Síntese e avaliação biológica de derivados tiazolidinônicos

• Autor(a) principal: Mangueira da Silva, Ivanildo
• Data de Publicação: 2005
• Tipo de documento: Dissertação
• Idioma: por
• Título da fonte: Repositório Institucional da UFPE
• Texto Completo: https://repositorio.ufpe.br/handle/123456789/1577
• topic: Química farmacêutica; Compostos bioativos

Tiazolidinas são substâncias heterocíclicas com anel de 5 membros, contendo nitrogênio e enxofre como heteroátomos apresentando interessantes propriedades biológicas. Neste trabalho foram introduzidos substituintes em diferentes posições do anel heterocíclico por reações de alquilação, tionação e condensação e avaliado as atividades, antimicrobiana, citotóxica e o potencial radiofármaco. A atividade antimicrobiana foi realizada pelo método de difusão em disco, frente a bactérias Gram-positivas, Gram-negativas, álcool-ácido resistentes, levedura e fungo filamentoso e determinada a CMI e CMB. A atividade citotóxica foi avaliada em linhagens celulares HEp-2, e NCI-H292. A marcação de hemácias com Tc-99m averiguou o potencial radiofármaco e antioxidante, utilizado sangue heparinizado de ratos adultos Wistar in vitro, incubado com SnCl2 e Tc-99m. Plasma e células foram isolados e precipitados com ácido tricloroacético. As estruturas químicas foram determinadas por métodos espectroscópicos de Infravermelho RMN1H, RMN13C e Massas. Os compostos apresentaram atividade antimicrobiana sendo dois com amplo espectro de ação, para bactérias Gram-positivas. Aqueles com halos maiores apresentaram baixa concentração bactericida para Micrococcus luteus e Bacillus subtilis. Os resultados de citotoxidade mais significativos foram para a linhagem de células HEp-2 sendo determinada a CI50. Os compostos não interferiram no processo de ligação do Tc-99m com os elementos do sangue revelando o potencial antioxidante