Avaliação da atividade antiulcerogênica, antimicrobiana e citotóxica da cumarina escopoletina
Autor(a) principal: | |
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Data de Publicação: | 2012 |
Tipo de documento: | Dissertação |
Idioma: | por |
Título da fonte: | Repositório Institucional da UFMT |
Texto Completo: | http://ri.ufmt.br/handle/1/1559 |
Resumo: | Scopoletin is a coumarin isolated from various species of Simaroubaceae family, among which is Simaba ferruginea (CECHINEL, unpublished data). Several studies have related among others, anti-inflammatory, antioxidant, antiulcer, anti-HIV activities for scopoletin. The objective of this study was to evaluate the antiulcer, antimicrobial and cytotoxic activities of scopoletin, using in vivo and in vitro experimental models. Dichloromethane fraction obtained from liquid-liquid partition of methanol extract of Simaba ferruginea, was subjected to column chromatography proceeding with monitoring the fractions by thin layer chromatography, and identification of coumarins such as scopoletin. For antiulcer activity assays, experimental gastric lesion models of ethanol in Swiss mice, and indomethacin in Wistar rats were employed. Scopoletin demonstrated antiulcerogenic activity only in the ethanol induced ulcer. The antiulcerogenic effect of scopoletin is due to its effective inhibition of the pro-inflammatory cytokines TNF-α and IL-1β but it had no effect on NO production in the in vitro assay conducted with cultured RAW 264.7 cells and no significant in vitro antioxidant activity against NO free radical scavenging. In the evaluation of antioxidant activity in vivo against MPO, CAT and GSH in mice ulcerated by ethanol, the antiulcer activity of scopoletin was independent of their actions on the enzymes GSH and MPO, but shown to be linked to its activity in the CAT, indicating the involvement of antioxidant mechanism in their gastroprotective effects. Anti-Helicobacter pylori (ATCC strains) tests were carried out using disk diffusion and broth microdilution. However, scopoletin was inactive in both tests. For the experiments anti-Helicobacter pylori (ATCC strains) tests were used for disk diffusion and broth microdilution. The scopoletin showed no antimicrobial activity in any of the two tests. Antimicrobial activity performed with 9 strains of bacteria and 5 strains of yeast did not demonstrate any anti-bacterial and antifungal activities. In cytotoxicity assays by Alamar blue test and micronucleus test for genotoxicity, the scopoletin showed no cytotoxicity in vitro. The results confirm the antiulcer activity of scopoletin and show its effect on pro-inflammatory cytokines and their antioxidant activity. Its absence of cytotoxicity and mutagenicity to confirm phytotherapeutical as a potential treatment of gastric ulcers. |
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Avaliação da atividade antiulcerogênica, antimicrobiana e citotóxica da cumarina escopoletinaEscopoletinaExtrato metanólico de Simaba ferrugineaÚlcera gástricaAtividade antiulcerogênicaCNPQ::CIENCIAS DA SAUDE::MEDICINAScopoletinMethanol extract of Simaba ferrugineaGastric ulcerAntiulcer activityScopoletin is a coumarin isolated from various species of Simaroubaceae family, among which is Simaba ferruginea (CECHINEL, unpublished data). Several studies have related among others, anti-inflammatory, antioxidant, antiulcer, anti-HIV activities for scopoletin. The objective of this study was to evaluate the antiulcer, antimicrobial and cytotoxic activities of scopoletin, using in vivo and in vitro experimental models. Dichloromethane fraction obtained from liquid-liquid partition of methanol extract of Simaba ferruginea, was subjected to column chromatography proceeding with monitoring the fractions by thin layer chromatography, and identification of coumarins such as scopoletin. For antiulcer activity assays, experimental gastric lesion models of ethanol in Swiss mice, and