Géis micelares de terbinafina para tratamento antifúngico da candidíase vulvovaginal

Detalhes bibliográficos
Autor(a) principal: Costa, Rayssa Hellen Ferreira
Data de Publicação: 2022
Tipo de documento: Dissertação
Idioma: por
Título da fonte: Repositório Institucional da UnB
Texto Completo: https://repositorio.unb.br/handle/10482/44443
Resumo: Dissertação (mestrado) — Universidade de Brasília, Faculdade de Ciências da Saúde, Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, Brasília, 2022.
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spelling Géis micelares de terbinafina para tratamento antifúngico da candidíase vulvovaginalMicelasGéis supramolecularesSupramoleculares de terbinafinaCandidíase vulvovaginalPermeação vaginalDissertação (mestrado) — Universidade de Brasília, Faculdade de Ciências da Saúde, Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, Brasília, 2022.O presente trabalho propôs avaliar a viabilidade da aplicação de géis micelares e supramoleculares de terbinafina (TB) 2% no tratamento tópico de candidíase vulvovaginal (CVV). Os tensoativos Kolliphor RH40 (RH40) e Gelucire 48/16 (GEL) 20% (p/v) foram utilizados para obtenção de micelas, e a αCD (5% e 10%) foi adicionada para formar os PPRs. O método analítico foi validado de acordo com os parâmetros de linearidade, seletividade, precisão e exatidão, limite de quantificaçã e detecção, seletividade e recuperação. As micelas foram caracterizadas quanto ao diâmetro médio, índice de polidispersividade, potencial zeta e pH. As formulações foram avaliadas quanto a viscosidade, mucoadesão e permeação na mucosa vaginal, bem como a atividade antifúngica frente às cepas de Candida. O método mostrou-se linear, seletivo, preciso e exato na faixa de concentração de 2g/mL a 30g/mL. As micelas de TB apresentaram tamanho médio de aproximadamente 15nm, PDI abaixo de 0,3 e potencial zeta de +3 mV. Todas as formulações mantiveram o pH próximo do pH da vagina (5,0). As formulações com αCD apresentaram aumento significativo (p < 0,05) da viscosidade em comparação com as dispersões sem αCD. Em relação a mucoadesão, as formulações com 10% αCD apresentaram a força mucoadesiva estatisticamente superior as demais formulações (p < 0,05). As formulações com 10% αCD demonstraram desempenho ex vivo superior quanto à permeação na mucosa vaginal. Em adição, os testes microbiológicos confirmaram que a C. albicans e C. glabrata são sensíveis à TB com CIM de 8µg/mL e 4µg/mL, respectivamente. As formulações de RH40 sem αCD e GEL sem αCD, apresentaram zona inibição superior aos mesmos sistemas com αCD (p < 0,05) para C. albicans e C. glabrata. De modo geral, os géis com αCD apresentaram melhores características em relação a viscosidade, mucoadesividade e permeação do fármaco demonstrando que a formação de PPRs é o fator preponderante para o desempenho da formulação. A atividade antifúngica da TB nas formulações foi mantida, visto que todas as formulações formaram halos de inibição comparáveis àqueles formados pelos controles antifúngicos em solução aquosa. As formulações versáteis obtidas revelaram o potencial do uso das micelas e PPR como veículos para o tratamento tópico da CVV.Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES).The present study aimed to evaluate the feasibility of applying 2% micellar and supramolecular terbinafine (TB) gels in the topical treatment of vulvovaginal candidiasis (VVC). The surfactants Kolliphor RH40 (RH40) and Gelucire 48/16 (GEL) 20% (w/v) were used to obtain micelles, and αCD (5% and 10%) was added to form the PPRs. The analytical method was validated according to the parameters of linearity, selectivity, precision and accuracy, limit of quantification and detection, selectivity and recovery. The micelles were characterized in terms of mean diameter, polydispersity index, zeta potential and pH. The formulations were evaluated for viscosity, mucoadhesion and permeation in the vaginal mucosa, as well as antifungal activity against Candida strains. The method proved to be linear, selective, precise and accurate in the concentration range from 2g/mL to 30g/mL. The TB micelles had an average size of approximately 15nm, PDI below 0.3 and a zeta potential of +3 mV. All formulations maintained the pH close to the pH of the vagina (5.0). Formulations with αCD showed a significant increase (p < 0.05) in viscosity compared to dispersions without αCD. Regarding mucoadhesion, the formulations with 10% αCD showed a statistically superior mucoadhesive strength than the other formulations (p < 0.05). The formulations with 10% αCD demonstrated superior ex vivo performance in terms of permeation in the vaginal mucosa. In addition, microbiological tests confirmed that C. albicans and C. glabrata are sensitive to TB with MIC of 8µg/mL and 4µg/mL, respectively. The RH40 formulations without αCD and GEL without αCD, showed superior zone inhibition than the same systems with αCD (p < 0.05) for C. albicans and C. glabrata. In general, the αCD gels showed better characteristics in relation to viscosity, mucoadhesiveness and drug permeation, demonstrating that the formation of PPRs is the preponderant factor for the performance of the formulation. The antifungal activity of TB in the formulations was maintained, as all formulations formed inhibition halos comparable to those formed by the antifungal controls in aqueous solution. The versatile formulations obtained revealed the potential of using micelles and PPR as vehicles for the topical treatment of VVC.Faculdade de Ciências da Saúde (FS)Departamento de Farmácia (FS FAR)Programa de Pós-Graduação em Ciências FarmacêuticasGratieri, TaísCosta, Rayssa Hellen Ferreira2022-08-08T22:05:59Z2022-08-08T22:05:59Z2022-08-082022-05-27info:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesisapplication/pdfCOSTA, Rayssa Hellen Ferreira. Géis micelares de terbinafina para tratamento antifúngico da candidíase vulvovaginal. 2022. 77 f., il. Dissertação (Mestrado em Ciências Farmacêuticas) — Universidade de Brasília, Brasília, 2022.https://repositorio.unb.br/handle/10482/44443A concessão da licença deste item refere-se ao termo de autorização impresso assinado pelo autor com as seguintes condições: Na qualidade de titular dos direitos de autor da publicação, autorizo a Universidade de Brasília e o IBICT a disponibilizar por meio dos sites www.bce.unb.br, www.ibict.br, http://hercules.vtls.com/cgi-bin/ndltd/chameleon?lng=pt&skin=ndltd sem ressarcimento dos direitos autorais, de acordo com a Lei nº 9610/98, o texto integral da obra disponibilizada, conforme permissões assinaladas, para fins de leitura, impressão e/ou download, a título de divulgação da produção científica brasileira, a partir desta data.info:eu-repo/semantics/openAccessporreponame:Repositório Institucional da UnBinstname:Universidade de Brasília (UnB)instacron:UNB2024-02-05T18:33:39Zoai:repositorio.unb.br:10482/44443Repositório InstitucionalPUBhttps://repositorio.unb.br/oai/requestrepositorio@unb.bropendoar:2024-02-05T18:33:39Repositório Institucional da UnB - Universidade de Brasília (UnB)false
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