Investigação da atividade tocolítica do óleo essencial de Lippia microphylla Cham. (Verbenaceae) e dos seus constituintes majoritários, carvacrol e timol, em útero de rata.

• Autor(a) principal: Silva, Maria da Conceição Correia
• Data de Publicação: 2014
• Tipo de documento: Trabalho de conclusão de curso
• Idioma: por
• Título da fonte: Repositório Institucional da UFPB
• Texto Completo: https://repositorio.ufpb.br/jspui/handle/123456789/573
• topic: CNPQ:: Ciências da Saúde: Farmácia; Lippia microphylla Cham; Óleo essencial; Carvacrol; Timol; Atividade tocolítica

Das folhas da espécie Lippia microphylla Cham. (Verbenaceae) foi extraído o óleo essencial (LM - OE), tendo como constituintes majoritários o carvacrol e o timol. O objetivo deste trabalho foi investigar e caracterizar o efeito tocolítico do LM - OE em útero de rata, bem como verificar se este efeito é devido aos seus constituintes majoritários isolados , carvacrol e timol, ou da mistura destes. Para isso, f oram realizadas medidas de contrações isotônicas e isométricas em útero isolado de rata. O LM - OE inibiu as contrações fásicas induzidas tanto por 10 - 5 M de carbacol (CCh) como por 10 - 2 UI/mL de ocitoci na (CI 50 = 7 ,8 ± 1,3 e 35,1 ± 4,9 μg/mL, respectivamente). Enquanto que o carvacrol, o timol e a mistura timol - carvacrol (1,46:1) antagonizaram as contrações fásicas induzidas por CCh ( E max = 41,4 ± 10,3; 35,4 ± 8,3 e 56,5 ± 9,2% , respectivamente) com baix a eficácia. Já quando as contrações eram induzidas por ocitocina, apenas o timol e a mistura timol - carvacrol apresentaram efeito inibitório ( E max = 38,8 ± 4,8 e 69,8 ± 2,4% , respectivamente). Do mesmo modo, o LM - OE relaxou, de maneira equipotente, o útero pré - contraído com 60 mM de KCl (CE 50 = 5,0 ± 0,8 μg/mL) e com 10 - 2 UI/mL de ocitocina (CE 50 = 2,7 ± 0,8 μg/mL). Como o passo comum na via de sinalização destes agentes contráteis são os canais de cálcio dependentes de voltagem (Ca V ), hipotetizou - se que de alguma forma o óleo estaria impedindo o influxo de Ca 2+ através destes canais. O LM - OE antagonizou as curvas concentrações - resposta cumulativas ao CaCl 2 em meio despolarizante nominalmente sem Ca 2+ , sugerindo o bloqueio do influxo de cálcio através dos Ca V . Essa hipótese foi descartada quando o LM - OE relaxou o útero pré - co ntraído com 3 x 10 - 7 M de S - ( - ) - Bay K8644, agonista dos Ca V 1 , porém com uma eficácia muito baixa ( E max = 17,4 ± 5,0% ) e sem dependência de concentração , confirmando que o LM - OE não bloqueia diretamente o influxo de cálcio através destes canais. Sabendo - se que os canais de K + podem modular negativamente os Ca V , decidiu - se investigar a participação desses canais no mecanismo tocolítico do LM - OE. Para avaliar essa hipótese foi testado o seu efeito na presença de 5 mM de CsCl, um bloqueador não seletivo dos canais de K + . Os resultados demonstraram que o LM - OE ( CE 50 = 30 , 3 ± 2 ,2 μg/mL ) parece ativar/modular positivamente o s canais de K + , entretanto outros são necessários para confirmar qua is subtipos desses canais estão envolvidos neste efeito tocolítico. Sendo assim, o efeito tocolítico do LM - OE não envolve diretamente o bloqueio do influxo de cálcio via Ca V , entretanto envolve a participação dos canais de K + , enquanto que os seus constituintes majoritários isolados e a mistura desses apresentam baixa eficácia em útero isolado de rata.