Novos sedativos hipnóticos
Autor(a) principal: | |
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Data de Publicação: | 2010 |
Outros Autores: | , , |
Tipo de documento: | Artigo |
Idioma: | por |
Título da fonte: | Repositório Institucional da UNIFESP |
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DOI: | 10.1590/S1516-44462010000300014 |
Texto Completo: | http://dx.doi.org/10.1590/S1516-44462010000300014 http://repositorio.unifesp.br/handle/11600/5938 |
Resumo: | There has been a search for more effective and safe hypnotic drugs in the last decades. Zolpidem, zaleplon, zopiclone, eszopiclone (the z-drugs) and indiplon are GABA-A modulators which bind selectively α1 subunits, thus, exhibiting similar mechanisms of action, although recent evidence suggests that eszopiclone is not as selective for α1 subunit as zolpidem is. Ramelteon and tasimelteon are new chrono-hypnotic agents, selective for melatonin MT1 and MT2 receptors. On the other hand, the consumption of sedative antidepressant drugs is significantly increasing for the treatment of insomnia, in the last years. As an experimental drug, eplivanserin is being tested as a potent antagonist of serotonin 2-A receptors (ASTAR) with a potential use in sleep maintenance difficulty. Another recent pharmacological agent for insomnia is almorexant, which new mechanism of action involves antagonism of hypocretinergic system, thus inducing sleep. Finally we also discuss the potential role of other gabaergic drugs for insomnia. |
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Novos sedativos hipnóticosThe newer sedative-hypnoticsHypnotics and sedativesPhysiological effects of drugsReceptors, melatoninAntidepressive agentsSleep initiation and maintenance disordersHipnóticos e sedativosEfeitos fisiológicos de drogasReceptores de melatoninaAntidepressivosDistúrbios do início e da manutenção do sonoThere has been a search for more effective and safe hypnotic drugs in the last decades. Zolpidem, zaleplon, zopiclone, eszopiclone (the z-drugs) and indiplon are GABA-A modulators which bind selectively α1 subunits, thus, exhibiting similar mechanisms of action, although recent evidence suggests that eszopiclone is not as selective for α1 subunit as zolpidem is. Ramelteon and tasimelteon are new chrono-hypnotic agents, selective for melatonin MT1 and MT2 receptors. On the other hand, the consumption of sedative antidepressant drugs is significantly increasing for the treatment of insomnia, in the last years. As an experimental drug, eplivanserin is being tested as a potent antagonist of serotonin 2-A receptors (ASTAR) with a potential use in sleep maintenance difficulty. Another recent pharmacological agent for insomnia is almorexant, which new mechanism of action involves antagonism of hypocretinergic system, thus inducing sleep. Finally we also discuss the potential role of other gabaergic drugs for insomnia.Nas últimas décadas houve um esforço para o desenvolvimento de hipnóticos mais seguros e eficazes. Zolpidem, zaleplona, zopiclona, eszopiclona (drogas-z) e indiplona são moduladores do receptor GABA-A, os quais agem de forma seletiva na subunidade α1, exibindo, desta forma, mecanismos similares de ação, embora evidências recentes sugiram que a eszopiclona não seja tão seletiva para a subunidade α1 quanto o zolpidem. Ramelteon e tasimelteon são novos agentes crono-hipnóticos seletivos para os receptores de melatonina MT1 e MT2. Por outro lado, nos últimos anos, o consumo de drogas antidepressivas sedativas tem aumentado significativamente no tratamento da insônia. Como droga experimental, a eplivanserina tem sido testada como um potente agonista inverso do subtipo 5-HT2A da serotonina, com um uso potencial na dificuldade da manutenção do sono. Outro agente farmacológico para o tratamento da insônia é o almorexant, o qual apresenta um novo mecanismo de ação envolvendo antagonismo do sistema hipocretinérgico, desta forma levando à indução do sono. Finalmente, também discutiremos o potencial papel de outras drogas gabaérgicas no tratamento da insônia.Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP) Departamento de PsicobiologiaUNIFESP, Depto. de PsicobiologiaSciELOConselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq)Associação Brasileira de Psiquiatria - ABPUniversidade Federal de São Paulo (UNIFESP)Sukys-Claudino, Lucia [UNIFESP]Moraes, Walter André dos Santos [UNIFESP]Tufik, Sergio [UNIFESP]Poyares, Dalva [UNIFESP]2015-06-14T13:41:53Z2015-06-14T13:41:53Z2010-09-01info:eu-repo/semantics/articleinfo:eu-repo/semantics/publishedVersion288-293application/pdfhttp://dx.doi.org/10.1590/S1516-44462010000300014Revista Brasileira de Psiquiatria. Associação Brasileira de Psiquiatria - ABP, v. 32, n. 3, p. 288-293, 2010.10.1590/S1516-44462010000300014S1516-44462010000300014.pdf1516-4446S1516-44462010000300014http://repositorio.unifesp.br/handle/11600/5938WOS:000284200400014ark:/48912/001300000k0cnporRevista Brasileira de Psiquiatriainfo:eu-repo/semantics/openAccessreponame:Repositório Institucional da UNIFESPinstname:Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP)instacron:UNIFESP2024-07-29T00:36:54Zoai:repositorio.unifesp.br/:11600/5938Repositório InstitucionalPUBhttp://www.repositorio.unifesp.br/oai/requestbiblioteca.csp@unifesp.bropendoar:34652024-12-11T20:22:11.228958Repositório Institucional da UNIFESP - Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP)false |
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