Planejamento, produção e caracterização de formas farmacêuticas para veiculação de extrativos derivados das folhas de Eugenia uniflora Linn (pitanga)
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Data de Publicação: | 2021 |
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Texto Completo: | https://repositorio.ufpe.br/handle/123456789/43694 |
Resumo: | A busca por medicamentos fitoterápicos apresenta destaque no desenvolvimento de novos agentes terapêuticos devido à biodiversidade e grande número de espécies medicinais. Dentre as espécies promissoras, destaca-se Eugenia uniflora Linn (pitangueira), que apresenta propriedades biológicas, como antimicrobiana, anti-hipertensiva e antidiabética, sendo de interesse para o desenvolvimento de produtos derivados da espécie. Assim, o objetivo deste trabalho engloba desenvolver, produzir e avaliar formas farmacêuticas (produtos secos(pós) e emulsões) derivadas de extratos das folhas de Eugenia uniflora. A abordagem iniciou com uma otimização de extração através de planejamento de misturas, empregando água, metanol, etanol e acetona. Variáveis como método extrativo e quantidade de droga foram avaliadas em ensaio fatorial 32. O extrato otimizado foi seco por aspersão utilizando adjuvantes, e os produtos secos foram caracterizados segundo o rendimento/propriedades físico-químicas. Também foram executados ensaio fatorial e planejamento de misturas dos adjuvantes para avaliar as condições de secagem. Para os sistemas dispersos, foram realizados estudos de pré-formulação, avaliando sistemas convencionais (tween20/span80-TS; cera autoemulsionante (LanetteN-LN)), pickering (hidroxipropilmetilcelulose-HPMC e goma xantana-GX) e co-estabilizados. No planejamento de misturas, foram obtidos 15 extratos para a construção de modelos, usados para simular outras 7 misturas. A mistura quaternária (46:13:18:23;v/v/v/v) apresentou o melhor desempenho. A análise das condições extrativas em ensaio fatorial revelou que a melhor condição para preparação do extrato é obtida utilizando turbólise e 5g de droga vegetal. Na secagem por aspersão, os dados mostraram a viabilidade de secagem de extratos com e sem adjuvantes, resultando em rendimentos médios de cerca de 45% (m/m). Quanto à caracterização dos produtos secos, a umidade residual se apresentou na faixa de 4,8–8,2%. O produto sem adjuvante apresentou o menor tamanho médio, e o produto contendo celulose foi responsável por partículas maiores. No ângulo de repouso, os produtos revelaram propriedades favoráveis ao fluxo. Os dados de Fator de Hausner e Índice de compressibilidade indicaram que a adição de adjuvantes melhorou as propriedades tecnológicas; e, que o dioxido de silício coloidal-DSC foi responsável pelos melhores resultados. Na otimização da secagem, a apenas o rendimento foi significativo, e as melhores condições de secagem foram obtidas a 140°C, com vazão de 0,4 L/h e 1,55 m3/min de velocidade de fluxo de ar. Quanto à mistura de adjuvantes, foram obtidos 7 produtos, e o produto contendo a mistura ternária dos adjuvantes obteve as melhores respostas, possibilitando o incremento das propriedades físicas do pó em relação aos produtos testados. Foram testadas 6 formulações de sistemas dispersos, das quais as estabilizadas por HPMC apresentaram separação de fases, enquanto que as convencionais e estabilizadas por GX apresentaram estabilidade. Nos ensaios sob estresse, a emulsão convencional apresentou sedimentação, indicando que os sistemas co-estabilizados, pickering (GX) e convencional (LN) apresentaram maior estabilidade. Os resultados encontrados revelam dados tecnológicos promissores para aplicação dos produtos secos como forma final e como insumo para a produção de cápsulas e comprimidos. Além disso, a etapa de pré-formulação de sistemas emulsionados apontou que os sistemas co-estabilizados e pickering apresentaram resultados vantajosos para a futura aplicação na fabricação de formas dispersas contendo extrativos de E. uniflora. |
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BEZERRA, Isabelle Cristinne Ferrazhttp://lattes.cnpq.br/8872524894557273http://lattes.cnpq.br/4290808161139329SOARES, Luiz Alberto Lira2022-04-05T19:38:11Z2022-04-05T19:38:11Z2021-02-25BEZERRA, Isabelle Cristinne Ferraz. Planejamento, produção e caracterização de formas farmacêuticas para veiculação de extrativos derivados das folhas de Eugenia uniflora Linn (pitanga). 