Avaliação da atividade antifúngica e estudo de pré-formulação à base de Clarisia racemosa para esporotricose

Detalhes bibliográficos
Autor(a) principal: SILVA, Pollyne Amorim
Data de Publicação: 2021
Tipo de documento: Dissertação
Idioma: por
Título da fonte: Repositório Institucional da UFPE
Texto Completo: https://repositorio.ufpe.br/handle/123456789/49190
Resumo: Clarisia racemosa, conhecida popularmente como Guariúba, é uma matéria-prima que se destaca no uso da carpintaria, marcenaria e em construções civis em geral. Estudos iniciais com os resíduos do caule de C. racemosa demonstraram atividade antimicrobiana deste material vegetal. O objetivo desse trabalho foi realizar uma avaliação da atividade antifúngica e um estudo de pré-formulação à base de C. racemosa para esporotricose. Os resíduos de madeira de C. racemosa foram coletados no município de Itaquatiara - Amazonas, originária da unidade de manejo florestal. Foram obtidos e caracterizados físico-quimicamente, de acordo com a Farmacopeia Brasileira 6a edição, a droga vegetal, os extratos líquido e seco, obtidos por spray-dryer e por leito fluidizado de dois lotes de coleta (abril e novembro de 2019), e avaliada a atividade antifúngica dos extratos para Sporothrix. Foram desenvolvidas duas formas farmacêuticas (granulado efervescente e comprimido). Após a pulverização da droga vegetal, esta foi classificada quanto à granulometria, e realizadas as determinações de cinzas totais e perda por dessecação e análise térmica. Para a obtenção do extrato hidroalcoólico, utilizou-se a proporção 1: 10 (p/v) e realizadas as determinações de pH e densidade. Dois tipos de secagem foram utilizados para obtenção do extrato seco, por spray- dryer e por leito fluidizado. Houve diferenças significativas entre os resultados obtidos dos dois lotes de coleta. Em relação ao estudo de compatibilidade, foi demonstrado que os excipientes conseguiram proteger os extratos, sendo compatíveis no produto acabado. Ao analisar a microscopia eletrônica de varredura, no extrato seco por spray-dryer, foi possível observar o formato esférico das partículas, característico desse método de secagem; já no extrato seco por leito fluidizado o formato foi irregular. Através da Cromatografia Líquida de Alta Eficiência, foi encontrada a substância resveratrol nos dois lotes do extrato seco por spray-dryer e no lote D do leito fluidizado. Para a atividade antifúngica, diferentes cepas padronizadas, foram testadas para ambos os tipos de extrato assim como para os diferentes lotes, apresentando atividade para Sporothrix spp. Para os estudos de pré-formulação, o extrato seco por leito fluidizado foi utilizado. Para a obtenção do granulado efervescente, foram realizados testes de compatibilidade por análise térmica entre os excipientes e o extrato seco por leito fluidizado, mostrando serem compatíveis; suas características organolépticas atenderam às especificações previamente estabelecidas. A umidade residual resultou em 7,09% para o lote I e 6,03 % para o lote II. Em relação aos critérios de desagregação e ponto de efervescência, todos se encontraram conforme a Farmacopeia Brasileira 6a edição; e a densidade de ambos ficaram próximas a da água e o pH para ambos foi de 5,09. Em relação à formulação dos comprimidos, o peso médio, a dureza e o ponto de desintegração ficaram conforme os parâmetros da Farmacopeia Brasileira 6a edição, com exceção da friabilidade, sendo necessários pequenos ajustes na formulação. Os estudos envolvendo C. racemosa mostram ser bastante promissores para esporotricose, além de contribuir para o conhecimento da droga vegetal que é pouco estudada para fins terapêuticos.
