Classificação biofarmacêutica do cloridrato de fexofenadina e avaliação das condições para estudos de dissolução da suspensão oral.

Detalhes bibliográficos
Autor(a) principal: Rosa, Lorena de Sousa
Data de Publicação: 2017
Tipo de documento: Dissertação
Idioma: por
Título da fonte: Repositório Institucional da UFOP
dARK ID: ark:/61566/0013000007wph
Texto Completo: http://www.repositorio.ufop.br/jspui/handle/123456789/14938
Resumo: Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas. CIPHARMA, Escola de Farmácia, Universidade Federal de Ouro Preto.
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spelling Classificação biofarmacêutica do cloridrato de fexofenadina e avaliação das condições para estudos de dissolução da suspensão oral.Suspensão - químicaDissoluçãoMedicamentos - fexofenadinaSolubilidadeBiofarmáciaPrograma de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas. CIPHARMA, Escola de Farmácia, Universidade Federal de Ouro Preto.O objetivo do presente trabalho foi realizar estudos de dissolução para o cloridrato de fexofenadina na forma farmacêutica suspensão oral e avaliar os dados de solubilidade e permeabilidade para elucidar a sua classificação biofarmacêutica. Para tanto, foi desenvolvido um método por cromatografia a líquido de alta eficiência para quantificação do fármaco aplicado aos estudos de dissolução e solubilidade. O método, validado de acordo com o estabelecido na resolução 899/2003 da Anvisa, compunha-se de fase móvel tampão fosfato de sódio 25mM pH 6,8: acetonitrila (68:32 v/v), coluna Zorbax Eclipse® C18, fluxo 1mL.min-1 , temperatura de 30 °C e volume de injeção de 20μL. O estudo de solubilidade foi desenvolvido utilizando o método da agitação orbital em frasco, à temperatura de 37 °C±1 °C e agitação de 100 rpm por 12h nos meios tamponados compostos de ácido clorídrico pH 2,0, acetato pH 4,5 e fosfato pH 6,8. Esses mesmos meios foram utilizados no desenvolvimento do teste de dissolução. Nesse ensaio, 5mL da suspensão oral de cloridrato de fexofenadina foram inseridos em cubas contendo 900mL dos meios, com auxílio de seringas de vidro as quais foram pesadas cheias e após esvaziadas. O ensaio foi realizado com uso do aparelho pá, a 37°C ± 0,5 °C, nas velocidades de agitação 25 e 50 rpm. Alíquotas de 5mL foram coletadas, com reposição de mesmo volume de meio, filtradas em membranas PVDF de 0,45μm e quantificadas, sem diluição. Os dados relativos à permeabilidade do fármaco foram obtidos por meio de pesquisa bibliográfica em bases de dados científicas. Os excipientes da formulação da suspensão oral foram catalogados e classificados quanto à sua função, e suas interferências na dissolução foram pesquisadas na literatura científica. O estudo de solubilidade indicou que o cloridrato de fexofenadina é um fármaco de baixa solubilidade, com razão dose/solubilidade de 326,55mL no tampão pH 2,0; para o tampão pH 4,5, 2.456,33mL; e para o tampão pH 6,8, 1.021,16mL. No estudo de dissolução, a velocidade de rotação de 25rpm foi mais adequada para rotina no controle de qualidade. A forma de inserção da amostra tem grande influência na homogeneidade dos perfis de dissolução. Pode ser estabelecido como critério de aceitação a cedência de 85% em 30 min com base nos resultados obtidos e no tempo de esvaziamento gástrico. A dissolução ocorreu adequadamente no tampão ácido clorídrico pH 2,0 e provavelmente não seria uma etapa limitante da absorção da fexofenadina a partir da suspensão. Observou-se que dois excipientes da formulação podem ter auxiliado no aumento da dissolução. Quanto à permeabilidade, o cloridrato de fexofenadina foi considerado pouco permeável, assim, pertence à classe IV do Sistema de Classificação Biofarmacêutica.The aim of the current work was to develop dissolution studies for fexofenadine hydrochloride in oral suspension dosage form and evaluate its solubility and permeability data in order to clarify its biopharmaceutical