Derivados de quinazolinas na inibição da adenosina quinase
Autor(a) principal: | |
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Data de Publicação: | 2011 |
Tipo de documento: | Dissertação |
Idioma: | por |
Título da fonte: | Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP) |
Texto Completo: | https://hdl.handle.net/20.500.12733/1616833 |
Resumo: | Orientador: Ljubica Tasic |
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Derivados de quinazolinas na inibição da adenosina quinaseQuinazoline derivatives in adenosine kinase inhibition4-anilinoquinazolinasAdenosina quinaseInibição enzimáticaInteração enzima/ligante4-anilinoquinazolinesAdenosine KinaseEnzymatic inhibitionEnzyme/ligand interactionOrientador: Ljubica TasicDissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Instituto de QuímicaResumo: A Adenosina Quinase (ADK) é uma enzima importante (EC 2.7.1.20), cuja ação pode estar relacionada a diversas doenças, tais como inflamações, derrame, infarto, entre outras. Desse modo, a inibição de sua atividade é de grande importância, e desperta interesse científico. Na tentativa de inibir a ação da ADK, houve busca por compostos orgânicos cuja capacidade inibitória seja superior comparando-se com inibidores da ADK existentes. Desse modo, derivados de 4-anilinoquinazolinas mostraram-se alvos interessantes. Foi sintetizada uma série de 22 derivados de 8-metóxi-4-anilinoquinazolinas, substituídas nas posições 3'e 4'do anel anilínico. Os compostos sintetizados foram caracterizados e testados frente à ADK, de forma a verificar seu potencial inibitório, principalmente através da técnica de fluorescência de emissão. Da série de compostos, seis apresentaram-se promissores na inibição da ADK. Ensaios in silico também foram realizados, buscando-se uma melhor compreensão do mecanismo de inibição do sistema compostos/ADKAbstract: The Adenosine Kinase (ADK) is an important enzyme (EC 2.7.1.20) that might be related to several diseases, such as inflammation, stroke and infarct, and many others. Therefore, its activity inhibition is of great importance, arising significant scientific interest. Aiming ADKs inhibition, a search for suitable organic species was realized, in such way that 4-anilinoquinazoline derivatives showed themselves interesting targets. A serie of 22 8-methoxy-4-anilinequinazoline derivatives, substituted on the aniline ring at 3'and 4'positions, was synthesized. The compounds were characterized and tested in in vitro ADKs inhibition, in order to verify their inhibitory potentials, mainly applying emission fluorescence technique. Six compounds of this serie presented promising properties in ADKs inhibition. In silico assays were also conducted, in order to better explain the inhibitory mechanism of the system compounds/ADKMestradoQuímica OrgânicaMestre em Química[s.n.]Tasic, Ljubica, 1970-Duran Caballero, Nelson EduardoRocco, Silvana AparecidaUniversidade Estadual de Campinas (UNICAMP). Instituto de QuímicaPrograma de Pós-Graduação em QuímicaUNIVERSIDADE ESTADUAL DE CAMPINASRodrigues, Fábio Henrique dos Santos, 1986-2011info:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesisapplication/pdf208 p. : il.https://hdl.handle.net/20.500.12733/1616833RODRIGUES, Fábio Henrique dos Santos. Derivados de quinazolinas na inibição da adenosina quinase. 2011. 208 p. Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Instituto de Química, Campinas, SP. Disponível em: https://hdl.handle.net/20.500.12733/1616833. Acesso em: 3 set. 2024.https://repositorio.unicamp.br/acervo/detalhe/841267porreponame:Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP)instname:Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP)instacron:UNICAMPinfo:eu-repo/semantics/openAccess2017-02-18T06:29:18Zoai::841267Biblioteca Digital de Teses e DissertaçõesPUBhttp://repositorio.unicamp.br/oai/tese/oai.aspsbubd@unicamp.bropendoar:2017-02-18T06:29:18Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP) - Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP)false |
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