Nanostructure-coated diclofenac-loaded microparticles: preparation, morphological characterization, in vitro release and in vivo gastrointestinal tolerance

• Autor(a) principal: Beck, Ruy Carlos Ruver
• Data de Publicação: 2005
• Outros Autores: Pohlmann, Adriana Raffin, Benvenutti, Edilson Valmir, Dalla Costa, Teresa Cristina Tavares, Guterres, Silvia Stanisçuaski
• Tipo de documento: Artigo
• Idioma: eng
• Título da fonte: Repositório Institucional da UFRGS
• Texto Completo: http://hdl.handle.net/10183/24563
• topic: Microparticulas; Diclofenaco; Nanopartículas poliméricas; Diclofenac; Polymer; Nanostructure-coating; Microparticles; Gastrointestinal tolerance

Micropartículas com revestimento nanoestruturado, contendo diclofenaco, foram preparadas e caracterizadas apresentando um rendimento de 80% e taxa de encapsulação de 83%. A análise morfológica (MEV) permitiu a visualização de nanoestruturas adsorvidas à superfície das micropartículas, que apresentaram uma diminuição da área superficial e do volume de poros em relação ao núcleo. A liberação in vitro do fármaco (pH 5,0 e 7,4) mostrou eficiência de dissolução de 34% e 78% (núcleo), 74% e 83% (mistura física), e 58% e 85% (micropartículas nanorrevestidas), respectivamente. A modelagem matemática mostrou os modelos biexponencial (pH 5,0) e monoexponencial (pH 7,4) como aqueles que melhor descreveram os perfis de liberação. Na tolerância digestiva, os índices lesionais totais foram de 156,1 ± 48,5 para a solução do diclofenaco sódico, de 132,4 ± 45,7 para o núcleo, de 109,1 ± 35,8 para a mistura física e de 29,9 ± 12,1 para as micropartículas, demonstrando o efeito protetor destas micropartículas frente à toxicidade do diclofenaco. Esta estratégia de revestimento apresenta um emprego potencial no desenvolvimento de sistemas de administração oral de fármacos.