Potencial citotóxico de derivados sintéticos de quinolinas em linhagem de adenocarcinoma colorretal humano

Detalhes bibliográficos
Autor(a) principal: Kabke, Augusto Nobre
Data de Publicação: 2015
Tipo de documento: Dissertação
Idioma: por
Título da fonte: Repositório Institucional da UFPel - Guaiaca
Texto Completo: http://guaiaca.ufpel.edu.br/handle/prefix/8993
Resumo: Quinolinas são compostos nitrogenados heterocíclicos compostos por um anel benzeno fusionado a pirimidina. Estão presentes em diversas substâncias naturais, principalmente alcaloides derivados de plantas e compostos sintéticos. Inicialmente utilizados com antimalárico, hoje descreve-se muitas outras atividades biológicas como antituberculose, antibacteriana, antifúngica, antioxidante, anti-inflamatória e antidepressiva. Além disso, muitos compostos que apresentam anéis de quinolina em sua estrutura possuem atividade tumoral. Esta propriedade é alvo de interesse no desenvolvimento de novos fármacos no combate ao câncer. No presente estudo, os novos derivados de quinolinas 1-(7-cloroquinolin-4-il)-5-metilN-fenil-1H-1,2,3-triazol-4-carboxamida (QTCA1), 1-(7-cloroquinolin-4-il)-N-(4- fluorofenil)-5-metil-1H-1,2,3-triazol-4-carboxamida (QTCA4) e 7-cloro-4-(fenilselanil) quinolina (QSPH) foram avaliados quanto ao potencial citotóxico e capacidade de induzir apoptose em linhagem celular de adenocarcinoma colorretal humano (HT-29). Os compostos foram testados sozinhos e em combinação com 5-fuorouracil (5-FU). Das substâncias testadas, a QSPH mostrou potencial citotóxico sendo capaz de inibir o crescimento celular. Combinações de derivado de quinolina QTCA4 com 5-FU aumentaram a citotoxicidade do fármaco.
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Esta propriedade é alvo de interesse no desenvolvimento de novos fármacos no combate ao câncer. No presente estudo, os novos derivados de quinolinas 1-(7-cloroquinolin-4-il)-5-metilN-fenil-1H-1,2,3-triazol-4-carboxamida (QTCA1), 1-(7-cloroquinolin-4-il)-N-(4- fluorofenil)-5-metil-1H-1,2,3-triazol-4-carboxamida (QTCA4) e 7-cloro-4-(fenilselanil) quinolina (QSPH) foram avaliados quanto ao potencial citotóxico e capacidade de induzir apoptose em linhagem celular de adenocarcinoma colorretal humano (HT-29). Os compostos foram testados sozinhos e em combinação com 5-fuorouracil (5-FU). Das substâncias testadas, a QSPH mostrou potencial citotóxico sendo capaz de inibir o crescimento celular. Combinações de derivado de quinolina QTCA4 com 5-FU aumentaram a citotoxicidade do fármaco.Quinolines are heterocyclic nitrogen compounds consisting of a benzene ring fused to a pyrimidine. They are present in many natural substances, especially in plants alkaloids and synthetic compounds. Initially used as antimalarial drug, today present many other biological activities: tuberculosis, antibacterial, antifungal, antioxidant, antiinflammatory and antidepressant. Furthermore, many compounds that show quinoline rings in its structure have anticancer activity. This property is interesting for the development of new drugs to combat cancer. In this study, new derivatives of quinolines 1-(7-Chloroquinolin-4-yl)-5-methyl-Nphenyl-1H-1,2,3-triazole-4-carboxamide (QTCA1), 1-(7-Chloroquinolin-4-yl)-N-(4- fluorophenyl)-5-methyl-1H-1,2,3-triazole-4-carboxamide (QTCA4) and 7-chloro-4- (phenylselanyl)quinoline (QSPH) were evaluated for cytotoxic potential and ability to induce apoptosis in human colorectal adenocarcinoma cell line (HT-29). The compounds were tested alone and in combination with 5-fluorouracil (5-FU). QSPH showed potent cytotoxic effect inhibiting cell growth. Combinations of quinoline derivative QTCA4 with 5-FU enhanced drug cytotoxicity.Sem bolsaporUniversidade Federal de PelotasPrograma de Pós-Graduação em BiotecnologiaUFPelBrasilCentro de Desenvolvimento TecnológicoCNPQ::OUTROS::BIOMEDICINABiotecnologiaCâncer colorretalHt-29QuinolinaPotencial citotóxico de derivados sintéticos de quinolinas em linhagem de adenocarcinoma colorretal humanoCytotoxic potential of synthetic quinolines derivatives in human colorectal cancer cellinfo:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesishttp://lattes.cnpq.br/2371741470047988http://lattes.cnpq.br/5521061970424848Collares, Tiago VeirasKabke, Augusto Nobreinfo:eu-repo/semantics/openAccessreponame:Repositório Institucional da UFPel - Guaiacainstname:Universidade Federal de Pelotas (UFPEL)instacron:UFPELTEXTdissertacao_augusto_nobre_kabke.pdf.txtdissertacao_augusto_nobre_kabke.pdf.txtExtracted texttext/plain59485http://guaiaca.ufpel.edu.br/xmlui/bitstream/prefix/8993/6/dissertacao_augusto_nobre_kabke.pdf.txt49c20e06b30fbd378981acba0a63045cMD56open accessTHUMBNAILdissertacao_augusto_nobre_kabke.pdf.jpgdissertacao_augusto_nobre_kabke.pdf.jpgGenerated Thumbnailimage/jpeg1329http://guaiaca.ufpel.edu.br/xmlui/bitstream/prefix/8993/7/dissertacao_augusto_nobre_kabke.pdf.jpg4e93c38235b9b5af38c19cdce8d6aab7MD57open accessORIGINALdissertacao_augusto_nobre_kabke.pdfdissertacao_augusto_nobre_kabke.pdfapplication/pdf1523233http://guaiaca.ufpel.edu.br/xmlui/bitstream/prefix/8993/1/dissertacao_augusto_nobre_kabke.pdf69f85f31c213a4348f732b9a33ab8b4bMD51open accessCC-LICENSElicense_urllicense_urltext/plain; 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