Estudo de formulação e viabilidade de comprimidos contendo elevado teor de extrato seco por aspersão das folhas de Spondias mombin e avaliação da atividade antifúngica
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Data de Publicação: | 2020 |
Tipo de documento: | Dissertação |
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Título da fonte: | Repositório Institucional da UFPE |
Texto Completo: | https://repositorio.ufpe.br/handle/123456789/38134 |
Resumo: | A biodiversidade existente no Brasil gera subsídio para o desenvolvimento de produtos farmacêuticos a partir de espécies vegetais utilizadas na medicina popular, como Spondias mombin (Cajazeira). No entanto, a produção de medicamentos a partir de matrizes complexas como extratos vegetais, reúne alguns desafios. No caso de formas sólidas, o emprego de extratos vegetais como ativos frequentemente tem características mecânicas e tecnológicas ruins. Situação agravada pela necessidade de elevada dosagem na formulação. Portanto, o objetivo deste trabalho foi avaliar os passos tecnológicos envolvidos na produção de comprimidos a partir do produto seco por aspersão (PSA) a partir do extrato das folhas de S. mombin. Para isso, o extrato de S. mombin foi seco por aspersão, submetido à aglomeração (extrusão e via seca) e caracterizados os perfis compressionais dos sistemas particulados obtidos. Por fim, a atividade antifúngica (CIM e CFM) do PSA e granulados foram avaliadas. A análise fitoquímica por cromatografia do PSA demonstrou a presença de compostos fenólicos (ácido clorogênico, ácido elágico e rutina). O PSA foi caracterizado (tamanho de partícula = 3,44 ± 0,64 µm; ângulo de repouso = 14,66 ± 1,52°; fator de Hausner = 1,25 ± 0,07; índice de Carr = 19,82 ± 4,60%; umidade residual = 3,71 ± 0,09%), revelando características tecnológicas e mecânicas pouco favoráveis à compressão direta. Dessa forma, o PSA foi submetido a aglomeração por via seca (GPSA) ou por extrusão (com polietilenoglicol 6000 – EPSA; ou com Compritol - ECPSA), respectivamente. Os comprimidos obtidos a partir de GPSA, EPSA e ECPSA apresentaram resistência a ruptura mecânica (>140 N) e de rápida desintegração (<14 min). O emprego de Compritol (plastificante) e citrato tricálcio (diluente) na formulação do extrusado favoreceu as propriedades dos comprimidos (Dureza: 136 N; Desintegração: 6,41 min), aumentou a solubilidade dos marcadores e melhorou a atividade antifúngica (CIM e CFM: 1,56 µg/mL). Por fim, os sistemas revelaram deformação do tipo plástico como principal mecanismo de compactação, indicando aptidão para formação de compactos após aplicação de força/pressão de compactação. |
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No caso de formas sólidas, o emprego de extratos vegetais como ativos frequentemente tem características mecânicas e tecnológicas ruins. Situação agravada pela necessidade de elevada dosagem na formulação. Portanto, o objetivo deste trabalho foi avaliar os passos tecnológicos envolvidos na produção de comprimidos a partir do produto seco por aspersão (PSA) a partir do extrato das folhas de S. mombin. Para isso, o extrato de S. mombin foi seco por aspersão, submetido à aglomeração (extrusão e via seca) e caracterizados os perfis compressionais dos sistemas particulados obtidos. Por fim, a atividade antifúngica (CIM e CFM) do PSA e granulados foram avaliadas. A análise fitoquímica por cromatografia do PSA demonstrou a presença de compostos fenólicos (ácido clorogênico, ácido elágico e rutina). O PSA foi caracterizado (tamanho de partícula = 3,44 ± 0,64 µm; ângulo de repouso = 14,66 ± 1,52°; fator de Hausner = 1,25 ± 0,07; índice de Carr = 19,82 ± 4,60%; umidade residual = 3,71 ± 0,09%), revelando características tecnológicas e mecânicas pouco favoráveis à compressão direta. Dessa forma, o PSA foi submetido a aglomeração por via seca (GPSA) ou por extrusão (com polietilenoglicol 6000 – EPSA; ou com Compritol - ECPSA), respectivamente. Os comprimidos obtidos a partir de GPSA, EPSA e ECPSA apresentaram resistência a ruptura mecânica (>140 N) e de rápida desintegração (<14 min). O emprego de Compritol (plastificante) e citrato tricálcio (diluente) na formulação do extrusado favoreceu as propriedades dos comprimidos (Dureza: 136 N; Desintegração: 6,41 min), aumentou a solubilidade dos marcadores e melhorou a atividade antifúngica (CIM e CFM: 1,56 µg/mL). Por fim, os sistemas revelaram deformação do tipo plástico como principal mecanismo de compactação, indicando aptidão para formação de compactos após aplicação de força/pressão de compactação.CNPqThe existing biodiversity in Brazil generates subsidies for the development of pharmaceutical products from plant species used in folk medicine, such as Spondias mombin. However, the production of medicines from complex matrices such as plant extracts, presents some challenges. In the case of solid forms, the use of plant extracts as active often has poor mechanical and technological characteristics. This situation is aggravated by the need for high dosage in the formulation. Therefore, the goal of this work was to evaluate the technological steps involved in the production of tablets from the spray dried product (PSA) from the extract of the leaves of S. mombin. For this, the extract of S. mombin was spray-dried, submitted to agglomeration (extrusion and dry process) and the compression profiles of the obtained particulate systems were characterized. Finally, the antifungal activity of PSA and granules was evaluated. Phytochemical analysis of PSA showed the presence of phenolic compounds (chlorogenic acid, ellagic acid and rutin). The PSA was characterized (particle size = 3.44 ± 0.64 µm; angle of repose = 14.66 ± 1.52°; Hausner ratio = 1.25 ± 0.07; Carr’s index = 19.82 ± 4.60%; moisture content = 3.71 ± 0.09%), revealing technological and mechanical characteristics not favorable to direct compression. Thus, the PSA was subjected to dry agglomeration (GPSA) or extrusion (with polyethylene glycol 6000 - EPSA; or with Compritol - ECPSA), respectively. The tablets obtained from GPSA, EPSA and ECPSA showed resistance to mechanical rupture (> 140 N) and rapid disintegration (<14 min). The use of Compritol (plasticizer) and tricalcium citrate (diluent) in the formulation of the extrudate favored the properties of the tablets (Hardness: 136 N; Disintegration: 6.41 min), increased the solubility of the markers and improved the antifungal activity (CIM and CFM : 1.56 µg/mL). Finally, the systems revealed plastic-type deformation as the main compaction mechanism, indicating the ability to form compacts after applying compaction force/pressure.porUniversidade Federal de PernambucoPrograma de Pos Graduacao em Ciencias FarmaceuticasUFPEBrasilAttribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 Brazilhttp://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/br/info:eu-repo/semantics/embargoedAccessSpondias mombinPreparações FarmacêuticasPósHeckelMedicamentoEstudo de formulação e viabilidade de comprimidos contendo elevado teor de extrato seco por aspersão das folhas de Spondias mombin e avaliação da atividade antifúngicainfo:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesismestradoreponame:Repositório Institucional da UFPEinstname:Universidade Federal de Pernambuco (UFPE)instacron:UFPECC-LICENSElicense_rdflicense_rdfapplication/rdf+xml; charset=utf-8811https://repositorio.ufpe.br/bitstream/123456789/38134/2/license_rdfe39d27027a6cc9cb039ad269a5db8e34MD52LICENSElicense.txtlicense.txttext/plain; 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