classification. To achieve this, a high performance liquid chromatography method to quantify the drug in solubility and dissolution studies was developed. The method , validated according parameters established in the Anvisa resolution number 899/2003, used a 25mM sodium phosphate buffer, pH 6.8: acetonitrile (68%:32%, v/v), a Zorbax Eclipse® C- 18 column, mobile phase rate of 1mL.min-1 , 30°C temperature and injection volume of 20μL. Afterwards, the solubility study was developed through the shake flask method, under the temperature of 37 ± 1°C and 100 rpm stirring for 12 h in the buffers media hydrochloric acid pH 2.0, acetate pH 4.5 and phosphate pH 6.8. The same buffers were used for the dissolution test development. In this assay, 5mL of the oral suspension of fexofenadine hydrochloride was added in the vessels containing 900mL of each buffer solution with glass syringes which were weighted after filled and unfilled with the suspension. The test was conducted with paddle apparatus, in 37°C ± 0.5°C, with rotation speed of 25 and 50 rpm. Samples of 5mL were collected and filtered in nylon membranes of 0.45μm, the media was replaced with the same volume and the samples quantified without dilution. Data regarding to drug permeability were obtained through bibliographical research in scientific database. The dosage form excipients were listed and classified according to their function and their interferences in the dissolution were searched in the scientific literature. The solubility study indicates that fexofenadine has a low solubility profile, with a dosis/solubility ratio of 326.55mL in the buffer pH 2.0; 2,456.33mL in the buffer pH 4.5 and 1,021.16mL in the buffer pH 6.8. The dissolution study showed the rotation speed of 25 rpm is more suitable for routine quality control. The sample insertion mode has great influence in dissolution profile homogeneity. The 85% release in 30min can be adopted as acceptance criteria, based in the results obtained and in the emptying gastric time. The dissolution is well performed in the hydrochloric acid buffer pH 2.0 and probably will not be a limitation for the fexofenadine absorption from the suspension. It was observed that two excipients in the suspension can improve the dissolution rate. Concerning about the permeability, fexofenadine hydrochloride is inferred as a low permeability drug, thus it belongs to class IV in the Biopharmaceutics Classification System.Souza, Jacqueline deMarinho, Flávia Dias MarquesPorta, ValentinaBarcellos, Neila Marcia SilvaSouza, Jacqueline deRosa, Lorena de Sousa2022-06-07T20:17:16Z2022-06-07T20:17:16Z2017info:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesisapplication/pdfROSA, Lorena de Sousa. Classificação biofarmacêutica do cloridrato de fexofenadina e avaliação das condições para estudos de dissolução da suspensão oral. 2017. 104 f. Dissertação (Mestrado em Ciências Farmacêuticas) – Escola de Farmácia, Universidade Federal de Ouro Preto, Ouro Preto, 2017.http://www.repositorio.ufop.br/jspui/handle/123456789/14938ark:/61566/0013000007wphhttp://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/us/Autorização concedida ao Repositório Institucional da UFOP pelo(a) autor(a) em 06/06/2017 com as seguintes condições: disponível sob Licença Creative Commons 4.0 que permite copiar, distribuir e transmitir o trabalho, desde que sejam citados o autor e o licenciante. Não permite o uso para fins comerciais nem a adaptação.info:eu-repo/semantics/openAccessporreponame:Repositório Institucional da UFOPinstname:Universidade Federal de Ouro Preto (UFOP)instacron:UFOP2024-11-10T19:09:56Zoai:repositorio.ufop.br:123456789/14938Repositório InstitucionalPUBhttp://www.repositorio.ufop.br/oai/requestrepositorio@ufop.edu.bropendoar:32332024-11-10T19:09:56Repositório Institucional da UFOP - Universidade Federal de Ouro Preto (UFOP)false
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