Novas imidazolidinas potencialmente ativas no combate à esquistossomose : síntese e avaliação da atividade no Schistosoma mansoni
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Data de Publicação: | 2002 |
Tipo de documento: | Tese |
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Texto Completo: | https://repositorio.ufpe.br/handle/123456789/1754 |
Resumo: | A esquistossomose, doença causada por trematódeos do gênero Schistosoma, parasitas responsáveis por quadros patológicos debilitantes, atinge 200 milhões de pessoas e expõe outras 600 milhões em situação de risco. A quimioterapia representa a única ferramenta para os indivíduos acometidos por esses parasitas, restringindo-se atualmente ao praziquantel e ao oxaminiquine. Apesar da eficácia dessas drogas, os índices de prevalência da doença vêem sendo mantidos há décadas devido a fatores sócio-econômicos e a ocorrência de resistência dos schistosomas às drogas. Faz-se necessário, portanto, medidas urgentes e efetivas que conduzam energicamente à pesquisa de novas drogas. Utilizando conceitos fundamentais da Química Medicinal, propomos neste trabalho a executar um programa estratégico de ações científicas e tecnológicas para contribuirmos, na introdução de novos agentes esquistossomicidas imidazolidínicos, mediante a síntese e avaliação da susceptibilidade de vermes adultos de Schistosoma mansoni mantidos in vitro. Os resultados obtidos demonstraram que os compostos estudados causaram efeitos nos vermes, alterando sobretudo a viabilidade, motilidade, pareamento e integridade do tegumento. Os compostos FZ-4, JT-59 e JT-62 foram os mais ativos, causando 100% de mortalidade dos vermes ao final do período de tratamento. Em geral, os vermes fêmeas mostraram-se mais sensíveis que os machos frente a todos compostos ensaiados. Vesículas, colapso de tubérculos e descamações constituíram as alterações mais freqüentes observadas no tegumento dos schistosomas tratados. O efeito do carbacol, abolindo a motilidade dos vermes provocada por FZ-4, sugere uma ação em receptores colinérgicos. O sistema neuromuscular do Schistosoma, pelas características farmacológicas únicas apresentadas, pode ser usado como alvo para ataque de agentes esquistossomicidas |
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Em geral, os vermes fêmeas mostraram-se mais sensíveis que os machos frente a todos compostos ensaiados. Vesículas, colapso de tubérculos e descamações constituíram as alterações mais freqüentes observadas no tegumento dos schistosomas tratados. O efeito do carbacol, abolindo a motilidade dos vermes provocada por FZ-4, sugere uma ação em receptores colinérgicos. O sistema neuromuscular do Schistosoma, pelas características farmacológicas únicas apresentadas, pode ser usado como alvo para ataque de agentes esquistossomicidasporUniversidade Federal de PernambucoAttribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 Brazilhttp://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/br/info:eu-repo/semantics/openAccessEsquistossomoseAgentes esquistossomicidas imidazolidínicosNovas imidazolidinas potencialmente ativas no combate à esquistossomose : síntese e avaliação da atividade no Schistosoma mansoniinfo:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/doctoralThesisreponame:Repositório Institucional da UFPEinstname:Universidade Federal de Pernambuco (UFPE)instacron:UFPETHUMBNAILarquivo5004_1.pdf.jpgarquivo5004_1.pdf.jpgGenerated Thumbnailimage/jpeg1212https://repositorio.ufpe.br/bitstream/123456789/1754/4/arquivo5004_1.pdf.jpg76c48cc84355cfa234ccb079c58c5e0dMD54ORIGINALarquivo5004_1.pdfapplication/pdf2655589https://repositorio.ufpe.br/bitstream/123456789/1754/1/arquivo5004_1.pdf020c204d57e3c7311e041c55265d2a7dMD51LICENSElicense.txttext/plain1748https://repositorio.ufpe.br/bitstream/123456789/1754/2/license.txt8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33MD52TEXTarquivo5004_1.pdf.txtarquivo5004_1.pdf.txtExtracted texttext/plain219743https://repositorio.ufpe.br/bitstream/123456789/1754/3/arquivo5004_1.pdf.txt5e081d5c7267a0c89978bda2647db15eMD53123456789/17542019-10-25 05:31:29.637oai:repositorio.ufpe.br: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Repositório InstitucionalPUBhttps://repositorio.ufpe.br/oai/requestattena@ufpe.bropendoar:22212019-10-25T08:31:29Repositório Institucional da UFPE - Universidade Federal de Pernambuco (UFPE)false |
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