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Os resíduos de madeira de C. racemosa foram coletados no município de Itaquatiara - Amazonas, originária da unidade de manejo florestal. Foram obtidos e caracterizados físico-quimicamente, de acordo com a Farmacopeia Brasileira 6a edição, a droga vegetal, os extratos líquido e seco, obtidos por spray-dryer e por leito fluidizado de dois lotes de coleta (abril e novembro de 2019), e avaliada a atividade antifúngica dos extratos para Sporothrix. Foram desenvolvidas duas formas farmacêuticas (granulado efervescente e comprimido). Após a pulverização da droga vegetal, esta foi classificada quanto à granulometria, e realizadas as determinações de cinzas totais e perda por dessecação e análise térmica. Para a obtenção do extrato hidroalcoólico, utilizou-se a proporção 1: 10 (p/v) e realizadas as determinações de pH e densidade. Dois tipos de secagem foram utilizados para obtenção do extrato seco, por spray- dryer e por leito fluidizado. Houve diferenças significativas entre os resultados obtidos dos dois lotes de coleta. Em relação ao estudo de compatibilidade, foi demonstrado que os excipientes conseguiram proteger os extratos, sendo compatíveis no produto acabado. Ao analisar a microscopia eletrônica de varredura, no extrato seco por spray-dryer, foi possível observar o formato esférico das partículas, característico desse método de secagem; já no extrato seco por leito fluidizado o formato foi irregular. Através da Cromatografia Líquida de Alta Eficiência, foi encontrada a substância resveratrol nos dois lotes do extrato seco por spray-dryer e no lote D do leito fluidizado. Para a atividade antifúngica, diferentes cepas padronizadas, foram testadas para ambos os tipos de extrato assim como para os diferentes lotes, apresentando atividade para Sporothrix spp. Para os estudos de pré-formulação, o extrato seco por leito fluidizado foi utilizado. 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Os estudos envolvendo C. racemosa mostram ser bastante promissores para esporotricose, além de contribuir para o conhecimento da droga vegetal que é pouco estudada para fins terapêuticos.CNPqClarisia racemosa, popularly known as Guariúba, is a raw material that stands out in carpentry, joinery and civil construction in general. Initial studies with residues from the stem of C. racemosa demonstrated a antimicrobial activity of this plant material. The objective of this work was to carry out an evaluation of the antifungal activity and a preformulation study based on C. racemosa for sporotrichosis. C. racemosa wood residues were collected in the municipality of Itaquatiara - Amazonas, originating from the forest management unit. According to the 6th edition of the Brazilian Pharmacopoeia, the plant drug, liquid and dry extracts, obtained by spray-dryer and fluidized bed of two collection batches (April and November 2019), and evaluated the antifungal activity of the extracts against Sporothrix. Two pharmaceutical forms (effervescent granules and tablet) were developed. After spraying the plant drug, it was classified according to particle size, and determinations of total ash and loss by desiccation and thermal analysis were carried out. To obtain the hydroalcoholic extract, the ratio 1:10 (w/v) was used and pH and density determinations were carried out. Two types of drying were used to obtain the dry extract, by spray-dryer and by fluidized bed. There were significant differences between the results obtained from the two collection lots. Regarding the compatibility study, it was demonstrated that the excipients were able to protect the extracts, being compatible in the finished product. By analyzing the scanning electron microscopy, in the dry extract by spray-dryer, it was possible to observe the spherical shape of the particles, characteristic of this drying method; in the fluidized bed dry extract, the shape was irregular. Through High Performance Liquid Chromatography, the substance resveratrol was found in both batches of dry extract by spray-dryer and in batch D of the fluidized bed. For antifungal activity, different standardized strains were tested for both types of extract as well as for different batches, showing activity for Sporothrix spp. For the pre-formulation studies, the fluidized bed dry extract was used. To obtain the effervescent granules, compatibility tests were carried out by thermal analysis between the excipients and the fluidized bed dry extract, showing that they are compatible; its organoleptic characteristics met previously established specifications. The residual moisture resulted in 7.09% for lot I and 6.03% for lot II. Regarding the disaggregation and effervescence point criteria, all of them met according to the Brazilian Pharmacopoeia 6th edition; and the density of both were close to that of water and the pH for both was 5.09. Regarding the formulation of the tablets, the average weight, hardness and disintegration point were in accordance with the parameters of the Brazilian Pharmacopoeia 6th edition, with the exception of friability, with small adjustments in the formulation being necessary. Studies involving C. racemosa show to be very promising for sporotrichosis, in addition to contributing to the knowledge of the plant drug that is little studied for therapeutic purposes.porUniversidade Federal de PernambucoPrograma de Pos Graduacao em Ciencias FarmaceuticasUFPEBrasilAttribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 Brazilhttp://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/br/info:eu-repo/semantics/embargoedAccessClarisia racemosaExtrato vegetalLeito fluidizadoSporothrixSpraydryerAvaliação da atividade antifúngica e estudo de pré-formulação à base de Clarisia racemosa para esporotricoseinfo:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesismestradoreponame:Repositório Institucional da UFPEinstname:Universidade Federal de Pernambuco (UFPE)instacron:UFPECC-LICENSElicense_rdflicense_rdfapplication/rdf+xml; charset=utf-8811https://repositorio.ufpe.br/bitstream/123456789/49190/2/license_rdfe39d27027a6cc9cb039ad269a5db8e34MD52LICENSElicense.txtlicense.txttext/plain; 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