full_unstemmed |
Avaliação da permeabilidade in vitro e da solubilidade em equilíbrio de kavaína isolada e em extrato seco de kava-kava. |
title_sort |
Avaliação da permeabilidade in vitro e da solubilidade em equilíbrio de kavaína isolada e em extrato seco de kava-kava. |
author |
Rafael Rocha da Silva Santos |
author_facet |
Rafael Rocha da Silva Santos |
author_role |
author |
dc.contributor.advisor1.fl_str_mv |
Isabela da Costa César |
dc.contributor.advisor1Lattes.fl_str_mv |
http://lattes.cnpq.br/3601439104543399 |
dc.contributor.advisor-co1.fl_str_mv |
José Eduardo Gonçalves |
dc.contributor.referee1.fl_str_mv |
Jacqueline de Souza |
dc.contributor.referee2.fl_str_mv |
Marina Scopel |
dc.contributor.authorLattes.fl_str_mv |
http://lattes.cnpq.br/2090881466763251 |
dc.contributor.author.fl_str_mv |
Rafael Rocha da Silva Santos |
contributor_str_mv |
Isabela da Costa César José Eduardo Gonçalves Jacqueline de Souza Marina Scopel |
dc.subject.por.fl_str_mv |
Piper methysticum kavaína Permeabilidade aparente Células Caco-2 Solubilidade em equilíbrio CLAE-DAD |
topic |
Piper methysticum kavaína Permeabilidade aparente Células Caco-2 Solubilidade em equilíbrio CLAE-DAD |
description |
Kava-kava (Piper methysticum G. Forst) é um arbusto perene, pertencente à família Piperaceae, originária dos arquipélagos do sul do Oceano Pacífico e utilizada como planta medicinal desde 1000 a.C. Possui ação no sistema nervoso central e é empregada no tratamento de insônia, agitação, estresse, epilepsia, psicose e depressão. O efeito farmacológico é decorrente da presença das kavalactonas, principalmente a kavaína encontrados no rizoma da planta. Trabalhos prévios do nosso grupo de pesquisa demonstraram que a biodisponibilidade de kavaína foi consideravelmente maior quando o marcador químico foi administrado em extratos secos de kava-kava, comparando-se com sua administração na forma isolada. Assim, objetivou-se, com o presente estudo, realizar uma avaliação biofarmacêutica deste marcador isolado e em extratos secos de kava-kava. Os métodos CLAE-DAD desenvolvidos para quantificação de kavaína nos estudos foram considerados lineares, precisos, exatos, seletivos e com robustez satisfatória. Estudos de solubilidade pelo método de agitação em orbital em pH 1,2; 4,5 e 6,8 para o marcador químico isolado e em extrato seco, demonstraram valores de razão Dose/Solubilidade acima de 250 mL, sendo respectivamente 1311,2 mL; 2888,7 mL; 1445,4 mL para kavaína e 1450,5 mL; 1103,7 mL e 1279,3 mL para o extrato seco. Os resultados demonstraram que tanto kavaína isolada quanto na presença de extrato seco de kava-kava apresentou valores elevados de permeabilidade, com valores de Papp (A-B) variando de 25 ± 1,45 a 28 ± 2,75 cm.s-1 . Não foi observado mecanismo de efluxo significativo. O marcador vegetal pode ser considerado um composto de baixa solubilidade, sendo a sua dissolução em meio fisiológico o fator limitante para a absorção. |
publishDate |
2021 |
dc.date.issued.fl_str_mv |
2021-12-08 |
dc.date.accessioned.fl_str_mv |
2023-06-05T14:01:49Z |
dc.date.available.fl_str_mv |
2023-06-05T14:01:49Z |
dc.type.status.fl_str_mv |
info:eu-repo/semantics/publishedVersion |
dc.type.driver.fl_str_mv |
info:eu-repo/semantics/masterThesis |
format |
masterThesis |
status_str |
publishedVersion |
dc.identifier.uri.fl_str_mv |
http://hdl.handle.net/1843/54497 |
url |
http://hdl.handle.net/1843/54497 |
dc.language.iso.fl_str_mv |
por |
language |
por |
dc.rights.driver.fl_str_mv |
info:eu-repo/semantics/openAccess |
eu_rights_str_mv |
openAccess |
dc.publisher.none.fl_str_mv |
Universidade Federal de Minas Gerais |
dc.publisher.program.fl_str_mv |
Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas |
dc.publisher.initials.fl_str_mv |
UFMG |
dc.publisher.country.fl_str_mv |
Brasil |
dc.publisher.department.fl_str_mv |
FARMACIA - FACULDADE DE FARMACIA |
publisher.none.fl_str_mv |
Universidade Federal de Minas Gerais |
dc.source.none.fl_str_mv |
reponame:Repositório Institucional da UFMG instname:Universidade Federal de Minas Gerais (UFMG) instacron:UFMG |
instname_str |
Universidade Federal de Minas Gerais (UFMG) |
instacron_str |
UFMG |
institution |
UFMG |
reponame_str |
Repositório Institucional da UFMG |
collection |
Repositório Institucional da UFMG |
bitstream.url.fl_str_mv |
https://repositorio.ufmg.br/bitstream/1843/54497/1/AVALIA%c3%87%c3%83O%20DA%20PERMEABILIDADE%20IN%20VITRO%20E%20DA%20SOLUBILIDADE%20EM%20EQUILIBRIO%20DE%20KAVA%c3%8dNA%20ISOLADA%20E%20EM%20EXTRATO%20SECO%20DE%20KAVA-KAVA.pdf https://repositorio.ufmg.br/bitstream/1843/54497/2/license.txt |
bitstream.checksum.fl_str_mv |
1ad9eff24029e54d6a92c8f0ca89f338 cda590c95a0b51b4d15f60c9642ca272 |
bitstream.checksumAlgorithm.fl_str_mv |
MD5 MD5 |
repository.name.fl_str_mv |
Repositório Institucional da UFMG - Universidade Federal de Minas Gerais (UFMG) |
repository.mail.fl_str_mv |
|
_version_ |
1803589549701464064 |