Descoberta de novos protótipos n-fenilpiperazínicos heteroarilazólicos candidatos a fármacos antipsicóticos atípicos
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Data de Publicação: | 2010 |
Outros Autores: | , , , , , , , , , , |
Tipo de documento: | Artigo |
Idioma: | por |
Título da fonte: | Repositório Institucional da UFRGS |
Texto Completo: | http://hdl.handle.net/10183/196603 |
Resumo: | Este trabalho descreve a descoberta dos novos protótipos N-fenilpiperazínicos pirazólico LASSBio-579 (10a) e 1,2,3-triazólico LASSBio-581 (10c), os quais foram planejados a partir da simplificação estrutural do fármaco antipsicótico atípico clozapina (8). A avaliação do perfil de afinidade e atividade intrínseca de LASSBio-579 e LASSBio-581 indicam sua habilidade de se ligar a receptores dopaminérgicos da família D2-like, onde atuam como agonistas pré-sinápticos. Adicionalmente, a investigação das propriedades antipsicóticas destes dois protótipos em modelos comportamentais permitiu confirmar sua eficácia, a qual é também dependente da modulação de receptores serotoninérgicos 5-HT2A e 5-HT1A. O pronunciado perfil de ação antipsicótica evidenciado para estes derivados N-fenilpiperazínicos em protocolos farmacológicos in vivo confirmou sua importância como novos protótipos neuroativos candidatos a fármacos para o tratamento da esquizofrenia. |
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