Síntese e avaliação da atividade leishmanicida de aril hidrazidas

Detalhes bibliográficos
Autor(a) principal: Branco, Luiz Octávio Pereira
Data de Publicação: 2021
Tipo de documento: Trabalho de conclusão de curso
Idioma: por
Título da fonte: Repositório Institucional da UFRJ
Texto Completo: http://hdl.handle.net/11422/20224
Resumo: Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado do Rio de Janeiro (FAPERJ)
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spelling Síntese e avaliação da atividade leishmanicida de aril hidrazidasLeishmanioseHidrazinasAnidridosLeishmaniasisHydrazinesAnhydridesCNPQ::CIENCIAS DA SAUDE::FARMACIAFundação de Amparo à Pesquisa do Estado do Rio de Janeiro (FAPERJ)Introdução: A leishmaniose é um conjunto de doenças causadas por protozoários do gênero Leishmania e da família Tripanosomatidae. Este conjunto de doenças possui, além do impacto socioeconômico, a segunda maior incidência parasitária, logo após a malária. Pode ser classificada em quatro formas principais: Leishmaniose cutânea, Leishmaniose muco cutânea, Leishmaniose cutânea difusa e Leishmaniose visceral (LV), sendo esta forma mais severa, podendo ser fatal se não for tratada. Recentemente, descobrimos um composto que apresentou atividade leishmanicida contra L. amazonensis na forma promastigota e sobre a enzima arginase de L. amazonensis. Objetivo: Neste trabalho visou-se a produção e avaliação de novas hidrazidas com potencial atividade leishmanicida com base em alterações de um composto protótipo. Os compostos sintetizados terão o seu perfil leishmanicida avaliado nas formas promastigota e amastigota de L. amazonensis. Metodologia: Após escolha da melhor condição experimental para obtenção das hidrazidas-alvo (2a-g), foram então preparados diferentes produtos substituídos na posição orto- ou para- a partir dos respectivos anidridos isatoicos e das aril hidrazinas comercialmente disponíveis. A atividade leishmanicida dos compostos preparados foi avaliada pelo grupo do prof. Edson Silva, da Faculdade de Zootecnia e Engenharia de Alimentos (USP). Resultados: Através desta nova síntese pode-se preparar as novas moléculas em uma única etapa, um ganho de tempo e de recursos quando comparada à síntese do protótipo, de 3 etapas. Durante a síntese utilizou-se solventes distintos para avaliar a melhor condição experimental na obtenção do produto, obtendo resultados melhores nos testes utilizando etanol em refluxo com os cloridratos das respectivas hidrazinas, em meio básico para desprotonação e obtenção dos nucleófilos livres. As reações apresentaram um tempo de reacional de em média 4 horas, onde foi realizado esse acompanhamento através de cromatografia em camada fina (CCF). Em uma triagem em culturas de promastigotas de Leishmaniose amazonensis todos os compostos apresentaram inibição acima de 50% a 100 µM em seguida foi na nova triagem a 10 µM onde também apresentaram uma inibição satisfatória, com isso os quatro compostos com melhor desempenho que foram submetidos a determinação do IC 50 e apresentaram um resultado satisfatório de até 1,3 µM, sendo feita a comparação com a anfotericina B que foi o controle positivo e apresentou um IC 50 = 0,02 µM. Conclusão: Foram sintetizados sete novas hidrazidas com rendimentos variando de moderados a bons, como uma nova classe de potencias agentes leishmanicidas. Os compostos apresentaram uma considerável toxicidade a 10 µM em macrófagos peritoneais, além disso, a inserção do bromo aos grupos fenila, levou a um aumento na inibição do crescimento das formas promastigotas em cerca de 10 vezes.Universidade Federal do Rio de JaneiroBrasilInstituto de Ciências FarmacêuticasUFRJLima, Evanoel Crizanto dehttp://lattes.cnpq.br/321753323691063214741967727http://lattes.cnpq.br/1305633454702986Romeiro, Nelilma Correiahttp://lattes.cnpq.br/5103876509322346Silva, Tiago Lima dahttp://lattes.cnpq.br/3937046669738188Branco, Luiz Octávio Pereira2023-04-17T19:35:28Z2023-12-21T03:01:17Z2021-05-27info:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/bachelorThesisBRANCO, Luiz Octávio Pereira. Síntese e avaliação da atividade leishmanicida de aril hidrazidas. 2021. 49 f. Trabalho de Conclusão de Curso (Bacharelado em Farmácia) - Instituto de Ciências Farmacêuticas, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Macaé, 2021.http://hdl.handle.net/11422/20224porinfo:eu-repo/semantics/openAccessreponame:Repositório Institucional da UFRJinstname:Universidade Federal do Rio de Janeiro (UFRJ)instacron:UFRJ2023-12-21T03:01:17Zoai:pantheon.ufrj.br:11422/20224Repositório InstitucionalPUBhttp://www.pantheon.ufrj.br/oai/requestpantheon@sibi.ufrj.bropendoar:2023-12-21T03:01:17Repositório Institucional da UFRJ - Universidade Federal do Rio de Janeiro (UFRJ)false
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