Desenvolvimento de formulações de comprimidos de pronta liberação contendo alopurinol 300 mg

• Autor(a) principal: França, Patrícia de Oliveira
• Data de Publicação: 2003
• Tipo de documento: Dissertação
• Idioma: por
• Título da fonte: Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da USP
• Texto Completo: https://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9139/tde-03032023-172730/
• topic: Analgésicos (Farmacocinética); Analgésicos (Farmacocinética); Anti-inflamatórios não esteroides (Farmacocinética); Anti-inflamatórios não esteroides (Farmacocinética); Cinética de dissolução; Cinética de dissolução; Planejamento de fármacos; Planejamento de fármacos

O objetivo do presente trabalho foi desenvolver uma formulação de comprimidos de alopurinol 300 mg que apresentasse um perfil de dissolução compatível ao produto referência do mercado, Zyloric®, comparando-se os processos de compressão direta e granulação úmida na obtenção de tais comprimidos. Ao mesmo tempo avaliou-se, sob idênticas condições e critérios, dois produtos comerciais disponíveis no mercado brasileiro, um produto similar e um genérico. Para compressão direta foram utilizados os seguintes excipientes: Microcel MC 102®, estearato de magnésio, Aerosil® e Explocel® e para produção dos comprimidos por via úmida foram empregados: Microcel MC 101®, Microcel MC 102®, estearato de magnésio, Aerosil®, Explocel® e lactose. Os comprimidos produzidos foram submetidos aos ensaios de peso médio, dureza, friabilidade, teste e perfil de dissolução e teor do fármaco. A eficiência de dissolução (ED) foi utilizada para um estudo comparativo entre as formulações, através da aplicação de tratamentos estatísticos (ANOVA e Tukey) para avaliar a existência ou não de diferenças significativas entre as mesmas. Os resultados indicaram que as formulações desenvolvidas por compressão direta não possibilitaram a obtenção de comprimidos com características de dureza e friabilidade adequados. A partir dos resultados obtidos, especialmente em relação à dissolução, a formulação designada por GRU2 foi selecionada para a produção de um lote maior que, em seguida, foi revestido com Opadry II HP White®. As características de dissolução deste lote não se mostraram significativamente diferentes, mesmo após o revestimento.