Nanoemulsões contendo dipalmitato de ácido kójico e óleo de rosa mosqueta como potencial tratamento para melasma

• Autor(a) principal: Zilles, Júlia Capp
• Data de Publicação: 2022
• Tipo de documento: Dissertação
• Idioma: por
• Título da fonte: Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UFRGS
• Texto Completo: http://hdl.handle.net/10183/242299
• topic: Farmácia; Melanose : Tratamento farmacológico; Nanotecnologia; Depigmenting; Kojic; Melasma; Nanoemulsion; Safety

O melasma é um tipo de hiperpigmentação com tratamento agressivo e desafiador. Agentes despigmentantes de uso tópico, como o ácido kójico, são uma opção para seu tratamento. Seus derivados, como o dipalmitato de ácido kójico, podem ser considerados alternativas mais estáveis e que permitem aumento da atividade. Este trabalho teve como objetivo revisar a literatura quanto às atividades do ácido kójico e seus derivados, acessando informações de segurança, e desenvolver uma formulação nanotecnológica inovadora, de alto desempenho e estável. Além da atividade clareadora, o ativo e seus derivados possuem destaque para as atividades antioxidante, antimicrobiana e anti-inflamatória, bem como apresentam potencial como agentes antitumorais e ensaios in vitro e in vivo demonstram segurança para uso humano. O mecanismo de atividade despigmentante se dá pela ligação da molécula com a enzima tirosinase, pela ação antioxidante e pela regulação de fatores da melanogênese. Sistemas nanotecnológicos também surgem associados a estas moléculas trazendo melhorias na atividade, aumentando permeação cutânea e estabilidade. Unir o dipalmitato de ácido kójico com o óleo de rosa mosqueta em uma nanoemulsão se apresenta como uma alternativa promissora para o desenvolvimento de uma formulação de alto desempenho. Foi possível desenvolver nanoemulsões, através do Ultra-Turrax®, com até 2 mg/mL de dipalmitato de ácido kójico e com 5% de óleo de rosa mosqueta, com diâmetro de gotícula inferior a 130 nm, distribuição de tamanho homogênea, potencial zeta de aproximadamente -10 mV, com eficiência de encapsulação superior a 95% e estabilidade por 30 dias sob refrigeração. Elevada eficácia antioxidante (ensaio do DPPH) e atividade inibidora da enzima tirosinase similar à do ácido ascórbico (1,0 mM) foram observadas. Concentrações de até 1% das formulações, testadas através do ensaio de MTT em células de fibroblastos, não alteraram a viabilidade celular. Além disso, observou-se possibilidade de produção da formulação em grande escala. Os resultados mostraram o potencial da formulação desenvolvida para tratamento do melasma.