Protease inhibition activity of extracts from Salicaceae species from Brazilian Cerrado and Atlantic Rain Forest and of an enriched fraction of clerodane diterpenes (casearins)

• Autor(a) principal: Flausino Jr, Otavio [UNESP]
• Data de Publicação: 2009
• Outros Autores: Abissi, Barbara Marcondes [UNESP], Vieira Jr, Gerardo Magela [UNESP], Santos, André Gonzaga dos [UNESP], Silva, Dulce Helena da [UNESP], Cavalheiro, Alberto José [UNESP], Bolzani, Vanderlan da Silva [UNESP]
• Tipo de documento: Artigo
• Idioma: eng
• Título da fonte: Repositório Institucional da UNESP
• Texto Completo: http://dx.doi.org/10.1590/S0102-695X2009000500018; http://hdl.handle.net/11449/26388
• topic: Salicaceae; Casearia; diterpenos clerodânicos; atividade anti-úlcera gástrica; inibição de proteases; ensaio de fluorescência; Salicaceae; Casearia; clerodane diterpenes; gastric anti-ulcer activity; protease inhibition; fluorescence assay

Considerando o uso popular de Casearia sylvestris Sw., Salicaceae, para o tratamento de problemas gástricos e resultados pré-clínicos que mostraram potencial atividade anti-ulcerogênica, foi realizado um screening farmacológico para avaliar a atividade biológica de outras espécies de Salicaceae. Para isso, foi utilizado um ensaio de inibição de proteases como um modelo farmacológico molecular para screening de extratos com atividade anti-ulcerogênica. Os extratos etanólico e aquoso dos galhos e folhas de C. gossypiosperma, C. decandra e C. rupestris mostraram inibição da atividade da pepsina em aproximadamente 50% com a concentração de 1 μg/mL. Curiosamente, C. obliquoa e Flacourtia ramontchi não apresentaram atividade sobre a pepsina, mas seus extratos mais apolares mostraram atividade inibitória sobre a subtilisina. A fração enriquecida de diterpenos clerodânicos mostrou atividade inibitória (42,75%) sobre a pepsina com a concentração de 1 μg/mL, mas não sobre a subtilisina (23,76%). Os resultados obtidos com os extratos e folhas das espécies testadas mostraram um padrão de atividade diferente sobre os dois tipos de proteases, a pepsina e a subtilisina, as quais estão relacionadas com diferentes tipos de atividades biológicas. Ainda mais, os resultados com a fração enriquecida de diterpenos clerodânicos sugerem que estas substâncias podem estar relacionadas com a atividade do extrato bruto de C. sylvestris.