Obtenção de comprimidos contendo grânulos deformantes e grânulos revestidos gastro-resistentes

• Autor(a) principal: Kratz, Cristiane de Pellegrini
• Data de Publicação: 2002
• Tipo de documento: Dissertação
• Idioma: por
• Título da fonte: Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UFRGS
• Texto Completo: http://hdl.handle.net/10183/147657
• topic: Granulação; Comprimidos; Tecnologia farmaceutica; Multiparticulate monolythic system; Film coated pellets; Soft pellets; Granulation; Extrusion/spheronization; Tablets; Compression; Adjuvants; Omeprazol

Sistemas monolíticos particulados contendo os constituintes ativos veiculados na forma de grânulos revestidos - pellets - têm recebido crescente atenção nos últimos anos, em função da otimização na biodisponibilidade e segurança na liberação do fármaco. A utilização destas unidades, como componentes de comprimidos traz, como principal vantagem, a divisibilidade da forma sem a perda do perfil biofarmacêutico desejado para o fármaco. Para sua produção, é indispensável a manutenção da integridade do revestimento daquelas unidades. Uma estratégia para o alcance deste objetivo envolve a utilização de grânulos inertes deformantes, comprimidos em conjunto com os grânulos revestidos, que atuam como um sistema de amortecimento das forças de compressão. Neste trabalho investigou-se a produção de grânulos deformantes através de dois métodos de granulação por via úmida, avaliando a influência de adjuvantes sobre as características dos produtos obtidos. Empregando a técnica de extrusão/esferonização obtiveram-se grânulos com propriedades de fluxo, empacotamento e resistência mecânica aceitáveis. O efeito dos adjuvantes sobre as etapas tecnológicas foi estudado por meio de um planejamento fatorial. Testaram-se duas variedades de celulose microcristalina, os desintegrantes croscarmelose sódica e crospovidona e soluções aglutinantes aquosas e hidroetanólicas de povidona. Para o desenvolvimento dos comprimidos utilizaram-se, como modelo, grânulos revestidos gastro-resistentes contendo omeprazol. A influência da composição dos grânulos deformantes sobre a liodisponibilidade do fármaco dos comprimidos foi avaliada através de análise fatorial 23. Os grânulos deformantes protegeram o revestimento polimérico dos pellets com diferentes intensidades.