Imidazolidinas esquistomicidas: avaliação ultraestrutural, atividade citotóxica e imunomoduladora
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Data de Publicação: | 2010 |
Tipo de documento: | Tese |
Idioma: | por |
Título da fonte: | Repositório Institucional da UFPE |
Texto Completo: | https://repositorio.ufpe.br/handle/123456789/1273 |
Resumo: | A esquistossomose é uma doença debilitante e endêmica, distribuída em 74 países, causada por parasitas do gênero Schistosoma, onde existem cinco espécies de interesse médico, apenas o Schistosoma mansoni é endêmico no Brasil. Existem aproximadamente 207 milhões de pessoas infectadas pela esquistossomose no mundo, no Brasil estima-se sete milhões de portadores de esquistossomose mansônica e é considerada uma endemia em franca expansão atingindo aproximadamente 19 estados brasileiros. O praziquantel é o único fármaco para o tratamento de todas as esquistossomoses no mundo. O objetivo do nosso trabalho foi a busca de novos compostos biologicamente ativos para o combate da esquistossomose, através da síntese de derivados imidazolidínicos e avaliação da atividade esquistossomicida. Os derivados imidazolidínicos das séries 5-benzilideno-3-benzil-4-tioxo-imidazolidin-2-ona e 5-arilazo-4-tioxo-imidazolidin-2-ona foram avaliados in vitro frente a vermes adultos de Schistosoma mansoni (Cepa BH). Todos derivados avaliados in vitro apresentaram atividade esquistossomicida, sendo que os compostos LPSF/PT05, PT10 e PT11 provocaram mortalidade de 100% em 24 horas nas concentrações de 320 e 200 M e o LPSF/PT09 mortalidade de 100% em 48 horas também na maior concentração 320 M. O LPSF/PT05 e LPSF/PT10 foram analisado em microscopia eletrônica de varredura. Os derivados também foram avaliados quanto a citotoxicidade e viabilidade celular, apresentando uma toxicidade inferior ao praziquantel e uma baixa mortalidade celular (apoptose e necrose) em relação ao padrão. Na dosagem de citocinas (IL-10 e IFN-) nenhum dos compostos apresentou indução dessas proteínas, porém todos os compostos analisados apresentaram uma indução no óxido nítrico estatisticamente significativo |
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O praziquantel é o único fármaco para o tratamento de todas as esquistossomoses no mundo. O objetivo do nosso trabalho foi a busca de novos compostos biologicamente ativos para o combate da esquistossomose, através da síntese de derivados imidazolidínicos e avaliação da atividade esquistossomicida. Os derivados imidazolidínicos das séries 5-benzilideno-3-benzil-4-tioxo-imidazolidin-2-ona e 5-arilazo-4-tioxo-imidazolidin-2-ona foram avaliados in vitro frente a vermes adultos de Schistosoma mansoni (Cepa BH). Todos derivados avaliados in vitro apresentaram atividade esquistossomicida, sendo que os compostos LPSF/PT05, PT10 e PT11 provocaram mortalidade de 100% em 24 horas nas concentrações de 320 e 200 M e o LPSF/PT09 mortalidade de 100% em 48 horas também na maior concentração 320 M. O LPSF/PT05 e LPSF/PT10 foram analisado em microscopia eletrônica de varredura. Os derivados também foram avaliados quanto a citotoxicidade e viabilidade celular, apresentando uma toxicidade inferior ao praziquantel e uma baixa mortalidade celular (apoptose e necrose) em relação ao padrão. Na dosagem de citocinas (IL-10 e IFN-) nenhum dos compostos apresentou indução dessas proteínas, porém todos os compostos analisados apresentaram uma indução no óxido nítrico estatisticamente significativoCoordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível SuperiorporUniversidade Federal de PernambucoAttribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 Brazilhttp://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/br/info:eu-repo/semantics/openAccessEsquistossomoseImidazolidinadionasEnsaios in vitroImidazolidinas esquistomicidas: avaliação ultraestrutural, atividade citotóxica e imunomoduladorainfo:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/doctoralThesisreponame:Repositório Institucional da UFPEinstname:Universidade Federal de Pernambuco (UFPE)instacron:UFPEORIGINALarquivo108_1.pdfapplication/pdf4169269https://repositorio.ufpe.br/bitstream/123456789/1273/1/arquivo108_1.pdf9354efde9da59d04b618272d45cf1bdcMD51LICENSElicense.txttext/plain1748https://repositorio.ufpe.br/bitstream/123456789/1273/2/license.txt8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33MD52TEXTarquivo108_1.pdf.txtarquivo108_1.pdf.txtExtracted texttext/plain274650https://repositorio.ufpe.br/bitstream/123456789/1273/3/arquivo108_1.pdf.txt83e26a7d11ee457e872ed00fe4e4e9cfMD53THUMBNAILarquivo108_1.pdf.jpgarquivo108_1.pdf.jpgGenerated Thumbnailimage/jpeg1217https://repositorio.ufpe.br/bitstream/123456789/1273/4/arquivo108_1.pdf.jpgec2ed1f8bbaf47e122165fda64a2836aMD54123456789/12732019-10-25 02:39:41.701oai:repositorio.ufpe.br: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Repositório InstitucionalPUBhttps://repositorio.ufpe.br/oai/requestattena@ufpe.bropendoar:22212019-10-25T05:39:41Repositório Institucional da UFPE - Universidade Federal de Pernambuco (UFPE)false |
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A esquistossomose é uma doença debilitante e endêmica, distribuída em 74 países, causada por parasitas do gênero Schistosoma, onde existem cinco espécies de interesse médico, apenas o Schistosoma mansoni é endêmico no Brasil. Existem aproximadamente 207 milhões de pessoas infectadas pela esquistossomose no mundo, no Brasil estima-se sete milhões de portadores de esquistossomose mansônica e é considerada uma endemia em franca expansão atingindo aproximadamente 19 estados brasileiros. O praziquantel é o único fármaco para o tratamento de todas as esquistossomoses no mundo. O objetivo do nosso trabalho foi a busca de novos compostos biologicamente ativos para o combate da esquistossomose, através da síntese de derivados imidazolidínicos e avaliação da atividade esquistossomicida. Os derivados imidazolidínicos das séries 5-benzilideno-3-benzil-4-tioxo-imidazolidin-2-ona e 5-arilazo-4-tioxo-imidazolidin-2-ona foram avaliados in vitro frente a vermes adultos de Schistosoma mansoni (Cepa BH). Todos derivados avaliados in vitro apresentaram atividade esquistossomicida, sendo que os compostos LPSF/PT05, PT10 e PT11 provocaram mortalidade de 100% em 24 horas nas concentrações de 320 e 200 M e o LPSF/PT09 mortalidade de 100% em 48 horas também na maior concentração 320 M. O LPSF/PT05 e LPSF/PT10 foram analisado em microscopia eletrônica de varredura. Os derivados também foram avaliados quanto a citotoxicidade e viabilidade celular, apresentando uma toxicidade inferior ao praziquantel e uma baixa mortalidade celular (apoptose e necrose) em relação ao padrão. Na dosagem de citocinas (IL-10 e IFN-) nenhum dos compostos apresentou indução dessas proteínas, porém todos os compostos analisados apresentaram uma indução no óxido nítrico estatisticamente significativo |
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