2021. Dissertação (Mestrado em Inovação Terapêutica) - Universidade Federal de Pernambuco, Recife, 2021.https://repositorio.ufpe.br/handle/123456789/43694ark:/64986/0013000009gzfA busca por medicamentos fitoterápicos apresenta destaque no desenvolvimento de novos agentes terapêuticos devido à biodiversidade e grande número de espécies medicinais. Dentre as espécies promissoras, destaca-se Eugenia uniflora Linn (pitangueira), que apresenta propriedades biológicas, como antimicrobiana, anti-hipertensiva e antidiabética, sendo de interesse para o desenvolvimento de produtos derivados da espécie. Assim, o objetivo deste trabalho engloba desenvolver, produzir e avaliar formas farmacêuticas (produtos secos(pós) e emulsões) derivadas de extratos das folhas de Eugenia uniflora. A abordagem iniciou com uma otimização de extração através de planejamento de misturas, empregando água, metanol, etanol e acetona. Variáveis como método extrativo e quantidade de droga foram avaliadas em ensaio fatorial 32. O extrato otimizado foi seco por aspersão utilizando adjuvantes, e os produtos secos foram caracterizados segundo o rendimento/propriedades físico-químicas. Também foram executados ensaio fatorial e planejamento de misturas dos adjuvantes para avaliar as condições de secagem. Para os sistemas dispersos, foram realizados estudos de pré-formulação, avaliando sistemas convencionais (tween20/span80-TS; cera autoemulsionante (LanetteN-LN)), pickering (hidroxipropilmetilcelulose-HPMC e goma xantana-GX) e co-estabilizados. 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Among the promising species, Eugenia uniflora Linn (pitangueira), which has biological properties, such as antimicrobial, antihypertensive and antidiabetic, being of interest for the development of pharmaceutical products derived from the species. Thus, the aim of this work includes developing, producing and evaluating pharmaceutical forms (dry products (powders) and emulsions) derived from extracts of Eugenia uniflora leaves. The approach started with an extraction optimization through mix planning, employing water, methanol, ethanol and acetone. Variables such as extractive method and quantity of drugs were evaluated in a factorial assay 32. The optimized extract was spray dried using adjuvants, and the dry products were characterized according to the yield/physical-chemical properties. Factorial assay and mixture planning of adjuvants were also performed to evaluate drying conditions. For the dispersed systems, pre-formulation studies were conducted, evaluating conventional systems (tween20/span80-TS; auto-emulsifying wax (LanetteN-LN)), pickering (hydroxypropylmethylcellulose-HPMC and xanthan gum-XG) and co-stabilized. In the planning of mixtures, 15 extracts were obtained for the construction of models, used to simulate 7 other mixtures. The quaternary mixture (46:13:18:23;v/v/v/v) showed the best performance. The analysis of extractive conditions in factorial assay revealed that the best condition for extract preparation is obtained using turbo extraction and 5g of plant drug. In spray drying, the data showed the drying viability of extracts with and without adjuvants, resulting in average yields of about 45% (w/w). Regarding the characterization of dry products, residual moisture was in the range of 4.8–8.2%. The product without adjuvant presented the smallest average size, and the product containing cellulose was responsible for larger particles. At the angle of rest, the products revealed properties favorable to the flow. Hausner Factor and Compressibility Index data indicated that the addition of adjuvants improved technological properties; and that colloidal silicon dioxide-CSD was responsible for the best results. In the drying optimization, only the yield was significant, and the best drying conditions were obtained at 140°C, with flow of 0.4 L/h and 1.55 m3/min of airflow velocity. Regarding the mixture of adjuvants, 7 products were obtained, and the product containing the ternary mixture of adjuvants obtained the best responses, allowing the increase of the physical properties of the powder in relation to the tested products. Six formulations of dispersed systems were tested, of which those stabilized by HPMC presented phase separation, while conventional ones and XG stabilized presented stability. In the stress tests, the conventional emulsion showed sedimentation, indicating that the co-stabilized, pickering (GX) and conventional (LN) systems showed greater stability. The results found reveal promising technological data for the application of dry products as a final form and as an input for the production of capsules and pills. In addition, the preformulation stage of emulsified systems indicated that the co-stabilized and pickering systems showed advantageous results for the future application in the manufacture of dispersed forms containing E. uniflora extracts.porUniversidade Federal de PernambucoPrograma de Pos Graduacao em Inovacao TerapeuticaUFPEBrasilAttribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 Brazilhttp://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/br/info:eu-repo/semantics/openAccessEugenia unifloraFitoterápicosExtrato seco por aspersãoPlanejamento, produção e caracterização de formas farmacêuticas para veiculação de extrativos derivados das folhas de Eugenia uniflora Linn (pitanga)info:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/doctoralThesisdoutoradoreponame:Repositório Institucional da UFPEinstname:Universidade Federal de Pernambuco (UFPE)instacron:UFPEORIGINALTESE Isabelle Cristinne Ferraz Bezerra.pdfTESE Isabelle Cristinne Ferraz Bezerra.pdfapplication/pdf4108983https://repositorio.ufpe.br/bitstream/123456789/43694/1/TESE%20Isabelle%20Cristinne%20Ferraz%20Bezerra.pdf61e0f2ca51e3ca456c16d2cd1f3b7d38MD51CC-LICENSElicense_rdflicense_rdfapplication/rdf+xml; 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