Desenvolvimento e avaliação in vitro de cápsulas de teofilina de liberação prolongada

• Autor(a) principal: Pinheiro, Vanessa Alves
• Data de Publicação: 2007
• Outros Autores: Kaneko, Telma Mary, Velasco, Maria Valéria Robles, Consiglieri, Vladi Olga
• Tipo de documento: Artigo
• Idioma: eng
• Título da fonte: RBCF. Revista Brasileira de Ciências Farmacêuticas (Online)
• DOI: 10.1590/S1516-93322007000200012
• Texto Completo: https://www.revistas.usp.br/rbcf/article/view/44204
• topic: Theophylline; Capsules; Extended-release; Dissolution; Teofilina; Cápsulas; Liberação prolongada; Dissolução

Cápsulas de liberação modificada contendo 100 mg de teofilina foram preparadas com polímeros derivados da celulose (Methocel® K100MPRCR, K15MPRCR e E4MCR) em diferentes concentrações, 15-35%, empregando-se o método volumétrico. Estudos de liberação do fármaco foram realizados de acordo com a Farmacopéia Americana 28 ed., (Teste 8), empregando aparato 1, rotação de 100 rpm e temperatura de 37 ºC em 900 mL de meio fluido intestinal sem enzimas (pH 7,5). Os perfis de dissolução foram comparados ao de duas especialidades farmacêuticas comerciais. A formulação, com 35% de Methocel® E4MCR, evidenciou perfis de liberação de acordo com as especificações e os resultados foram reprodutíveis para 10 lotes manipulados com a mesma formulação. As cápsulas comerciais de liberação prolongada contendo 100 mg de teofilina (microgrânulos), submetidas ao mesmo ensaio, apresentaram rápida liberação do fármaco, indicando que a liberação não é fator limitante para a absorção. Avaliou-se a cinética de liberação do fármaco empregando os modelos matemáticos de ordem zero, primeira ordem e Higuchi. Conclui-se que as matrizes obtidas foram capazes de modular a liberação, envolvendo os mecanismos de difusão e erosão, prevalecendo o modelo de primeira ordem e que as cápsulas de liberação modificada podem ser manipuladas, desde que testes de liberação sejam realizados.