Complexos de inclusão entre a mistura binária de α, β-amirenona com ciclodextrinas para avaliação da atividade inibitória da enzima lipase in vitro

• Autor(a) principal: Oliveira, Luana Carvalho de
• Data de Publicação: 2020
• Tipo de documento: Dissertação
• Idioma: por
• Título da fonte: Repositório Institucional da UFRN
• Texto Completo: https://repositorio.ufrn.br/handle/123456789/32648
• topic: Amirenona; Triterpenos; Ciclodextrinas; Sistemas binários; Lipase

A α, β-amirenona (ABAME), um derivado triterpênico, assim como outros derivados dessa classe, possui muitas atividades biológicas e, por sua vez, potencial aplicabilidade farmacológica. Entretanto, a ABAME apresenta nas suas características físico-químicas, baixa solubilidade aquosa, o que dificulta sua administração por via oral e, consequentemente, sua biodisponibilidade, limitando sua utilização farmacológica. Na área farmacêutica, as ciclodextrinas (CD) são utilizadas como uma estratégia para aumentar a solubilidade, estabilidade e biodisponibilidade de fármacos. O desenvolvimento de complexos de inclusão (CI) com ciclodextrinas torna possível superar as limitações impostas pela ABAME, possibilitando assim um aumento na solubilidade e proteção deste protótipo, uma melhora do perfil de dissolução e um aumento da biodisponibilidade, permitindo a avaliação da possível melhoria das atividades farmacológicas. Neste contexto, o presente trabalho teve como objetivo desenvolver complexos de inclusão deste triterpeno com CD e melhorar as atividades biológicas. Os complexos obtidos foram sistematicamente caracterizados através de estudos de modelagem molecular, análises por FTIR, DRX, DSC, TG e MEV. Em seguida foram realizados testes in vitro de inibição da enzima lipase. A caracterização físico-química, aliada com os estudos de modelagem molecular, indicou a formação de CI com CD sendo capaz de induzir alterações nas propriedades físico-químicas da ABAME. Os CI apresentaram resultados superiores a 90% quando comparados ao padrão de referência (inibição de 77%) em testes para enzima lipase, demonstrando superioridade nos efeitos inibitórios. Assim, foi comprovado que os CI com ABAME são capazes de potencializar os efeitos inibitórios da ABAME em enzimas do pâncreas de suínos. Neste estudo desenvolveu-se um novo insumo farmacêutico com potencial melhora nas características físico-químicas e na atividade inibitória lipo-enzimática, demonstrando ser uma alternativa de um novo fármaco e um sistema de liberação, que poderão ser incorporados em diversas formas farmacêuticas.