Colinesterases sanguíneas : seleção de agentes potencialmente eficazes para tratamento cognitivo do mal de Alzheimer
Autor(a) principal: | |
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Data de Publicação: | 2015 |
Tipo de documento: | Trabalho de conclusão de curso |
Idioma: | por |
Título da fonte: | Biblioteca Digital de Monografias da UFMT |
Texto Completo: | http://bdm.ufmt.br/handle/1/2550 |
Resumo: | A doença de Alzheimer (DA) é a demência mais frequente em todo o mundo. Sua fisiopatologia é complexa e é acarretada por inúmeros fatores. A DA possui caráter crônico, leva a neurodegeneração, e sua progressividade é alta, gerando prejuízos cognitivos e comportamentais aos portadores. Dentre os principais fatores, está o declínio do neurotransmissor acetilcolina no sistema nervoso central. Atualmente, existe apenas tratamento sintomático e cognitivo, por fármacos anticolinesterásicos, sendo poucos aprovados pelo Food and drug administration (FDA). Por isso, faz-se necessário a busca por novos e melhores medicamentos para a DA. Desta maneira, este trabalho objetivou avaliar a atividade da acetilcolinesterase (AChE) nos eritrócitos humanos e da butirilcolinesterase (BChE) plasmática após exposição in vitro por subtâncias de origem natural de plantas brasileiras. Realizou-se a quantificação de proteínas para avaliar a atividade enzimática e foram obtidas três curvas analíticas com a solução padrão de albumina bovina (BSA) a 595 nm. As dosagens das colinesterases foram feitas de acordo com o método que se baseia na reação entre a tiocolina e o ácido 5,5-ditiobis(2-nitrobenzóico) (DTNB). De acordo com a porcentagem da atividade enzimática em função do log da concentração de taxifolina, não foi possível calcular os valores de IC50, de maneira que não houve inibição enzimática significativa. A amentoflavona apresentou maior afinidade para inibir a BChE e boa linearidade, sendo estimada a sua IC50. Na análise do percentual de atividade anticolinesterásica da rutina, não houve inibição enzimática significativa e apresentou baixa linearidade, não sendo possível os cálculos de IC50. As substâncias taxifolina e rutina não foram capazes de inibir AChE e BChE significativamente, não sendo determinadas as suas IC50. Apenas a amentoflavona apresentou atividade inibitória seletiva para BChE. |
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A doença de Alzheimer (DA) é a demência mais frequente em todo o mundo. Sua fisiopatologia é complexa e é acarretada por inúmeros fatores. A DA possui caráter crônico, leva a neurodegeneração, e sua progressividade é alta, gerando prejuízos cognitivos e comportamentais aos portadores. Dentre os principais fatores, está o declínio do neurotransmissor acetilcolina no sistema nervoso central. Atualmente, existe apenas tratamento sintomático e cognitivo, por fármacos anticolinesterásicos, sendo poucos aprovados pelo Food and drug administration (FDA). Por isso, faz-se necessário a busca por novos e melhores medicamentos para a DA. Desta maneira, este trabalho objetivou avaliar a atividade da acetilcolinesterase (AChE) nos eritrócitos humanos e da butirilcolinesterase (BChE) plasmática após exposição in vitro por subtâncias de origem natural de plantas brasileiras. Realizou-se a quantificação de proteínas para avaliar a atividade enzimática e foram obtidas três curvas analíticas com a solução padrão de albumina bovina (BSA) a 595 nm. As dosagens das colinesterases foram feitas de acordo com o método que se baseia na reação entre a tiocolina e o ácido 5,5-ditiobis(2-nitrobenzóico) (DTNB). De acordo com a porcentagem da atividade enzimática em função do log da concentração de taxifolina, não foi possível calcular os valores de IC50, de maneira que não houve inibição enzimática significativa. A amentoflavona apresentou maior afinidade para inibir a BChE e boa linearidade, sendo estimada a sua IC50. Na análise do percentual de atividade anticolinesterásica da rutina, não houve inibição enzimática significativa e apresentou baixa linearidade, não sendo possível os cálculos de IC50. As substâncias taxifolina e rutina não foram capazes de inibir AChE e BChE significativamente, não sendo determinadas as suas IC50. Apenas a amentoflavona apresentou atividade inibitória seletiva para BChE. |
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