Desenvolvimento de complexos de inclusão e dispersões sólidas da alfa, beta amirina isolada a partir do protium heptaphyllum

• Autor(a) principal: Silva Júnior, Walter Ferreira da
• Data de Publicação: 2017
• Tipo de documento: Dissertação
• Idioma: por
• Título da fonte: Repositório Institucional da UFRN
• Texto Completo: https://repositorio.ufrn.br/jspui/handle/123456789/23709
• topic: CNPQ::CIENCIAS DA SAUDE::FARMACIA; Amirina; Dispersão sólidas; Complexos de inclusão; Atividade anti-inflamatória; Caracterização

Α, β amirina (ABAM) é uma mistura natural de triterpenos pentacíclicos que possui várias atividades biológicas, incluindo o efeito anti-inflamatório. É isolada das espécies da família Burseraceae, nas quais a espécie Protium heptaphyllum é a espécie mais comumente encontrada na Amazônia brasileira. A formação de complexo de inclusão (CI) com a ciclodextrina (CD) e dispersões sólidas (DS) com polímeros hidrofílicos têm sido aplicadas como alternativas para resolver algumas limitações que novas entidades químicas (NEQ) têm em comum, principalmente a baixa solubilidade em meios aquosos. Então, o objetivo deste trabalho foi desenvolver CI’s da ABAM (ABAM) com a β-ciclodextrina (βCD) e com a hidroxipropil-β-ciclodextrina (HPβCD) e DS com a hidroximetilcelulose (HPMC), polietilenoglicol (PEG 6000) e a polivinilpirrolidona (PVP k-30) a fim de melhoras suas propriedades físico-química para torna-la viável numa futura formulação. Inicialmente, para os CI, foram realizados estudos teóricos computacionais nos quais foram calculadas as energias de interação entre a βCD e a ABAM e HPβCD e ABAM. Em seguida, foram desenvolvidos os CI’s com βCD e HPβCD pelos métodos de mistura física (MF) e malaxagem (MAL). Foi realizada a caracterização físico-química dos CI através de espectroscopia de infravermelho com transformada Fourier (FTIR), microscopia eletrônica de varredura (MEV), difração de raio-X de pó (DRX), análise termogravimétrica (ATG) e calorimetria exploratória diferencial (DSC). As DS foram obtidas através da MF, MAL e RE com o HPMC, PEG e o PVP. Foram utilizadas as mesmas técnicas de caracterização que foram realizadas para os CI. Além da caracterização para as DS, realizou-se a atividade anti-inflamatória in vitro e foram comparadas em relação à suas atividades anti-inflamatórias com a ABAM. Os estudos de caracterização mostraram a formação de CI entre a ABAM e as CD e a formação de dispersões sólidas entre a ABAM e os polímeros hidrofílicos. No ensaio de atividade das DS, verificou-se que comparando o efeito, mesma dose da ABAM e mesma dose da DS, tanto as DS quanto a ABAM tiveram atividade anti-inflamatória sobre macrófagos ativados por LPS. Portanto, as DS e CI com ABAM são alternativas eficazes para modificar suas características, melhorando propriedades que possam interferir numa futura formulação terapêutica.