Desenvolvimento, caracterização e avaliação da eficácia de uma suspensão injetável de itraconazol para tratamento da esporotricose felina.

• Autor(a) principal: Yamara Viana Sousa
• Data de Publicação: 2022
• Tipo de documento: Dissertação
• Idioma: por
• Título da fonte: Repositório Institucional da UFMG
• Texto Completo: http://hdl.handle.net/1843/58356
• topic: Esporotricose; Itraconazol; Felinos; Tratamento

A esporotricose é uma infecção fúngica crônica causada por espécies do gênero Sporothrix, sendo S. brasiliensis e S. schenckii as de maior relevância. A infecção afeta animais e humanos, sendo os felinos os principais reservatórios e fontes de disseminação. A esporotricose foi elencada pela Organização Mundial de Saúde como uma das principais doenças tropicais negligenciadas para o decênio 2021-2030. O itraconazol (ITZ) é o fármaco de primeira escolha e o tratamento, tanto em animais como humanos, é usualmente feito via administração oral de cápsulas. Contudo, em consequência do tratamento prolongado e regular, não raramente, observa-se a suspensão deste, devido a reações adversas, custo e dificuldade de administração oral nos felinos. Assim, visando otimizar o tratamento da esporotricose em felinos, o presente trabalho teve como proposta desenvolver, caracterizar e avaliar a eficácia de uma suspensão injetável de ITZ. Durante este estudo, foi possível obter duas suspensões a base de ITZ, denominadas GT64 e GT109. As formulações foram desenvolvidas após extensa revisão da literatura, seleção dos excipientes mais promissores e avaliação da solubilidade mínima do ITZ. A caracterização das formulações foi realizada por meio das análises macro e microscópicas, perfil reológico, osmolaridade, tamanho das partículas e teor de ITZ por cromatografia líquida de alta eficiência. Também foram avaliados os métodos de esterilização por calor úmido e por radiação gama. Ambas as formulações se apresentaram como uma suspensão turva, facilmente ressuspendível, com comportamento não-Newtoniano pseudoplástico. Na formulação GT64, foi possível observar a presença de uma ‘’matriz’’ polimérica estabilizando os cristais de ITZ (D90: 39,6 μm) e a osmolaridade foi de 0,795 ± 0,005 Osm/Kg. Já na formulação GT109, não foi possível observar a presença de uma ‘’matriz’’ polimérica, os cristais de ITZ apresentaram D90 de 51,35 μm e a formulação apresentou 1,396 ± 0,009 Osm/Kg. O método analítico desenvolvido mostrou-se adequado para avaliação do perfil de impurezas e do teor de ITZ. No estudo clínico, somente a formulação GT64 foi avaliada, por apresentar características mais promissoras. Os resultados obtidos até o momento forneceram evidências do potencial da formulação em contribuir para o tratamento da esporotricose felina.