Avaliação da permeabilidade in vitro e da solubilidade em equilíbrio de kavaína isolada e em extrato seco de kava-kava.

• Autor(a) principal: Rafael Rocha da Silva Santos
• Data de Publicação: 2021
• Tipo de documento: Dissertação
• Idioma: por
• Título da fonte: Repositório Institucional da UFMG
• Texto Completo: http://hdl.handle.net/1843/54497
• topic: Piper methysticum; kavaína; Permeabilidade aparente; Células Caco-2; Solubilidade em equilíbrio; CLAE-DAD

Kava-kava (Piper methysticum G. Forst) é um arbusto perene, pertencente à família Piperaceae, originária dos arquipélagos do sul do Oceano Pacífico e utilizada como planta medicinal desde 1000 a.C. Possui ação no sistema nervoso central e é empregada no tratamento de insônia, agitação, estresse, epilepsia, psicose e depressão. O efeito farmacológico é decorrente da presença das kavalactonas, principalmente a kavaína encontrados no rizoma da planta. Trabalhos prévios do nosso grupo de pesquisa demonstraram que a biodisponibilidade de kavaína foi consideravelmente maior quando o marcador químico foi administrado em extratos secos de kava-kava, comparando-se com sua administração na forma isolada. Assim, objetivou-se, com o presente estudo, realizar uma avaliação biofarmacêutica deste marcador isolado e em extratos secos de kava-kava. Os métodos CLAE-DAD desenvolvidos para quantificação de kavaína nos estudos foram considerados lineares, precisos, exatos, seletivos e com robustez satisfatória. Estudos de solubilidade pelo método de agitação em orbital em pH 1,2; 4,5 e 6,8 para o marcador químico isolado e em extrato seco, demonstraram valores de razão Dose/Solubilidade acima de 250 mL, sendo respectivamente 1311,2 mL; 2888,7 mL; 1445,4 mL para kavaína e 1450,5 mL; 1103,7 mL e 1279,3 mL para o extrato seco. Os resultados demonstraram que tanto kavaína isolada quanto na presença de extrato seco de kava-kava apresentou valores elevados de permeabilidade, com valores de Papp (A-B) variando de 25 ± 1,45 a 28 ± 2,75 cm.s-1 . Não foi observado mecanismo de efluxo significativo. O marcador vegetal pode ser considerado um composto de baixa solubilidade, sendo a sua dissolução em meio fisiológico o fator limitante para a absorção.