indomethacin in Wistar rats were employed. Scopoletin demonstrated antiulcerogenic activity only in the ethanol induced ulcer. The antiulcerogenic effect of scopoletin is due to its effective inhibition of the pro-inflammatory cytokines TNF-α and IL-1β but it had no effect on NO production in the in vitro assay conducted with cultured RAW 264.7 cells and no significant in vitro antioxidant activity against NO free radical scavenging. In the evaluation of antioxidant activity in vivo against MPO, CAT and GSH in mice ulcerated by ethanol, the antiulcer activity of scopoletin was independent of their actions on the enzymes GSH and MPO, but shown to be linked to its activity in the CAT, indicating the involvement of antioxidant mechanism in their gastroprotective effects. Anti-Helicobacter pylori (ATCC strains) tests were carried out using disk diffusion and broth microdilution. However, scopoletin was inactive in both tests. For the experiments anti-Helicobacter pylori (ATCC strains) tests were used for disk diffusion and broth microdilution. The scopoletin showed no antimicrobial activity in any of the two tests. Antimicrobial activity performed with 9 strains of bacteria and 5 strains of yeast did not demonstrate any anti-bacterial and antifungal activities. In cytotoxicity assays by Alamar blue test and micronucleus test for genotoxicity, the scopoletin showed no cytotoxicity in vitro. The results confirm the antiulcer activity of scopoletin and show its effect on pro-inflammatory cytokines and their antioxidant activity. Its absence of cytotoxicity and mutagenicity to confirm phytotherapeutical as a potential treatment of gastric ulcers.CAPESA escopoletina é uma cumarina isolada de várias espécies da família Simaroubaceae, dentre elas, a Simaba ferruginea (CECHINEL, dados ainda não publicados). Vários estudos feitos com a escopoletina referem atividades anti-inflamatória, antioxidante, antiúlcera, anti-HIV, entre outras. O objetivo deste trabalho foi avaliar a atividade antiulcerogênica, antimicrobiana e citotóxica da escopoletina, utilizando modelos experimentais in vivo e in vitro. A fração diclorometano obtida da partição líquido-líquido do EMSf foi submetida a uma coluna cromatográfica, procedendo-se com o monitoramento das frações por cromatografia em camada delgada, e identificação de cumarinas, como a escopoletina. Para os ensaios de atividade antiulcerogênica, foram utilizados os modelos experimentais de lesões gástricas induzidas por etanol em camundongos Swiss e por indometacina em ratos Wistar. A escopoletina mostrou atividade somente no modelo de úlcera por etanol. A ação antiulcerogênica da escopoletina mostrou estar ligada à inibição das citocinas próinflamatórias TNF-α e IL-1β, mas não mostrou efeito no ensaio de produção de NO in vitro utilizando-se cultura de células RAW 264.7 nem mesmo no ensaio de atividade antioxidante por captura do radical NO in vitro. Na avaliação da atividade antioxidante in vivo frente a MPO, GSH e CAT, em camundongos ulcerados por etanol, a atividade antiulcerogênica da escopoletina mostrou ser independente de suas ações sobre as enzimas GSH e MPO, porém demonstrou estar ligada à sua atividade na CAT, indicando um possível envolvimento de atividade antioxidante no seu efeito gastroprotetor. Para os experimentos anti-Helicobacter pylori (cepas ATCC), foram utilizados os testes de difusão em disco e microdiluição em caldo. A escopoletina não apresentou atividade antimicrobiana em nenhum dos dois testes. Na avaliação da atividade antimicrobiana realizada com 9 cepas de bactérias e 5 cepas de leveduras a escopoletina não se mostrou ativa. Nos ensaios de citotoxicidade pelo teste do Alamar blue e genotoxidade pelo teste do micronúcleo, a escopoletina apresentou baixa citotoxicidade in vitro. Os resultados confirmam a atividade antiulcerogênica da escopoletina e revelam sua ação sobre citocinas pró-inflamatórias e sua atividade antioxidante. A ausência