Desenvolvimento tecnológico de nanoemulsões catiônicas contendo isoflavonóides de Glycine max (soja) visando ao tratamento do herpes

• Autor(a) principal: Argenta, Débora Fretes
• Data de Publicação: 2015
• Tipo de documento: Tese
• Idioma: por
• Título da fonte: Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UFRGS
• Texto Completo: http://hdl.handle.net/10183/164721
• topic: Isoflavonóides; Herpes; Glycine max; Genistein; Mucosa; Skin; Nanoemulsion; Coumestrol

A atividade antiviral de compostos flavonoídicos tem sido amplamente investigada nos últimos anos. Nesse contexto, a primeira etapa da presente tese teve por objetivo avaliar a atividade anti-herpética in vitro dos principais isoflavonóides de Glycine max (soja): genisteína, daidzeína, gliciteína e cumestrol. Dentre os isoflavonóides investigados, a genisteína e o cumestrol mostraram uma interessante atividade frente aos vírus HSV-1 (cepa KOS e 29R, sensível e resistente ao aciclovir, respectivamente) e HSV-2 (cepa 333), interferindo em diferentes etapas do ciclo de replicação dos vírus. Devido à reduzida hidrossolubilidade desses isoflavonóides, foi proposta a sua incorporação em nanoemulsões de uso tópico. As formulações foram otimizadas através de um experimento fatorial completo do tipo 23 . O efeito dos fatores tipo de óleo (óleo de rícino ou miristato de isopropila), co-tensoativo iônico (oleilamina ou ácido olêico) e fosfolipídeo (DSPC ou DOPC) sobre as propriedades das nanoemulsões e a retenção da genisteína na pele de orelha suína foi investigado. Nanoemulsões compostas de miristato de isopropila/ oleilamina/DOPC apresentaram um menor diâmetro de gotícula e uma maior retenção de genisteína na pele de orelha suína enquanto que a combinação miristato de isopropila/oleilamina/DSPC mostrou o menor índice de polidispersão. A viscosidade das formulações selecionadas foi ajustada através do uso de hidroxietilcelulose visando à obtenção de produtos de uso tópico, obtendo-se hidrogéis de comportamento pseudoplástico. Na sequência, um conjunto de resultados obtidos demonstrou que a composição das formulações (especialmente o fosfolipídeo DOPC e o agente espessante hidroxietil celulose) pode influenciar a liberação e a retenção dos isoflavonóides em mucosa esofágica suína. A integridade da mucosa também desempenha um papel no aumento da permeação/retenção do cumestrol, conforme ilustrado nas imagens de microscopia confocal, utilizando vermelho do Nilo como marcador fluorescente. De maneira geral, a incorporação dos isoflavonóides nas nanoemulsões aumenta a atividade anti-herpética desses compostos in vitro. O conjunto dos resultados demonstra que as formulações desenvolvidas são potenciais carreadores de uso tópico para genisteína e cumestrol no tratamento das infecções herpéticas.