de citotoxicidade e mutagenicidade confirma este isolado como um potencial fitofármaco no tratamento de úlceras gástricas.Universidade Federal de Mato GrossoBrasilFaculdade de Medicina (FM)UFMT CUC - CuiabáPrograma de Pós-Graduação em Ciências da SaúdeMartins, Domingos Tabajara de Oliveirahttp://lattes.cnpq.br/3794477872946546Martins, Domingos Tabajara de Oliveira109.726.923-04http://lattes.cnpq.br/3794477872946546Colodel, Edson Moleta766.442.439-91http://lattes.cnpq.br/6150957874684255109.726.923-04Noldin, Vania Floriani895.765.359-72http://lattes.cnpq.br/2834826512869255Leite, Clara Mendes Baptista2019-11-07T16:27:57Z2014-03-062019-11-07T16:27:57Z2012-10-10info:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesisLEITE, Clara Mendes Baptista. Avaliação da atividade antiulcerogênica, antimicrobiana e citotóxica da cumarina escopoletina. 2012. 115 f. Dissertação (Mestrado em Ciências da Saúde) - Universidade Federal de Mato Grosso, Faculdade de Medicina, Cuiabá, 2012.http://ri.ufmt.br/handle/1/1559porinfo:eu-repo/semantics/openAccessreponame:Repositório Institucional da UFMTinstname:Universidade Federal de Mato Grosso (UFMT)instacron:UFMT2019-11-08T06:02:39Zoai:localhost:1/1559Repositório InstitucionalPUBhttp://ri.ufmt.br/oai/requestjordanbiblio@gmail.comopendoar:2019-11-08T06:02:39Repositório Institucional da UFMT - Universidade Federal de Mato Grosso (UFMT)false |
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Scopoletin is a coumarin isolated from various species of Simaroubaceae family, among which is Simaba ferruginea (CECHINEL, unpublished data). Several studies have related among others, anti-inflammatory, antioxidant, antiulcer, anti-HIV activities for scopoletin. The objective of this study was to evaluate the antiulcer, antimicrobial and cytotoxic activities of scopoletin, using in vivo and in vitro experimental models. Dichloromethane fraction obtained from liquid-liquid partition of methanol extract of Simaba ferruginea, was subjected to column chromatography proceeding with monitoring the fractions by thin layer chromatography, and identification of coumarins such as scopoletin. For antiulcer activity assays, experimental gastric lesion models of ethanol in Swiss mice, and indomethacin in Wistar rats were employed. Scopoletin demonstrated antiulcerogenic activity only in the ethanol induced ulcer. The antiulcerogenic effect of scopoletin is due to its effective inhibition of the pro-inflammatory cytokines TNF-α and IL-1β but it had no effect on NO production in the in vitro assay conducted with cultured RAW 264.7 cells and no significant in vitro antioxidant activity against NO free radical scavenging. In the evaluation of antioxidant activity in vivo against MPO, CAT and GSH in mice ulcerated by ethanol, the antiulcer activity of scopoletin was independent of their actions on the enzymes GSH and MPO, but shown to be linked to its activity in the CAT, indicating the involvement of antioxidant mechanism in their gastroprotective effects. Anti-Helicobacter pylori (ATCC strains) tests were carried out using disk diffusion and broth microdilution. However, scopoletin was inactive in both tests. For the experiments anti-Helicobacter pylori (ATCC strains) tests were used for disk diffusion and broth microdilution. The scopoletin showed no antimicrobial activity in any of the two tests. Antimicrobial activity performed with 9 strains of bacteria and 5 strains of yeast did not demonstrate any anti-bacterial and antifungal activities. In cytotoxicity assays by Alamar blue test and micronucleus test for genotoxicity, the scopoletin showed no cytotoxicity in vitro. The results confirm the antiulcer activity of scopoletin and show its effect on pro-inflammatory cytokines and their antioxidant activity. Its absence of cytotoxicity and mutagenicity to confirm phytotherapeutical as a potential treatment of gastric ulcers. |
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